Betablockeraren man väljer när man vill kunna ångra sig. Halveringstiden är 9 minuter och effekten är borta 20–30 minuter efter avslutad infusion, vilket gör den användbar hos patienter där betablockad är önskvärd men riskabel — hotande hjärtsvikt, obstruktiv lungsjukdom, oklar hemodynamik.
Handelsnamn: Brevibloc
KRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Undvik vid akut hjärtsvikt, AV-block II–III utan pacemaker och kardiogen chock. Bolusdoser kan ge uttalat blodtrycksfall.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris | Laddningsdos 500 μg/kg iv över 1 minut, därefter infusion 25–50 μg/kg/min | titreras var 4:e minut |
| Aortadissektion | Samma laddning, titrera mot puls < 60/min och systoliskt < 120 mmHg | betablockad före vasodilaterare |
| Perioperativ takykardi och hypertoni | Infusion 25–300 μg/kg/min | bolus 300 μg/kg kan upprepas under infusion |
| Frekvensreglering vid supraventrikulär takykardi | 500 μg/kg bolus, därefter 50–200 μg/kg/min | maxdos 300 μg/kg/min |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering av esmolol. Den sura metaboliten ackumulerar vid uttalad njursvikt men är kliniskt inaktiv.
Nedsatt leverfunktion
Ingen dosjustering — hydrolyseras av esteraser i erytrocyterna.
Barn
Laddningsdos 500 μg/kg iv över 1 minut, därefter 50–300 μg/kg/min.
Fallgrop
Ge inte som ensam behandling vid feokromocytom, kokain- eller amfetaminutlöst hypertoni — obehindrad alfastimulering höjer trycket ytterligare. Ge alfablockad först.
Farmakokinetik
| ANSLAG | 1 minut |
|---|---|
| MAXEFFEKT | 5 minuter |
| DURATION | 20–30 minuter |
| t½ | 9 minuter |
| Vd | 3,4 l/kg |
| PROTEINBINDNING | 55 % |
| METABOLISM | Esteraser i erytrocyter |
| UTSÖNDRING | Renal (inaktiv metabolit) |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Hypotoni, illamående, svettning |
|---|---|
| 1–10 % | Bradykardi, flush, yrsel, reaktion vid infusionsstället |
| < 1 % | Bronkospasm, AV-block, försämrad hjärtsvikt, asystoli |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | kontinuerligt |
|---|---|
| EKG och hjärtfrekvens | kontinuerligt |
| Infartsstället | varje timme |
| Kaliumnivå | vid infusion > 24 h |
Interaktionsbörda
14 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 6 allvarliga · 6 måttliga.
Additiv bradykardi och AV-block med verapamil, diltiazem och digoxin. Vid feokromocytom och kokainutlöst hypertoni krävs alfablockad först.
Beredning & kostnad
| Injektionsvätska 10 mg/ml | 10 ml ampull |
|---|---|
| Infusionsvätska 20 mg/ml | 5 ml, spädes |
| Begränsning | IVA, HIA och operation |