Högintensiv statin med lång halveringstid, vilket gör att den kan tas när som helst på dygnet till skillnad från simvastatin. Muskelbesvär rapporteras ofta men bekräftas sällan i blindade omprövningar.
Handelsnamn: Lipitor
VIKTIGT
Rabdomyolys är sällsynt men allvarlig. Risken stiger vid höga doser i kombination med CYP3A4-hämmare, fibrater eller nedsatt njurfunktion.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Sekundärprevention, mycket hög risk | 40–80 mg po dagligen | LDL-mål < 1,4 mmol/l |
| Primärprevention, hög risk | 20–40 mg po dagligen | LDL-mål < 1,8 mmol/l |
| Efter akut koronart syndrom | 80 mg po dagligen från start | sätt in under vårdtiden |
| Vid statinintolerans | 10 mg varannan dag, titrera upp | utvärdera med blindad omprövning |
Nedsatt njurfunktion
Ingen justering; utsöndras inte renalt.
Nedsatt leverfunktion
Kontraindicerat vid aktiv leversjukdom och oförklarad transaminasstegring.
Barn
Från 10 år vid familjär hyperkolesterolemi, av barnläkare.
Fallgrop
Sätt inte ut permanent vid myalgi utan att pröva igen — de flesta som rapporterar statinmyalgi tolererar samma preparat vid blindad omprövning.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 12 % (hög förstapassage) |
|---|---|
| Vd | 381 l |
| t½ | 14 h (aktiva metaboliter 20–30 h) |
| PROTEINBINDNING | > 98 % |
| METABOLISM | CYP3A4 |
| UTSÖNDRING | Biliär |
| SUBSTRAT | OATP1B1 |
| ANSLAG | Full lipideffekt efter 2–4 veckor |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Myalgi, huvudvärk, gastrointestinala besvär |
|---|---|
| 1–10 % | Transaminasstegring, sömnstörning, hyperglykemi |
| < 1 % | Rabdomyolys, immunmedierad nekrotiserande myopati, leverskada |
Uppföljningsschema
| Lipidstatus | 8–12 veckor efter insättning eller dosändring |
|---|---|
| ALAT | före insättning och vid symtom |
| CK | endast vid muskelsymtom |
| HbA1c | vid riskfaktorer för diabetes |
Interaktionsbörda
27 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 11 allvarliga · 14 måttliga.
Klaritromycin, itrakonazol, ciklosporin och gemfibrozil höjer exponeringen kraftigt.
Beredning & kostnad
| Tablett 20 mg | 0,45 kr / dos |
|---|---|
| Tablett 40 mg | 0,55 kr / dos |
| Tablett 80 mg | 0,70 kr / dos |