Oxazepam

Den bensodiazepin man väljer när levern inte går att lita på. Oxazepam är själv en metabolit och behöver ingen oxidativ fas 1-metabolism — den glukuronideras direkt och utsöndras renalt, utan aktiva nedbrytningsprodukter som kan ackumulera. Det gör den till förstahandsval vid leversvikt, vid alkoholabstinens och hos äldre, där diazepam och nitrazepam bygger upp effekt över dagar. Priset är ett långsamt anslag: den som vill ha snabb ångestdämpning blir besviken, och den som doserar om efter 20 minuter överdoserar.

Handelsnamn: Sobril

NARKOTIKAKLASSATKORTTIDSBEHANDLING

VIKTIGT

Vid alkoholabstinens är den farliga situationen inte överdosering utan underbehandling — otillräcklig bensodiazepindos hos den som är på väg in i delirium tremens eller abstinenskramper är förenad med hög mortalitet. Dosera efter symtomskattning och inte efter schema.

Dosering till vuxna

Indikation	Regim	Kommentar
Ångest, vuxen	5–10 mg po 2–4 gånger dagligen	vid svårare ångest 15–25 mg 3–4 gånger dagligen
Ångest hos äldre	5–10 mg po 1–3 gånger dagligen	börja med 5 mg — halveringstiden är förlängd även utan leversjukdom
Insomni med ångestinslag	10–25 mg po 1–2 timmar före sänggåendet	det långsamma anslaget kräver att dosen tas i god tid
Lindrig till måttlig alkoholabstinens	15–25 mg po 3–4 gånger dagligen dag 1, därefter halvering av dygnsdosen dagligen i 4–5 dagar	poliklinisk behandling förutsätter daglig bedömning och utlämning
Svår abstinens i slutenvård	25–50 mg po var 1–2 timme tills symtomkontroll, styrt av abstinensskattning (CIWA-Ar)	dygnsdoser upp mot 400 mg kan behövas — bevaka vakenhet och andning

Nedsatt njurfunktion

Glukuroniden utsöndras renalt men är farmakologiskt inaktiv. Ingen formell dosjustering krävs, men sedationen kan förstärkas vid uttalad njursvikt — börja lågt och titrera.

Nedsatt leverfunktion

Den bensodiazepin som föredras vid leversvikt: glukuronideringen är relativt bevarad även vid cirros och det bildas inga aktiva metaboliter. Reducera ändå dosen och undvik vid manifest hepatisk encefalopati, där varje bensodiazepin kan fördjupa medvetandesänkningen.

Barn

Rekommenderas inte till barn under 18 år; dokumentationen är otillräcklig och indikationen sällan aktuell.

Fallgrop

Undvik oxazepam när man behöver snabb effekt vid akut agitation — anslaget är 30–60 minuter, och den som doserar om efter en kvart bygger upp en överdos som slår igenom först när alla doser tagit effekt samtidigt. Undvik den också som stående sömnmedicin: indikationen ångest tenderar att glida över i vanemässig nattdosering, och då gäller samma tolerans- och beroendeproblematik som för alla bensodiazepiner.

Farmakokinetik

ANSLAG	30–60 min — långsamt jämfört med diazepam
Tmax	2–3 timmar
BIOTILLGÄNGL.	ca 90 % po
t½	5–15 timmar (ca 8 timmar), måttligt förlängd hos äldre
PROTEINBINDNING	97 %
METABOLISM	Direkt glukuronidering (UGT2B15) — ingen CYP-metabolism
AKTIVA METABOLITER	Inga
UTSÖNDRING	Renalt som inaktiv glukuronid

Biverkningar per frekvens

≥ 10 %	Dåsighet, trötthet, nedsatt koncentration
1–10 %	Yrsel, ataxi och falltendens, muskelsvaghet, huvudvärk, minnesstörning, affektiv avflackning
< 1 %	Paradoxal agitation och aggressivitet, konfusion hos äldre, andningsdepression tillsammans med opioid eller alkohol, beroende med abstinenskramper vid abrupt utsättning

Uppföljningsschema

Abstinensskattning enligt CIWA-Ar	var 1–2 timme under aktiv abstinensbehandling
Vakenhetsgrad och andningsfrekvens	före varje dos vid högdosbehandling
Behandlingsindikation och kvarstående behov	vid varje receptförnyelse
Fallhändelser och kognition hos äldre	vid varje läkemedelsgenomgång

Interaktionsbörda

20 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 7 allvarliga · 12 måttliga.

Eftersom oxazepam inte metaboliseras via CYP-systemet saknas de farmakokinetiska interaktioner som präglar midazolam och diazepam — azoler, makrolider och rifampicin påverkar den inte nämnvärt. Kvar står de farmakodynamiska: opioider, alkohol, gabapentinoider, klozapin och sederande antihistaminer ger additiv sedering och andningsdepression.

Beredning & kostnad

Tablett 5, 10, 15 och 25 mg	Oxascand, hela styrkeserien tillgänglig
Tablett 10 och 25 mg	Sobril
Begränsning	Narkotikaklassat, förteckning IV — särskild receptblankett och begränsad förskrivningsmängd