Den mest β₁-selektiva av de betablockerare som används rutinmässigt, med dokumenterad mortalitetsvinst vid hjärtsvikt från CIBIS-II. Biotillgängligheten är nära 90 % och elimineringen delas jämnt mellan lever och njure, vilket ger en förutsägbar dos–effektrelation utan det CYP2D6-beroende som gör metoprololsvaret spretigt. Halveringstiden på 10–12 timmar räcker för dosering en gång dagligen.
Handelsnamn: Emconcor, Emconcor CHF
VIKTIGT
Sätt aldrig in eller höj dosen under pågående dekompensation — negativ inotropi kan utlösa lungödem. Abrupt utsättning ger reboundtakykardi och ischemi; trappa ned över minst två veckor.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hjärtsvikt (HFrEF), upptitrering | 1,25 mg × 1 v 1 → 2,5 mg v 2 → 3,75 mg v 3 → 5 mg v 4–7 → 7,5 mg v 8–11 → 10 mg från v 12 | dubblera inte snabbare än varannan vecka i klinisk praxis |
| Hjärtsvikt, underhåll | 10 mg × 1 (måldos, maximal dygnsdos) | måldos, inte symtomdos — behåll även om symtomen är borta |
| Hypertoni | 5 mg × 1, vid behov 10 mg × 1 | högst 20 mg dagligen, sällan meningsfullt över 10 mg |
| Angina pectoris | 5–10 mg × 1 | titrera mot vilopuls 55–60 |
| Frekvensreglering vid förmaksflimmer | 2,5–10 mg × 1 | svarar sämre vid höga katekolaminnivåer än vid stabil sinusrytm |
Nedsatt njurfunktion
Ingen justering vid lätt till måttlig nedsättning. Vid eGFR under 20 ml/min är maximal dygnsdos 10 mg — halva dosen elimineras oförändrad renalt. Titrera långsammare vid hjärtsvikt och samtidig njursvikt.
Nedsatt leverfunktion
Ingen justering vid lätt till måttlig leverfunktionsnedsättning. Vid gravt nedsatt leverfunktion är maximal dygnsdos 10 mg.
Barn
Otillräcklig dokumentation hos barn under 18 år. Peroral dosering vid barnkardiologisk indikation sköts av specialist.
Fallgrop
Byt inte mellan bisoprolol och metoprololsuccinat på fri hand — 10 mg bisoprolol motsvarar ungefär 200 mg metoprololsuccinat, och båda måldoserna är de som studerats. Undvik att stanna på en låg dos för att patienten mår bra: mortalitetsvinsten i CIBIS-II ligger i den fullt upptitrerade dosen, inte i att preparatet finns på listan.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | ca 90 % |
|---|---|
| t½ | 10–12 h (17 ± 5 h vid hjärtsvikt) |
| PROTEINBINDNING | ca 30 % |
| METABOLISM | 50 % hepatiskt, inaktiva metaboliter |
| UTSÖNDRING | 50 % renalt oförändrat |
| β₁-SELEKTIVITET | hög — men inte absolut vid 10 mg |
| ISA / MEMBRANEFFEKT | saknas |
| ANSLAG | 1–3 h · full effekt efter 2 veckor |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Trötthet, bradykardi, kalla extremiteter, yrsel |
|---|---|
| 1–10 % | Hypotoni, huvudvärk, sömnstörning och mardrömmar, försämrad claudicatio, erektil dysfunktion |
| < 1 % | AV-block, försämrad hjärtsvikt vid för snabb upptitrering, bronkospasm, hepatit |
Uppföljningsschema
| Puls och blodtryck | vid varje dossteg |
|---|---|
| Vikt och sviktsymtom | under hela titreringen |
| Kreatinin och kalium | vid samtidig RAAS-blockad |
| EKG | vid bradykardi, yrsel eller synkope |
Interaktionsbörda
16 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 6 allvarliga · 9 måttliga.
Kombination med verapamil eller diltiazem ger additiv negativ krono- och inotropi och risk för AV-block — intravenös verapamil är kontraindicerad under pågående betablockad. Maskerar hypoglykemisymtom vid insulinbehandling. Additiv bradykardi med digoxin, amiodaron och klonidin; sätt ut betablockeraren före klonidin, aldrig tvärtom.
Beredning & kostnad
| Filmdragerad tablett 1,25–10 mg | Emconcor CHF för titrering |
|---|---|
| Tablett 5 och 10 mg | generiskt, hypertoni och angina |
| Begränsning | ingen — godkänt och subventionerat i Sverige |