Fentolamin
Regitin · Rogitine · OraVerse
Icke-selektiv alfablockerare med minuters anslag och duration under en halvtimme. Nischpreparat: katekolaminutlöst hypertensiv kris — feokromocytom, kokain- och amfetaminintoxikation, MAO-hämmarkris — samt lokalbehandling av hudnekros efter extravasering av noradrenalin.
Ren alfablockad ger obehindrad betastimulering med takykardi och risk för arytmi. Undvik vid kranskärlssjukdom utan samtidig frekvenskontroll.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris vid feokromocytom | 5–15 mg iv som bolus var 5:e–15:e minut | titreras mot blodtrycket |
| Kontinuerlig infusion | Starta på 0,1 mg/min iv, öka i steg om 0,1 mg | vid uttalad katekolaminutsöndring |
| Kokain- eller amfetaminutlöst hypertoni | 5 mg iv, får upprepas | ges före eventuell betablockad |
| Extravasering av noradrenalin | 5–10 mg spätt i 10 ml NaCl, infiltreras lokalt i området | inom 12 timmar från extravaseringen |
Ingen etablerad dosjustering. Titrera efter effekt.
Ingen etablerad dosjustering.
0,05–0,1 mg/kg iv som bolus (max 5 mg). Vid extravasering 0,1–0,2 mg/kg lokalt, max 10 mg.
Inte ett generellt förstahandsval vid hypertensiv kris — reservera för bekräftad eller starkt misstänkt katekolaminöverskott. Vid ischemisk hjärtsjukdom bör betablockad ges efter etablerad alfablockad för att dämpa reflextakykardin.
Farmakokinetik
- ANSLAG
- 1–2 minuter
- MAXEFFEKT
- 2 minuter
- DURATION
- 10–30 minuter
- t½
- 19 minuter
- METABOLISM
- Lever
- UTSÖNDRING
- Renal (13 % oförändrat)
- RECEPTOR
- α₁ och α₂, kompetitiv blockad
- ADMINISTRERING
- iv, im, lokal infiltration