Fibrinspecifik plasminogenaktivator som löser upp färsk tromb och är standardtrombolytikum i Sverige vid ischemisk stroke och vid lungemboli med hemodynamisk påverkan. Regimerna skiljer sig helt åt mellan indikationerna — stroke doseras efter kroppsvikt, lungemboli och hjärtinfarkt med fasta 100 mg — och att blanda ihop dem är den vanligaste allvarliga felkällan. Den korta halveringstiden gör att effekten inte går att backa när dosen väl är given.
Handelsnamn: Actilyse
SMAL TERAPEUTISK BREDDKRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Intrakraniell blödning är den dödliga komplikationen och drabbar upp till 15 procent efter strokelys, varav en del symtomgivande. Ge aldrig vid pågående blödning, känd intrakraniell blödning, INR över 1,7, trombocyter under 100 × 10⁹/l eller blodtryck över 185/110 mmHg — trycket ska sänkas före, inte under, infusionen.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut ischemisk stroke | 0,9 mg/kg iv, högst 90 mg totalt: 10 % av dosen som bolus över 1 minut, resterande 90 % som infusion över 60 minuter | inom 4,5 timmar från insjuknandet eller senast känd frisk |
| Lungemboli med hemodynamisk påverkan | 10 mg iv som bolus över 1–2 minuter, därefter 90 mg som infusion över 2 timmar | vid vikt under 65 kg är totaldosen högst 1,5 mg/kg |
| Lungemboli vid hjärtstopp eller pågående HLR | 0,6 mg/kg iv över 5–15 minuter, högst 50 mg som bolusdel, därefter resterande dos som infusion över 90 minuter | fortsätt HLR i 60–90 minuter innan avbrytande övervägs |
| STEMI, accelererad regim vid vikt ≥ 65 kg | 15 mg iv som bolus, 50 mg som infusion över 30 minuter, därefter 35 mg över 60 minuter — totalt 100 mg på 90 minuter | endast när primär PCI inte kan nås inom 120 minuter |
| Maximal dos oavsett indikation | aldrig mer än 100 mg (stroke: aldrig mer än 90 mg) | överdos ger kraftigt ökad risk för intrakraniell blödning |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering vid nedsatt njurfunktion. Uremisk trombocytdysfunktion ökar dock blödningsrisken och ska vägas in i indikationsbedömningen.
Nedsatt leverfunktion
Ingen formell dosjustering, men svår leversvikt med koagulopati, levercirros, portahypertension och esofagusvaricer utgör kontraindikation.
Barn
Godkänt från 16 års ålder vid ischemisk stroke med samma viktbaserade dos som vuxna. Under 16 år saknas etablerad dosering för dessa indikationer och behandling sker enligt särskilt barnkardiologiskt eller barnneurologiskt PM.
Fallgrop
Undvik att använda hjärtinfarktens eller lungembolins 100 mg-regim vid stroke — den viktbaserade strokedosen är lägre och att ge fast 100 mg till en strokepatient är en potentiellt dödlig överdos. Vid misstänkt aortadissektion, nyligen genomgången intrakraniell kirurgi eller pågående gastrointestinal blödning ska trombolys inte ges alls, oavsett hur övertygande den kliniska bilden är.
Farmakokinetik
| ANSLAG | omedelbart |
|---|---|
| t½ (initial) | 4–5 minuter |
| t½ (terminal) | cirka 40 minuter |
| CLEARANCE | 550–680 ml/min |
| METABOLISM | Hepatisk |
| FIBRINSPECIFICITET | Hög — aktiveras av fibrinbundet plasminogen |
| SYSTEMEFFEKT | Fibrinogenfall i 24 timmar |
| ANTIGENICITET | Ingen — kan upprepas |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Blödning från stickställen och slemhinnor, hematom, blodtrycksfall under infusion |
|---|---|
| 1–10 % | Reperfusionsarytmier vid hjärtinfarkt, gastrointestinal blödning, feber, illamående |
| < 1 % | Symtomgivande intrakraniell blödning, orolingualt angioödem, retroperitoneal blödning, kolesterolembolisering |
Uppföljningsschema
| Neurologstatus, NIHSS | var 15:e minut under infusionen |
|---|---|
| Blodtryck, mål < 180/105 mmHg | var 15:e minut i 2 timmar |
| Tecken på blödning, munhåla och tunga | kontinuerligt under infusionen |
| Hb, trombocyter, fibrinogen | vid blödning eller neurologisk försämring |
Interaktionsbörda
16 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 9 allvarliga · 5 måttliga.
Additiv blödningsrisk med heparin, DOAK, warfarin och trombocythämmare. Antikoagulantia och trombocythämmare ska inte ges under de första 24 timmarna efter strokelys. ACE-hämmare ökar risken för orolingualt angioödem.
Beredning & kostnad
| Pulver och vätska 10, 20 och 50 mg | injektions- och infusionsvätska |
|---|---|
| Flaska 2 mg | endast kateterrelaterad ocklusion, aldrig stroke, lungemboli eller infarkt |
| Begränsning | rekvisition till akutmottagning, strokeenhet och IVA |