Centralt verkande alfa-2-agonist som sänker det sympatiska utflödet från medulla oblongata. Sänker blodtryck, ger sedering och smärtlindring — kombinationen gör preparatet användbart vid agiterat delirium och abstinens, men styrbarheten är dålig och utsättning ger reboundhypertoni.
Handelsnamn: Catapresan
KRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Abrupt utsättning ger reboundhypertoni med risk för hypertensiv kris. Trappa alltid ut. Kontraindicerat vid bradykardi och sjuk sinusknuta.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris, iv | 150 μg spätt i 10 ml NaCl, ges långsamt över 5–10 minuter | spädes omedelbart före administrering |
| Peroralt | 75 μg × 1, ökas efter behov till högst 900 μg/dygn | fördelat på flera doser |
| Transdermalt plåster | 0,1–0,3 mg/24 timmar, byte en gång per vecka | TTS-1, TTS-2 respektive TTS-3 |
| Agiterat delirium och abstinens | Enligt lokalt PM, ofta 75–150 μg × 2–3 po | sederande effekt utnyttjas |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering vid njursvikt eller njurersättningsbehandling — dosera som vid normal njurfunktion.
Nedsatt leverfunktion
Ingen etablerad justering. Titrera efter sedationsgrad.
Barn
1–5 μg/kg/dos po var 6:e–8:e timme vid hypertoni. Används även som sedering på barnintensiv.
Fallgrop
Fel läkemedel vid hypertensiv kris hos hemodynamiskt instabil patient — hypotonin är oförutsägbar och effekten kvarstår i timmar. Sätt aldrig ut abrupt hos en patient som stått på klonidin, reboundhypertonin kan vara värre än utgångsläget.
Farmakokinetik
| ANSLAG (po) | 30–60 minuter |
|---|---|
| ANSLAG (iv) | 5–10 minuter |
| MAXEFFEKT | 2–4 timmar |
| DURATION | 6–10 timmar |
| t½ | 12–16 timmar |
| BIOTILLGÄNGL. | 75–95 % oralt |
| METABOLISM | Lever (CYP2D6 delvis) |
| UTSÖNDRING | Renal 40–60 % oförändrat |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Sedering, muntorrhet, yrsel, förstoppning |
|---|---|
| 1–10 % | Hypotoni, bradykardi, konfusion, erektil dysfunktion |
| < 1 % | Reboundhypertoni vid utsättning, AV-block, hallucinationer, sinusarrest |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | före varje dos |
|---|---|
| Hjärtfrekvens | kontinuerligt vid iv |
| Sedationsgrad (RASS) | var 4:e timme |
| Utsättningsplan | dokumenteras vid insättning |
Interaktionsbörda
21 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 8 allvarliga · 12 måttliga.
Tricykliska antidepressiva och mirtazapin motverkar effekten av klonidin. Additiv bradykardi med betablockerare och digoxin, additiv CNS-depression med alkohol, opioider och sedativa.
Beredning & kostnad
| Injektionsvätska 150 μg/ml | 1 ml ampull, spädes |
|---|---|
| Tablett 25 och 150 μg | peroral fortsättning |
| Begränsning | plåster kräver licens |