Basläkemedel vid hypertoni och stabil angina, och den kalciumantagonist som är enklast att använda: en dos dagligen, halveringstid på nästan två dygn och ingen dosjustering vid njursvikt. Till skillnad från verapamil och diltiazem saknar amlodipin kliniskt betydande negativ inotropi och kan därför ges vid hjärtsvikt med nedsatt ejektionsfraktion när blodtrycket eller anginan kräver det. Den långsamma anslagstiden gör preparatet olämpligt för akut trycksänkning.
Handelsnamn: Norvasc
VIKTIGT
Effekten kommer först efter dagar till en vecka — dosera aldrig upp mot ett enskilt blodtrycksvärde, då risken för ackumulerad hypotoni är påtaglig. Vid överdos ses refraktär vasoplegisk chock som kan kräva högdos insulin-glukos och kalcium.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertoni | 5 mg × 1, vid behov 10 mg × 1 efter 1–2 veckor | utvärdera effekten tidigast efter en vecka |
| Stabil och vasospastisk angina | 5–10 mg × 1 | monoterapi eller tillägg till betablockerare |
| Hypertoni vid hjärtsvikt (HFrEF) | 5–10 mg × 1 | prognostiskt neutralt men säkert vid EF-nedsättning |
| Äldre eller skör patient | 2,5–5 mg × 1 | starta lågt, ortostatisk hypotoni och fallrisk |
| Barn och ungdomar 6–17 år, hypertoni | 2,5 mg × 1, kan höjas till 5 mg efter 4 veckor | doser över 5 mg är inte studerade hos barn |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering vid någon grad av njursvikt — metaboliterna är inaktiva och elimineringen är i praktiken oberoende av njurfunktionen. Dialyseras inte, den höga proteinbindningen gör preparatet svårt att avlägsna.
Nedsatt leverfunktion
Clearance minskar och AUC ökar med 40–60 %. Starta med 2,5 mg dagligen och titrera långsamt; ingen maxdos är fastställd vid gravt nedsatt leverfunktion.
Barn
Från 6 års ålder vid hypertoni: 2,5 mg × 1, kan höjas till 5 mg × 1 efter 4 veckor. Data för barn under 6 år är begränsade.
Fallgrop
Använd inte amlodipin för akut blodtryckssänkning: effekten kommer efter timmar till dygn och upprepade doser på akutmottagningen ger fördröjd, utdragen hypotoni. Ankelödemen är dessutom hemodynamiska, inte ett tecken på vätskeretention — de svarar inte på furosemid utan på dosreduktion eller tillägg av RAAS-blockad.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 64–80 %, oberoende av föda |
|---|---|
| t½ | 35–50 h |
| Tmax | 6–12 h |
| PROTEINBINDNING | 97,5 % |
| METABOLISM | CYP3A4, inaktiva metaboliter |
| UTSÖNDRING | Renalt som metaboliter, ca 10 % oförändrat |
| STEADY STATE | efter 7–8 dygn |
| INOTROPI | ingen kliniskt betydande negativ effekt |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Perifera ödem kring anklar, huvudvärk, ansiktsrodnad, yrsel |
|---|---|
| 1–10 % | Palpitationer, trötthet, buksmärta, illamående, dyspné, muskelkramper |
| < 1 % | Gingival hyperplasi, hepatit och kolestas, erythema multiforme, uttalad hypotoni |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | 1–2 veckor efter varje dosändring |
|---|---|
| Ankelödem och vikt | vid varje återbesök |
| Kreatinin och elektrolyter | vid samtidig RAAS-blockad |
| Leverprover | vid symtom på leverpåverkan |
Interaktionsbörda
14 kliniskt betydelsefulla. 0 kontraindicerade · 4 allvarliga · 10 måttliga.
Substrat för CYP3A4: starka hämmare som klaritromycin, itrakonazol och ritonavir ökar exponeringen, medan rifampicin och johannesört minskar den. Amlodipin höjer i sin tur simvastatinexponeringen — högst 20 mg simvastatin vid samtidig behandling. Additiv trycksänkning med nitrater, alfablockerare och sildenafil.
Beredning & kostnad
| Tablett 5 mg | vanligaste startdosen |
|---|---|
| Tablett 10 mg | maximal dygnsdos |
| Begränsning | ingen — generiskt och subventionerat i Sverige |