Alkoholdehydrogenashämmare, antidot vid etylenglykol- och metanolförgiftning Kompetitiv hämmare av alkoholdehydrogenas (ADH) som stoppar omvandlingen av etylenglykol och metanol till de verkligt toxiska metaboliterna glykolat, oxalat…

…och som profylax mot neuralrörsdefekter hos kvinnor som planerar graviditet. Vid metanolförgiftning är det i stället folinsyra (kalciumfolinat, 5-formyltetrahydrofolat) som ges intravenöst: den ökar…

Stesolid Stesolid Novum Långverkande bensodiazepin med aktiv metabolit Bensodiazepinen med två ansikten. Som engångsdos vid kramper är den snabb och pålitlig — hög fettlöslighet ger anslag…

…aktiva metaboliter Den bensodiazepin man väljer när levern inte går att lita på. Oxazepam är själv en metabolit och behöver ingen oxidativ fas 1-metabolism…

Osmotiskt diuretikum Sockeralkohol som i huvudsak inte metaboliseras och som, begränsad till plasma och extracellulärvätska, drar vatten ur hjärnvävnaden så länge blod-hjärnbarriären är intakt…

Renitec ACE-hämmare för intravenöst bruk Den aktiva metaboliten av enalapril, given direkt intravenöst. Används sällan vid hypertensiv kris: anslaget är långsamt, durationen 8–24…

…Den aktiva metaboliten morfin-6-glukuronid utsöndras renalt och ackumuleras vid njursvikt — det förklarar varför äldre med nedsatt njurfunktion blir sederade på en dos som…

Brilique Reversibel P2Y12-hämmare Reversibel P2Y12-hämmare som inte kräver metabol aktivering och därför verkar snabbare och mer förutsägbart än klopidogrel. Dyspné hos omkring en…

Glutationprekursor och antidot vid paracetamolintoxikation Antidot som ersätter det glutation levern förbrukat när paracetamol metaboliserats till NAPQI, och som ger närmast fullständigt skydd mot leverskada…

…noradrenalin, medan den aktiva metaboliten O-desmetyltramadol står för nästan hela opioideffekten och binder μ-receptorn flera hundra gånger starkare. Metaboliten bildas av CYP2D6, vars…

…som måste aktiveras i två steg via CYP2C19 — ungefär en fjärdedel av patienterna är intermediära och ett par procent långsamma metaboliserare med påtagligt sämre trombocythämning…

…mindre blodtryckssänkning över dygnet än kandesartan, delvis för att modersubstansen har kort halveringstid och effekten bärs av metaboliten E-3174. Den kliniska nischen är patienten…

…infart finns. Kort halveringstid gäller bara efter enstaka doser: vid dygnslång infusion på IVA och vid njursvikt ackumuleras både modersubstans och den aktiva metaboliten, och…

…läkemedlets bindning till natriumkanalen. Vid metabol acidos av andra orsaker är bikarbonat symtomatiskt och ofta överanvänt — det som ska behandlas är chocken, ketoacidosen eller njursvikten…

…5 mg oxikodon peroralt motsvarar cirka 10 mg morfin peroralt. Metaboliterna är i huvudsak inaktiva, och till skillnad från morfin saknas den aktiva glukuroniden som…

…som tilläggsbehandling vid fokal epilepsi och vid generaliserat ångestsyndrom. Pregabalin metaboliseras inte alls utan utsöndras oförändrat via njurarna, vilket gör kinetiken linjär och interaktionsfri — men…

…mg, och 20 mg motsvarar atorvastatin 40–80 mg. Den metaboliseras inte via CYP3A4, vilket gör den till förstahandsvalet hos patienter som står på azoler…

…av CYP3A4 och flera andra enzymer och transportörer, inklusive sin egen metabolism: dosbehovet stiger under de första veckorna, och nästan varje läkemedel patienten står på…