Spironolakton
Spironolakton Pfizer · Spironolakton Orifarm · Spironolactone Accord
Kompetitiv aldosteronantagonist med två helt olika dosregister. Vid HFrEF är 25–50 mg dagligen en mortalitetssänkande neurohormonell behandling — inte ett diuretikum — medan ascites och primär aldosteronism kräver 100–400 mg där den diuretiska effekten är poängen. Den bristande receptorselektiviteten ger gynekomasti hos var åttonde man, och det är oftast den, inte kaliumet, som avgör om patienten står kvar på behandlingen.
Hyperkalemi är den farliga biverkningen och kommer smygande. Sätt inte in vid kalium över 5,0 mmol/l eller eGFR under 30 ml/min, och kontrollera kalium och kreatinin inom en vecka efter insättning och varje dosökning. Risken mångdubblas tillsammans med ACE-hämmare, ARB, sakubitril/valsartan, NSAID och trimetoprim.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hjärtsvikt (HFrEF) | 25 mg po dagligen, kan ökas till 50 mg | kräver kalium ≤ 5,0 mmol/l och eGFR ≥ 30 vid start |
| Ascites vid levercirros | 100 mg po dagligen, vid behov 200–400 mg | kombineras med furosemid i förhållandet 100:40 |
| Resistent hypertoni | 25 mg po dagligen, ökas till 50 mg | fjärdehandspreparat efter ACE-hämmare/ARB, kalciumantagonist och tiazid |
| Primär aldosteronism | 100–150 mg po dagligen, vid behov upp till 400 mg | preoperativt i 3–5 veckor, eller långtidsbehandling om kirurgi utesluts |
| Ödem med misstänkt hyperaldosteronism | 100 mg po dagligen | tillsammans med loopdiuretikum |
Kontraindicerat vid kreatininclearance < 30 ml/min, akut njursvikt och anuri. Vid eGFR 30–60 ml/min: starta med 12,5–25 mg dagligen och tätare kaliumkontroller. Kreatininstegring över 30 % eller kalium över 5,5 mmol/l motiverar dosreduktion, över 6,0 mmol/l utsättning.
Ingen fast dosjustering, men behandlingen vid cirros är samtidigt indikationen — titrera mot vikt, natriumutsöndring och elektrolyter. Spironolakton kan utlösa eller förvärra hepatisk encefalopati vid dekompenserad cirros.
1–3 mg/kg och dygn fördelat på 1–2 doser, av barnkardiolog eller barnnefrolog. Kontraindicerat vid måttligt till gravt nedsatt njurfunktion hos barn.
Lägg inte till spironolakton ovanpå både ACE-hämmare och ARB — trippelblockad av RAAS ska inte ges. Sätt inte in vid kalium över 5,0 mmol/l eller eGFR under 30 ml/min, och glöm inte att kontrollera kalium när patienten samtidigt får trimetoprim eller börjar med NSAID. Vid besvärande gynekomasti eller bröstömhet byts spironolakton mot eplerenon, som är mer selektivt för mineralkortikoidreceptorn och saknar den antiandrogena effekten — men eplerenon har inte dokumentation vid ascites eller primär aldosteronism.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- Hög, ökar med föda
- t½
- 10–35 h (kanrenon)
- AKTIV METABOLIT
- Kanrenon och 7-α-tiometylspironolakton
- PROTEINBINDNING
- > 90 %
- METABOLISM
- Hepatisk, snabb
- UTSÖNDRING
- Renal och biliär
- ANSLAG
- diuretisk effekt efter 2–3 dygn
- FULL EFFEKT
- 2–3 veckor