Icke-selektiv alfablockerare med minuters anslag och duration under en halvtimme. Nischpreparat: katekolaminutlöst hypertensiv kris — feokromocytom, kokain- och amfetaminintoxikation, MAO-hämmarkris — samt lokalbehandling av hudnekros efter extravasering av noradrenalin.
LICENSPREPARAT
VIKTIGT
Ren alfablockad ger obehindrad betastimulering med takykardi och risk för arytmi. Undvik vid kranskärlssjukdom utan samtidig frekvenskontroll.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris vid feokromocytom | 5–15 mg iv som bolus var 5:e–15:e minut | titreras mot blodtrycket |
| Kontinuerlig infusion | Starta på 0,1 mg/min iv, öka i steg om 0,1 mg | vid uttalad katekolaminutsöndring |
| Kokain- eller amfetaminutlöst hypertoni | 5 mg iv, får upprepas | ges före eventuell betablockad |
| Extravasering av noradrenalin | 5–10 mg spätt i 10 ml NaCl, infiltreras lokalt i området | inom 12 timmar från extravaseringen |
Nedsatt njurfunktion
Ingen etablerad dosjustering. Titrera efter effekt.
Nedsatt leverfunktion
Ingen etablerad dosjustering.
Barn
0,05–0,1 mg/kg iv som bolus (max 5 mg). Vid extravasering 0,1–0,2 mg/kg lokalt, max 10 mg.
Fallgrop
Inte ett generellt förstahandsval vid hypertensiv kris — reservera för bekräftad eller starkt misstänkt katekolaminöverskott. Vid ischemisk hjärtsjukdom bör betablockad ges efter etablerad alfablockad för att dämpa reflextakykardin.
Farmakokinetik
| ANSLAG | 1–2 minuter |
|---|---|
| MAXEFFEKT | 2 minuter |
| DURATION | 10–30 minuter |
| t½ | 19 minuter |
| METABOLISM | Lever |
| UTSÖNDRING | Renal (13 % oförändrat) |
| RECEPTOR | α₁ och α₂, kompetitiv blockad |
| ADMINISTRERING | iv, im, lokal infiltration |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Takykardi, flush, huvudvärk, nästäppa |
|---|---|
| 1–10 % | Illamående, kräkning, yrsel, ortostatisk hypotoni |
| < 1 % | Takyarytmi, myokardischemi, hjärtinfarkt, cerebrovaskulär händelse |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | var 2:a minut efter bolus |
|---|---|
| EKG | kontinuerligt |
| Hjärtfrekvens | kontinuerligt |
| Extravaseringsområdet | var 4:e timme |
Interaktionsbörda
8 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 3 allvarliga · 4 måttliga.
Upphäver kärleffekten av noradrenalin och fenylefrin — därav nyttan vid extravasering. Additiv hypotoni med PDE5-hämmare och övriga vasodilaterare.
Beredning & kostnad
| Injektionsvätska 10 mg/ml | 1 ml ampull |
|---|---|
| Begränsning | licens |
| Beredning vid extravasering | spädes till 1 mg/ml |