Oxazepam
Oxascand · Sobril
Den bensodiazepin man väljer när levern inte går att lita på. Oxazepam är själv en metabolit och behöver ingen oxidativ fas 1-metabolism — den glukuronideras direkt och utsöndras renalt, utan aktiva nedbrytningsprodukter som kan ackumulera. Det gör den till förstahandsval vid leversvikt, vid alkoholabstinens och hos äldre, där diazepam och nitrazepam bygger upp effekt över dagar. Priset är ett långsamt anslag: den som vill ha snabb ångestdämpning blir besviken, och den som doserar om efter 20 minuter överdoserar.
Vid alkoholabstinens är den farliga situationen inte överdosering utan underbehandling — otillräcklig bensodiazepindos hos den som är på väg in i delirium tremens eller abstinenskramper är förenad med hög mortalitet. Dosera efter symtomskattning och inte efter schema.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Ångest, vuxen | 5–10 mg po 2–4 gånger dagligen | vid svårare ångest 15–25 mg 3–4 gånger dagligen |
| Ångest hos äldre | 5–10 mg po 1–3 gånger dagligen | börja med 5 mg — halveringstiden är förlängd även utan leversjukdom |
| Insomni med ångestinslag | 10–25 mg po 1–2 timmar före sänggåendet | det långsamma anslaget kräver att dosen tas i god tid |
| Lindrig till måttlig alkoholabstinens | 15–25 mg po 3–4 gånger dagligen dag 1, därefter halvering av dygnsdosen dagligen i 4–5 dagar | poliklinisk behandling förutsätter daglig bedömning och utlämning |
| Svår abstinens i slutenvård | 25–50 mg po var 1–2 timme tills symtomkontroll, styrt av abstinensskattning (CIWA-Ar) | dygnsdoser upp mot 400 mg kan behövas — bevaka vakenhet och andning |
Glukuroniden utsöndras renalt men är farmakologiskt inaktiv. Ingen formell dosjustering krävs, men sedationen kan förstärkas vid uttalad njursvikt — börja lågt och titrera.
Den bensodiazepin som föredras vid leversvikt: glukuronideringen är relativt bevarad även vid cirros och det bildas inga aktiva metaboliter. Reducera ändå dosen och undvik vid manifest hepatisk encefalopati, där varje bensodiazepin kan fördjupa medvetandesänkningen.
Rekommenderas inte till barn under 18 år; dokumentationen är otillräcklig och indikationen sällan aktuell.
Undvik oxazepam när man behöver snabb effekt vid akut agitation — anslaget är 30–60 minuter, och den som doserar om efter en kvart bygger upp en överdos som slår igenom först när alla doser tagit effekt samtidigt. Undvik den också som stående sömnmedicin: indikationen ångest tenderar att glida över i vanemässig nattdosering, och då gäller samma tolerans- och beroendeproblematik som för alla bensodiazepiner.
Farmakokinetik
- ANSLAG
- 30–60 min — långsamt jämfört med diazepam
- Tmax
- 2–3 timmar
- BIOTILLGÄNGL.
- ca 90 % po
- t½
- 5–15 timmar (ca 8 timmar), måttligt förlängd hos äldre
- PROTEINBINDNING
- 97 %
- METABOLISM
- Direkt glukuronidering (UGT2B15) — ingen CYP-metabolism
- AKTIVA METABOLITER
- Inga
- UTSÖNDRING
- Renalt som inaktiv glukuronid