Zopiklon
Imovane · Zopiklon Mylan · Zopiklon Pilum · Zopiclone Orion
Det mest förskrivna sömnmedlet i Sverige, och det som oftast blir kvar på listan långt efter att indikationen försvunnit. Kemiskt är zopiklon ingen bensodiazepin, men den binder till samma GABA-A-receptorkomplex och har i praktiken samma toleransutveckling, beroendepotential och abstinens — "icke-bensodiazepin" säger något om molekylen, inget om risken. Den ska sättas in mot en definierad, tidsbegränsad sömnstörning med en planerad slutpunkt, inte som underhållsbehandling.
Hos äldre ger zopiklon nedsatt balans och kvarstående kognitiv påverkan nästa morgon, och är en väldokumenterad riskfaktor för fallolyckor och höftfraktur. Kombinationen med alkohol, opioider eller annan CNS-dämpande behandling ger additiv sedering och andningsdepression.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Insomni, vuxen | 5–7,5 mg po till natten, omedelbart före sänggåendet | börja med 5 mg — 7,5 mg är takdos, inte startdos |
| Insomni, äldre över 65 år | 3,75 mg po till natten, ökas till 5 mg endast vid otillräcklig effekt | 7,5 mg bör undvikas helt i denna grupp |
| Behandlingslängd | 2–4 veckor inklusive uttrappning, sällan längre | sätt slutdatum redan vid insättningen och skriv in det i journalen |
| Intermittent bruk | 3–5 nätter per vecka i stället för varje natt | minskar toleransutveckling vid längre behandlingsbehov |
| Uttrappning efter långtidsbruk | Sänk med 3,75 mg var 1–2 vecka, eller växla till ekvivalent dos diazepam | abrupt utsättning ger rebound-insomni, ångest och i sällsynta fall kramper |
Zopiklon utsöndras huvudsakligen som inaktiva metaboliter och ackumuleras inte påtagligt, men startdos 3,75 mg rekommenderas vid nedsatt njurfunktion och dosen bör inte överstiga 5 mg vid uttalad njursvikt.
Metabolismen sker via CYP3A4 och är nedsatt vid leversvikt — plasmakoncentrationen ökar och halveringstiden förlängs. Maximalt 3,75 mg, och undvik helt vid uttalad leversvikt och risk för encefalopati.
Ska inte ges till barn och ungdomar under 18 år — effekt och säkerhet är inte dokumenterade.
Undvik zopiklon till äldre med kognitiv svikt, tidigare fall eller pågående opioidbehandling — nyttan är marginell och några timmars extra sömn väger lätt mot en höftfraktur. Den vanligaste fallgropen är dock inte insättningen utan att receptet aldrig avslutas: förskrivningen förnyas rutinmässigt i flera år, och när någon till slut försöker sätta ut uppfattar patienten rebound-insomnin som bevis på att sömnmedlet behövs.
Farmakokinetik
- ANSLAG
- 20–30 min
- Tmax
- 1,5–2 timmar
- BIOTILLGÄNGL.
- ca 80 % po
- t½
- 5 timmar hos vuxen · 7–8 timmar hos äldre
- PROTEINBINDNING
- 45 %
- METABOLISM
- CYP3A4, i mindre grad CYP2C8
- METABOLITER
- N-oxidzopiklon (svagt aktiv), N-desmetylzopiklon (inaktiv)
- UTSÖNDRING
- Renalt som metaboliter, ca 80 %