Potent NSAID med god effekt vid muskuloskeletal och postoperativ smärta, men med den mest ogynnsamma kardiovaskulära profilen i klassen — riskökningen för hjärtinfarkt, stroke och hjärtsvikt liknar den för selektiva COX-2-hämmare och ses redan vid doser under 100 mg/dygn och vid kort behandlingstid. Peroralt diklofenak är därför receptbelagt i Sverige sedan 1 juni 2020, medan de kutana beredningarna fortsatt är receptfria eftersom den systemiska exponeringen är låg.
Handelsnamn: Voltaren
HÖGST KARDIOVASKULÄR RISK BLAND NSAIDRECEPTBELAGT SEDAN 2020
VIKTIGT
Kontraindicerat vid etablerad ischemisk hjärtsjukdom, cerebrovaskulär sjukdom, perifer artärsjukdom och hjärtsvikt NYHA II–IV. Utöver detta gäller hela NSAID-problematiken: ulkusblödning, akut njursvikt hos den dehydrerade eller RAAS-behandlade, och kontraindikation från graviditetsvecka 20.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut muskuloskeletal smärta, vuxen | 50 mg × 2–3, högst 150 mg/dygn | kortast möjliga behandlingstid |
| Underhållsbehandling vid artros eller artrit | 75–100 mg/dygn fördelat på 2–3 doser | endast när annat NSAID inte fungerat |
| Njurstensanfall | 50 mg po eller 75 mg im | effektivt men ge inte till den anurika eller hypovolema patienten |
| Lokal smärta i ytlig led eller muskel | Gel 1–2 % applicerad 3–4 gånger dagligen | systemexponering under 10 % — förstahandsval när det räcker |
| Patient med hjärt-kärlsjukdom | Ska inte ges | välj naproxen eller ibuprofen i låg dos om NSAID krävs |
Nedsatt njurfunktion
eGFR 30–60 ml/min: undvik; om nödvändigt lägsta dos med kreatininkontroll. eGFR < 30 ml/min: kontraindicerat.
Nedsatt leverfunktion
Diklofenak ger oftare transaminasstegring än andra NSAID. Kontrollera ALAT inom 4–8 veckor vid längre behandling. Kontraindicerat vid uttalad leversvikt.
Barn
Vid juvenil idiopatisk artrit från 1 års ålder 1–3 mg/kg/dygn fördelat på 2–3 doser. Används inte som allmänt analgetikum eller antipyretikum till barn.
Fallgrop
Diklofenak är inget rimligt förstahands-NSAID längre. Väljer man ändå ett NSAID till en patient med hjärt-kärlsjukdom är det naproxen eller ibuprofen i låg dos som gäller — diklofenak är just det preparat som riskökningen är störst för, och den syns redan vid några dagars behandling.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 50 % po (uttalad förstapassagemetabolism) |
|---|---|
| Vd | 0,12–0,17 l/kg |
| t½ | 1–2 h |
| PROTEINBINDNING | > 99 % |
| METABOLISM | Hepatisk, huvudsakligen CYP2C9 |
| UTSÖNDRING | Renalt cirka 65 %, biliärt cirka 35 % |
| ANSLAG | 30 min po · 15–30 min im |
| DURATION | 6–8 h |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Dyspepsi, buksmärta, illamående, huvudvärk |
|---|---|
| 1–10 % | Transaminasstegring, yrsel, ödem, blodtrycksstegring, hudutslag, kreatininstegring |
| < 1 % | Hjärtinfarkt och stroke, hjärtsviktsdekompensation, ulkus med blödning eller perforation, akut njursvikt, hepatit, Stevens-Johnsons syndrom |
Uppföljningsschema
| Kardiovaskulär anamnes och riskprofil | före varje insättning — avgör om preparatet får ges |
|---|---|
| ALAT | inom 4–8 veckor vid behandling längre än några veckor |
| Kreatinin och blodtryck | före insättning och efter 1–2 veckor |
| Gastrointestinala symtom och hemoglobin | vid längre behandling |
Interaktionsbörda
28 kliniskt betydelsefulla. 3 kontraindicerade · 11 allvarliga · 14 måttliga.
Triple whammy med ACE-hämmare eller ARB och diuretika ger akut njurskada. CYP2C9-hämmare som flukonazol och vorikonazol höjer exponeringen. Additiv blödningsrisk med warfarin, DOAK, trombocythämmare och SSRI. Kombination med annat NSAID eller acetylsalicylsyra i analgetisk dos ska undvikas helt.
Beredning & kostnad
| Enterotablett och depottablett | 25, 50, 75 och 100 mg |
|---|---|
| Gel för utvärtes bruk | 1 % och 2 % |
| Begränsning | peroralt diklofenak är receptbelagt i Sverige sedan 1 juni 2020; kutana beredningar är fortsatt receptfria |