Rosuvastatin
Crestor · Rosuvastatin Krka · Rosuvastatin Sandoz
Den mest potenta statinen per milligram: 10 mg sänker LDL ungefär lika mycket som atorvastatin 20 mg, och 20 mg motsvarar atorvastatin 40–80 mg. Den metaboliseras inte via CYP3A4, vilket gör den till förstahandsvalet hos patienter som står på azoler, makrolider eller HIV-läkemedel. Priset är att exponeringen styrs av OATP1B1-upptag och njurfunktion i stället, så dosintervallet 5–40 mg måste anpassas efter härkomst och eGFR.
Myopati och rabdomyolys är dosberoende. Kombinationen 40 mg, nedsatt njurfunktion och ciklosporin eller gemfibrozil är den farligaste — 40 mg är kontraindicerat redan vid eGFR under 60 ml/min.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Sekundärprevention, mycket hög risk | 20 mg po dagligen, vid behov 40 mg | 20 mg motsvarar atorvastatin 40–80 mg |
| Primärprevention, hög risk | 10 mg po dagligen | sänker LDL med omkring 45 % |
| Ostasiatisk härkomst | Starta med 5 mg po dagligen | upp till dubbelt så hög plasmaexponering |
| Otillräcklig effekt av statin ensam | 10–20 mg po dagligen + ezetimib 10 mg | ger ytterligare cirka 20 % LDL-sänkning |
| Statinintolerans | 5 mg po dagligen eller varannan dag | lägsta tolerabla dos är bättre än ingen statin |
eGFR 30–60 ml/min: startdos 5 mg och 40 mg är kontraindicerat. eGFR under 30 ml/min: kontraindicerat enligt europeisk produktresumé. Proteinuri av tubulärt ursprung förekommer vid 40 mg och är sällan progressiv.
Kontraindicerat vid aktiv leversjukdom och vid oförklarad kvarstående transaminasstegring. Vid stabil kronisk leversjukdom används låg dos med kontroll av ALAT.
Familjär hyperkolesterolemi från 6 års ålder, 5–20 mg beroende på ålder, insatt av barnläkare.
Höj inte reflexmässigt till 40 mg när LDL-målet inte nås. Kontrollera först eGFR och härkomst — vid eGFR under 60 ml/min är dosen kontraindicerad, och hos patienter med ostasiatiskt ursprung ger den samma exponering som 80 mg hos andra. Tillägg av ezetimib är nästan alltid det säkrare steget.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- 20 %
- Vd
- 134 l
- t½
- 19 h
- PROTEINBINDNING
- cirka 90 %
- METABOLISM
- Minimal; delvis CYP2C9 — ej CYP3A4
- UTSÖNDRING
- Fekal (90 %), renalt cirka 10 %
- SUBSTRAT
- OATP1B1 och BCRP
- ANSLAG
- Full lipideffekt efter 4 veckor