Den aktiva metaboliten av enalapril, given direkt intravenöst. Används sällan vid hypertensiv kris: anslaget är långsamt, durationen 8–24 timmar och effekten varierar kraftigt mellan individer eftersom den styrs av plasmavolym och reninaktivitet.
Handelsnamn: Renitec
LICENSPREPARAT
VIKTIGT
Kontraindicerat vid graviditet — ACE-hämmare i andra och tredje trimestern ger fosterskada och fosterdöd. Hypovolem eller reninstimulerad patient kan få djup, långdragen hypotoni av startdosen.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris | 1,25 mg iv över 5 minuter | utvärdera i minst 1 timme före dosökning |
| Upprepad dosering | 1,25 mg iv var 6:e timme | maxdos 5 mg iv var 6:e timme |
| Patient på diuretika | 0,625 mg iv som första dos | hög risk för uttalat blodtrycksfall |
| Akut vänsterkammarsvikt | 0,625–1,25 mg iv | andrahandsval, styrbarheten är dålig |
Nedsatt njurfunktion
eGFR < 30 ml/min: startdos 0,625 mg iv. Följ kalium och kreatinin.
Nedsatt leverfunktion
Ingen justering — enalaprilat är redan den aktiva formen och kräver ingen leveraktivering.
Barn
5–10 μg/kg iv var 8:e–24:e timme. Neonatalt undviks ACE-hämmare.
Fallgrop
Fel läkemedel när blodtrycket ska kunna backas: durationen är upp till ett dygn och effekten oförutsägbar. Undvik helt vid graviditet, bilateral njurartärstenos och vid akut hjärtinfarkt med hotande hypotoni.
Farmakokinetik
| ANSLAG | 15–30 minuter |
|---|---|
| MAXEFFEKT | 1–4 timmar |
| DURATION | 8–24 timmar |
| t½ | 35 timmar (effektiv 11 timmar) |
| PROTEINBINDNING | 50–60 % |
| METABOLISM | Ingen — utsöndras oförändrat |
| UTSÖNDRING | Renal |
| DIALYS | Avlägsnas med hemodialys |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Hypotoni, yrsel, huvudvärk |
|---|---|
| 1–10 % | Hyperkalemi, kreatininstegring, illamående |
| < 1 % | Angioödem, akut njursvikt vid bilateral njurartärstenos, agranulocytos |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | var 15:e minut första timmen |
|---|---|
| Kalium | efter 6–12 timmar |
| Kreatinin | dagligen |
| Tecken på angioödem | första dygnet |
Interaktionsbörda
19 kliniskt betydelsefulla. 3 kontraindicerade · 8 allvarliga · 8 måttliga.
Aldrig tillsammans med sakubitril/valsartan (angioödem) eller aliskiren vid diabetes. Additiv hyperkalemi med kaliumsparande diuretika, spironolakton och NSAID.
Beredning & kostnad
| Injektionsvätska 1,25 mg/ml | 1 och 2 ml ampull |
|---|---|
| Begränsning | licens |
| Spädning | ges outspätt eller i 50 ml NaCl |