Blockerar plasminogenets lysinbindningsställen och hindrar därmed att koaglet löses upp — den stabiliserar en propp som redan bildats, den skapar ingen ny. Billig, brett tillgänglig och en av få blödningsbehandlingar med dokumenterad mortalitetsvinst, men bara om den ges tidigt: efter tre timmar från skada eller förlossning försvinner vinsten och kan vändas till skada. Doserna är enkla att komma ihåg, poängen är att komma ihåg dem snabbt.
Handelsnamn: Cyklokapron
VIKTIGT
Oavsiktlig intratekal administrering ger kramper och är ofta dödlig — kontrollera ampullen före varje injektion. Ge inte vid pågående arteriell eller venös trombos och inte vid hematuri från övre urinvägarna.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Traumatisk blödning | 1 g iv över 10 minuter, därefter 1 g som infusion över 8 timmar | måste påbörjas inom 3 timmar från skadan (CRASH-2) |
| Postpartumblödning | 1 g iv över 10 minuter, får upprepas med 1 g efter 30 minuter vid fortsatt blödning | inom 3 timmar från förlossningen (WOMAN) |
| Allmän fibrinolys, kirurgisk blödning | 1 g iv långsamt (högst 1 ml/minut) var 6:e–8:e timme, motsvarande cirka 15 mg/kg | injektionshastigheten styr blodtrycksfallet |
| Menorragi och slemhinneblödning | 1–1,5 g po 3–4 gånger dagligen i 3–4 dygn | vid näsblödning kan lösningen även appliceras lokalt |
| Traumatisk hjärnskada | 1 g iv över 10 minuter, därefter 1 g över 8 timmar | inom 3 timmar, störst vinst vid lätt till måttlig skada (CRASH-3) |
Nedsatt njurfunktion
Dosreduktion efter serumkreatinin: 120–249 μmol/l ger 10 mg/kg var 12:e timme, 250–500 μmol/l ger 10 mg/kg var 24:e timme och över 500 μmol/l ger 5 mg/kg var 24:e timme. Svår njursvikt är kontraindikation på grund av ackumulation.
Nedsatt leverfunktion
Ingen dosjustering — metabolismen är försumbar och utsöndringen renal.
Barn
Från 1 års ålder cirka 20 mg/kg och dygn fördelat på 2–3 doser för godkända indikationer. Vid trauma används i svensk praxis 15 mg/kg iv (högst 1 g) över 10 minuter, följt av infusion enligt lokalt barntraumaprogram.
Fallgrop
Ge inte tranexamsyra vid makroskopisk hematuri med misstänkt ursprung i njure eller uretär. Koaglet stabiliseras då i njurbäcken och uretär, vilket kan ge avflödeshinder med hydronefros, anuri och njursvikt. Undvik också vid pågående DIC utan dominerande fibrinolys, och avstå när mer än tre timmar förflutit sedan trauma eller förlossning — vinsten är då borta.
Farmakokinetik
| ANSLAG | minuter iv |
|---|---|
| BIOTILLGÄNGL. | cirka 34 % oralt |
| t½ | cirka 3 timmar |
| PROTEINBINDNING | cirka 3 % |
| METABOLISM | Försumbar |
| UTSÖNDRING | Renal, cirka 90 % inom 24 timmar |
| RENALT CLEARANCE | 110–116 ml/min |
| VERKNINGSMEKANISM | Blockerar plasminogenets lysinbindningsställen |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Illamående, kräkning, diarré — dosberoende och vanligast vid peroral behandling |
|---|---|
| 1–10 % | Blodtrycksfall vid för snabb injektion, yrsel, hudutslag |
| < 1 % | Kramper, arteriell och venös trombos, synrubbning och färgsinnesstörning, anafylaxi |
Uppföljningsschema
| Blödningsmängd och hemodynamik | kontinuerligt under akut blödning |
|---|---|
| Kreatinin och eGFR | före dos och vid upprepad dosering |
| Tecken på trombos | dagligen vid behandling över ett dygn |
| Synskärpa och färgseende | vid behandling längre än några veckor |
Interaktionsbörda
9 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 3 allvarliga · 5 måttliga.
Kombination med protrombinkomplexkoncentrat, faktor VIIa eller östrogeninnehållande preventivmedel ökar trombosrisken. Tranexamsyra motverkar trombolytika och ska inte ges samtidigt med alteplas för samma blödning utan att trombolysindikationen omprövas.
Beredning & kostnad
| Injektions- och infusionsvätska 100 mg/ml | 5 ml ampull, 500 mg |
|---|---|
| Filmdragerad tablett 500 mg | peroral fortsättning och menorragi |
| Begränsning | ingen — finns på akutvagn, förlossning och i ambulans |