Oxikodon
OxyContin · OxyNorm · Oxikodon Depot Actavis
Peroral opioid med hög och förutsägbar biotillgänglighet — omkring det dubbla mot morfin — vilket gör att 5 mg oxikodon peroralt motsvarar cirka 10 mg morfin peroralt. Metaboliterna är i huvudsak inaktiva, och till skillnad från morfin saknas den aktiva glukuroniden som ackumuleras vid njursvikt; därför är oxikodon ofta ett bättre val till äldre med nedsatt njurfunktion. Behandlingen bygger på en kortverkande beredning som titreras fram till dygnsbehovet, varefter man går över till depottablett två gånger dagligen med kortverkande vid genombrottssmärta.
Andningsdepression, särskilt tillsammans med bensodiazepiner eller gabapentinoider. Toleransutveckling och beroende uppkommer snabbt — en uttrappningsplan ska finnas dokumenterad redan när behandlingen sätts in, inte formuleras när patienten redan står på preparatet.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut svår smärta, opioidnaiv vuxen | 5 mg po var 4:e till 6:e timme vid behov | motsvarar ungefär 10 mg morfin po |
| Intravenös titrering | 1–3 mg iv, upprepas var 5:e minut till effekt | iv-dosen är cirka hälften av den perorala |
| Stabilt dygnsbehov | Summera dygnsdosen och ge som depottablett × 2 | kortverkande vid behov, cirka 1/6 av dygnsdosen |
| Konvertering från morfin | Dela morfindosen po med 1,5–2 | reducera ytterligare 25 % för ofullständig korstolerans |
| Äldre eller eGFR < 30 | Starta med en tredjedel till hälften av normaldosen | förläng intervallet och titrera långsamt |
Oxikodon och dess metaboliter ackumuleras vid nedsatt njurfunktion, men ingen kliniskt betydelsefull aktiv metabolit finns. Vid eGFR < 30 ml/min startas en tredjedel till hälften av normaldosen med förlängt intervall. Föredras framför morfin i detta läge.
Reducera startdosen till en tredjedel till hälften vid nedsatt leverfunktion och förläng doseringsintervallet. Depotberedning bör undvikas vid uttalad leversvikt.
Från 12 års ålder 5 mg var 6:e timme, därefter titrering. Otillräcklig dokumentation under 12 år.
Sätt inte in depotberedning på en opioidnaiv patient med akut smärta — dosen går inte att backa när sederingen kommer, och en depottablett vid utskrivning blir lätt en stående ordination ingen tar ansvar för att avsluta. Titrera först med kortverkande, och skriv ned slutdatum och uttrappningsschema samtidigt som du skriver receptet.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- 60–87 % po
- Vd
- 2,6 l/kg
- t½
- 3–4,5 h (depot 4,5–6 h)
- PROTEINBINDNING
- 45 %
- METABOLISM
- CYP3A4 till noroxikodon (inaktiv), CYP2D6 till oxymorfon (aktiv, liten andel)
- UTSÖNDRING
- Renalt som metaboliter
- ANSLAG
- 10–15 min iv · 30–60 min po
- DURATION
- 4–6 h (depot 12 h)