Hydralazin
Apresolin · BiDil
Direktverkande arteriolär vasodilaterare utan effekt på det venösa kärlsystemet. Den snabba afterloadreduktionen utlöser reflektorisk sympatikusaktivering, vilket gör preparatet olämpligt som förstahandsval vid hypertensiv kris — men användbart vid preeklampsi och som afterloadavlastning i kombination med nitrat och betablockad.
Reflextakykardi kan utlösa eller förvärra angina pectoris och myokardischemi. Kombinera med betablockad hos patient med kranskärlssjukdom. Långtidsbruk i hög dos ger läkemedelsutlöst lupus.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris, iv bolus | 10–40 mg iv var 4:e–6:e timme | anslag 10–30 minuter |
| Intramuskulärt | 10–20 mg im var 4:e–6:e timme | när iv-infart saknas |
| Afterloadreduktion, infusion | Start 1 mg/timme, öka 0,5 mg/timme var 20:e minut, max 5 mg/timme | vid behov av kammaravlastning |
| Antihypertensiv infusion | Start 5 mg/timme, öka 2,5 mg/timme var 20:e minut, max 25 mg/timme | titreras mot måltryck |
eGFR < 30 ml/min: förläng dosintervallet. Metaboliterna ackumulerar.
Reducera dosen — omfattande förstapassagemetabolism i levern.
0,1–0,2 mg/kg iv var 4:e–6:e timme, maxdos 20 mg per dos.
Inte förstahandsval vid hypertensiv kris — anslaget är oförutsägbart, durationen lång och reflextakykardin farlig vid ischemi och aortadissektion. Ge aldrig vid misstänkt aortadissektion utan föregående betablockad.
Farmakokinetik
- ANSLAG (iv)
- 10–30 minuter
- MAXEFFEKT
- 20–40 minuter
- DURATION
- < 4 timmar
- t½
- 3–7 timmar
- BIOTILLGÄNGL.
- 26–50 % oralt
- METABOLISM
- N-acetylering (snabb/långsam acetylerarstatus)
- PROTEINBINDNING
- 87 %
- UTSÖNDRING
- Renal (metaboliter)