Kombinerar central D₂-blockad i area postrema med perifer prokinetisk effekt, vilket gör preparatet användbart när illamåendet är kopplat till ventrikelretention — postoperativt, vid gastropares och vid migränutlöst gastrostas. Sedan EMA:s säkerhetsgranskning 2013 är användningen kringskuren: låg dos, högst fem dygn och aldrig till spädbarn. Den dosen och tiden är inte en rekommendation utan en gräns.
Handelsnamn: Primperan
BEGRÄNSAD BEHANDLINGSTIDKRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Extrapyramidala reaktioner, inklusive akut dystoni med blickkramp och opistotonus, uppträder framför allt hos barn och unga vuxna och kan komma redan efter första dosen. Behandlas med biperiden iv. Kumulativ exponering ger risk för irreversibel tardiv dyskinesi.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Illamående och kräkning hos vuxen | 10 mg po, im eller iv upp till 3 gånger dagligen | högst 30 mg eller 0,5 mg/kg per dygn |
| Behandlingslängd | Maximalt 5 dygn, oavsett indikation | gäller alla indikationer sedan EMA:s beslut 2013 |
| Postoperativt illamående | 10 mg iv långsamt över minst 3 minuter | snabb injektion ger oro och akatisi |
| Cytostatikautlöst fördröjt illamående | 10 mg upp till 3 gånger dagligen | andrahandsval efter 5-HT₃- och NK₁-antagonist |
| Migrän med gastrostas | 10 mg po eller iv tillsammans med analgetikum | förbättrar absorptionen av perorala analgetika |
Nedsatt njurfunktion
Kreatininclearance 15–60 ml/min: reducera dygnsdosen med 50 %. Kreatininclearance ≤ 15 ml/min: reducera dygnsdosen med 75 %.
Nedsatt leverfunktion
Vid gravt nedsatt leverfunktion reduceras dosen med 50 %.
Barn
Kontraindicerat under 1 års ålder. Från 1 till 18 år endast som andrahandsval vid cytostatikautlöst illamående och postoperativt: 0,1–0,15 mg/kg upp till 3 gånger dagligen, högst 0,5 mg/kg per dygn och högst 5 dygn.
Fallgrop
Undvik hos patienter under 30 år när ett alternativ finns — risken för akut dystoni är klart högst i den gruppen, och en ung patient som kommer tillbaka med blickkramp och nackspänning efter en kräkningsdos på akuten är en helt undvikbar händelse. Kontraindicerat vid Parkinsons sjukdom, tidigare tardiv dyskinesi, epilepsi, feokromocytom och vid gastrointestinal blödning eller mekanisk obstruktion.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 60–100 % oralt |
|---|---|
| ANSLAG | 1–3 minuter iv, 30–60 minuter po |
| t½ | 5–6 timmar |
| PROTEINBINDNING | 13–22 % |
| METABOLISM | Hepatisk, CYP2D6 |
| UTSÖNDRING | Renal, cirka 20 % i oförändrad form |
| MAXDOS | 30 mg eller 0,5 mg/kg per dygn |
| MAXTID | 5 dygn |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Trötthet och sedering, diarré, kraftlöshet |
|---|---|
| 1–10 % | Akatisi och inre rastlöshet, depression, hypotoni vid intravenös tillförsel, amenorré och hyperprolaktinemi, extrapyramidala symtom |
| < 1 % | Akut dystoni, tardiv dyskinesi, malignt neuroleptikasyndrom, methemoglobinemi hos nyfödda, kramper |
Uppföljningsschema
| Extrapyramidala symtom | vid varje dostillfälle, särskilt hos patient under 30 år |
|---|---|
| Behandlingsdagar | räkna aktivt — ompröva senast dag 5 |
| Blodtryck vid intravenös tillförsel | under och 15 minuter efter injektion |
| Njurfunktion inför dosval | vid insättning hos äldre |
Interaktionsbörda
23 kliniskt betydelsefulla. 3 kontraindicerade · 9 allvarliga · 11 måttliga.
Kontraindicerat vid Parkinsons sjukdom och tillsammans med levodopa och dopaminagonister — ömsesidig antagonism. Additiv extrapyramidal risk med antipsykotika, additiv sedering med opioider och bensodiazepiner. Ökar absorptionshastigheten för läkemedel som tas upp i tunntarmen och minskar den för digoxin. Starka CYP2D6-hämmare höjer exponeringen.
Beredning & kostnad
| Tablett 10 mg | peroral standardberedning |
|---|---|
| Injektionsvätska 5 mg/ml | 2 ml ampull, 10 mg |
| Begränsning | högst 5 dygns behandling enligt EMA 2013 |