Direktverkande arteriolär vasodilaterare utan effekt på det venösa kärlsystemet. Den snabba afterloadreduktionen utlöser reflektorisk sympatikusaktivering, vilket gör preparatet olämpligt som förstahandsval vid hypertensiv kris — men användbart vid preeklampsi och som afterloadavlastning i kombination med nitrat och betablockad.
Handelsnamn: Apresolin
LICENSPREPARAT
VIKTIGT
Reflextakykardi kan utlösa eller förvärra angina pectoris och myokardischemi. Kombinera med betablockad hos patient med kranskärlssjukdom. Långtidsbruk i hög dos ger läkemedelsutlöst lupus.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris, iv bolus | 10–40 mg iv var 4:e–6:e timme | anslag 10–30 minuter |
| Intramuskulärt | 10–20 mg im var 4:e–6:e timme | när iv-infart saknas |
| Afterloadreduktion, infusion | Start 1 mg/timme, öka 0,5 mg/timme var 20:e minut, max 5 mg/timme | vid behov av kammaravlastning |
| Antihypertensiv infusion | Start 5 mg/timme, öka 2,5 mg/timme var 20:e minut, max 25 mg/timme | titreras mot måltryck |
Nedsatt njurfunktion
eGFR < 30 ml/min: förläng dosintervallet. Metaboliterna ackumulerar.
Nedsatt leverfunktion
Reducera dosen — omfattande förstapassagemetabolism i levern.
Barn
0,1–0,2 mg/kg iv var 4:e–6:e timme, maxdos 20 mg per dos.
Fallgrop
Inte förstahandsval vid hypertensiv kris — anslaget är oförutsägbart, durationen lång och reflextakykardin farlig vid ischemi och aortadissektion. Ge aldrig vid misstänkt aortadissektion utan föregående betablockad.
Farmakokinetik
| ANSLAG (iv) | 10–30 minuter |
|---|---|
| MAXEFFEKT | 20–40 minuter |
| DURATION | < 4 timmar |
| t½ | 3–7 timmar |
| BIOTILLGÄNGL. | 26–50 % oralt |
| METABOLISM | N-acetylering (snabb/långsam acetylerarstatus) |
| PROTEINBINDNING | 87 % |
| UTSÖNDRING | Renal (metaboliter) |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Takykardi, huvudvärk, flush, palpitationer |
|---|---|
| 1–10 % | Illamående, yrsel, vätskeretention, angina pectoris |
| < 1 % | Läkemedelsutlöst lupus (långsamma acetylerare), agranulocytos, perifer neuropati, myokardischemi |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | var 15:e minut första timmen |
|---|---|
| Hjärtfrekvens | kontinuerligt |
| ANA vid långtidsbehandling | var 6:e månad |
| Blodstatus | var 6:e månad |
Interaktionsbörda
13 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 5 allvarliga · 7 måttliga.
Additiv hypotoni med alla blodtryckssänkare. MAO-hämmare förstärker effekten. NSAID motverkar den antihypertensiva effekten genom natriumretention.
Beredning & kostnad
| Injektionsvätska 20 mg | pulver, spädes |
|---|---|
| Tablett 25 och 50 mg | peroral fortsättning |
| Begränsning | licens i Sverige |