Oxikodon

Peroral opioid med hög och förutsägbar biotillgänglighet — omkring det dubbla mot morfin — vilket gör att 5 mg oxikodon peroralt motsvarar cirka 10 mg morfin peroralt. Metaboliterna är i huvudsak inaktiva, och till skillnad från morfin saknas den aktiva glukuroniden som ackumuleras vid njursvikt; därför är oxikodon ofta ett bättre val till äldre med nedsatt njurfunktion. Behandlingen bygger på en kortverkande beredning som titreras fram till dygnsbehovet, varefter man går över till depottablett två gånger dagligen med kortverkande vid genombrottssmärta.

Handelsnamn: OxyContin, OxyNorm

NARKOTIKAKLASSATBEROENDERISK

VIKTIGT

Andningsdepression, särskilt tillsammans med bensodiazepiner eller gabapentinoider. Toleransutveckling och beroende uppkommer snabbt — en uttrappningsplan ska finnas dokumenterad redan när behandlingen sätts in, inte formuleras när patienten redan står på preparatet.

Dosering till vuxna

Indikation	Regim	Kommentar
Akut svår smärta, opioidnaiv vuxen	5 mg po var 4:e till 6:e timme vid behov	motsvarar ungefär 10 mg morfin po
Intravenös titrering	1–3 mg iv, upprepas var 5:e minut till effekt	iv-dosen är cirka hälften av den perorala
Stabilt dygnsbehov	Summera dygnsdosen och ge som depottablett × 2	kortverkande vid behov, cirka 1/6 av dygnsdosen
Konvertering från morfin	Dela morfindosen po med 1,5–2	reducera ytterligare 25 % för ofullständig korstolerans
Äldre eller eGFR < 30	Starta med en tredjedel till hälften av normaldosen	förläng intervallet och titrera långsamt

Nedsatt njurfunktion

Oxikodon och dess metaboliter ackumuleras vid nedsatt njurfunktion, men ingen kliniskt betydelsefull aktiv metabolit finns. Vid eGFR < 30 ml/min startas en tredjedel till hälften av normaldosen med förlängt intervall. Föredras framför morfin i detta läge.

Nedsatt leverfunktion

Reducera startdosen till en tredjedel till hälften vid nedsatt leverfunktion och förläng doseringsintervallet. Depotberedning bör undvikas vid uttalad leversvikt.

Barn

Från 12 års ålder 5 mg var 6:e timme, därefter titrering. Otillräcklig dokumentation under 12 år.

Fallgrop

Sätt inte in depotberedning på en opioidnaiv patient med akut smärta — dosen går inte att backa när sederingen kommer, och en depottablett vid utskrivning blir lätt en stående ordination ingen tar ansvar för att avsluta. Titrera först med kortverkande, och skriv ned slutdatum och uttrappningsschema samtidigt som du skriver receptet.

Farmakokinetik

BIOTILLGÄNGL.	60–87 % po
Vd	2,6 l/kg
t½	3–4,5 h (depot 4,5–6 h)
PROTEINBINDNING	45 %
METABOLISM	CYP3A4 till noroxikodon (inaktiv), CYP2D6 till oxymorfon (aktiv, liten andel)
UTSÖNDRING	Renalt som metaboliter
ANSLAG	10–15 min iv · 30–60 min po
DURATION	4–6 h (depot 12 h)

Biverkningar per frekvens

≥ 10 %	Förstoppning, illamående, sedering, yrsel, klåda
1–10 %	Kräkning, muntorrhet, urinretention, konfusion, svettning, ortostatism
< 1 %	Andningsdepression, beroende och missbruk, hyperalgesi vid långtidsbruk, hypogonadism, binjurebarksvikt

Uppföljningsschema

Andningsfrekvens och sederingsgrad	efter varje intravenös dos och vid dosökning
Smärtskattning och funktionsförbättring	vid varje kontakt — utebliven funktionsvinst är skäl att trappa ut
Tarmfunktion	laxantia ordineras samtidigt med opioiden
Behandlingstid och uttrappningsplan	vid varje receptförnyelse

Interaktionsbörda

24 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 10 allvarliga · 13 måttliga.

Bensodiazepiner och gabapentinoider ger additiv andningsdepression och är den vanligaste bakgrunden till opioidrelaterade dödsfall. Starka CYP3A4-hämmare som klaritromycin, ketokonazol och ritonavir höjer koncentrationen påtagligt, medan rifampicin, karbamazepin och johannesört sänker den. MAO-hämmare bör undvikas.

Beredning & kostnad

Depottablett	5, 10, 20, 40 och 80 mg
Kapsel och oral lösning	5, 10, 20 mg respektive 1 mg/ml
Begränsning	narkotikaklassat, förteckning II — särskild receptblankett och uppföljd förskrivning