Tikagrelor

Reversibel P2Y12-hämmare som inte kräver metabol aktivering och därför verkar snabbare och mer förutsägbart än klopidogrel. Dyspné hos omkring en av tio är den vanligaste orsaken till utsättning och beror inte på hjärtsvikt.

Handelsnamn: Brilique

TVÅ DOSER DAGLIGEN

VIKTIGT

Blödningsrisk. Sätt ut 5 dygn före planerad kirurgi. Undvik vid intrakraniell blödning i anamnesen.

Dosering till vuxna

Indikation	Regim	Kommentar
Akut koronart syndrom, laddning	180 mg po som engångsdos	tillsammans med ASA
Underhåll efter ACS	90 mg × 2 po i 12 månader	därefter omprövning
Förlängd behandling	60 mg × 2 po	vid hög ischemisk och låg blödningsrisk
Inför kirurgi	Sätt ut 5 dygn före	reversibel bindning ger snabbare återhämtning än klopidogrel

Nedsatt njurfunktion

Ingen justering; erfarenhet saknas vid dialys.

Nedsatt leverfunktion

Kontraindicerat vid uttalad leversvikt.

Barn

Ej indicerat.

Fallgrop

Byt inte rutinmässigt från tikagrelor till klopidogrel på grund av dyspné utan att först förklara symtomet för patienten — besvären avtar oftast inom veckor.

Farmakokinetik

BIOTILLGÄNGL.	36 %
Vd	88 l
t½	7 h (aktiv metabolit 9 h)
PROTEINBINDNING	> 99 %
METABOLISM	CYP3A4
UTSÖNDRING	Biliär
SUBSTRAT	P-glykoprotein
ANSLAG	30 min

Biverkningar per frekvens

≥ 10 %	Dyspné, blåmärken, näsblödning
1–10 %	Bradyarytmi, hyperurikemi, kreatininstegring
< 1 %	Allvarlig blödning, intrakraniell blödning

Uppföljningsschema

Blodstatus	vid blödningssymtom
Kreatinin och urat	efter 1 månad och därefter årligen
Dyspné	efterfrågas aktivt — förväxlas med hjärtsvikt
Följsamhet	tvådosregim är den vanligaste orsaken till avbrott

Interaktionsbörda

19 kliniskt betydelsefulla. 3 kontraindicerade · 8 allvarliga · 8 måttliga.

Starka CYP3A4-hämmare är kontraindicerade. Undvik ASA-doser över 100 mg dagligen — effekten av tikagrelor minskar.

Beredning & kostnad

Tablett 90 mg	16,40 kr / dos
Tablett 60 mg	16,40 kr / dos
Begränsning	insättning av kardiolog