Arbetshästen vid hypertensiv kris i Sverige. Den kombinerade alfa- och betablockaden sänker trycket utan reflextakykardi, vilket gör preparatet användbart vid samtidig myokardischemi, vid aortadissektion och som förstahandsval under graviditet.
Handelsnamn: Trandate
VIKTIGT
Negativ inotrop effekt — undvik vid hypertensiv kris med akut vänsterkammarsvikt och lungödem. Risk för bronkospasm vid astma.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris, bolusregim | 20 mg iv över 2 minuter, därefter 20–80 mg var 10:e minut | total dos högst 300 mg |
| Hypertensiv kris, infusion | 0,5–2 mg/minut iv | titreras mot måltryck, högre doser krävs ibland |
| Preeklampsi och eklampsi | 20 mg iv, därefter 40 mg och 80 mg med 10 minuters intervall | förstahandsval, enligt obstetriskt PM |
| Blodtryckskontroll inför trombolys vid stroke | 10–20 mg iv, får upprepas | mål < 185/110 mmHg |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering. Avlägsnas inte med hemodialys.
Nedsatt leverfunktion
Reducera dosen — hög förstapassagemetabolism. Sätt ut vid tecken på leverskada.
Barn
0,2–1 mg/kg iv som bolus (max 40 mg), eller infusion 0,4–3 mg/kg/timme.
Fallgrop
Undvik vid akut lungödem med nedsatt vänsterkammarfunktion; den negativa inotropin försämrar situationen. Vid feokromocytom, kokain- eller metamfetaminöverdos ska alfablockad ges före labetalol.
Farmakokinetik
| ANSLAG | 5–10 minuter |
|---|---|
| MAXEFFEKT | 5–15 minuter |
| DURATION | 2–4 timmar |
| t½ | 5,5 timmar |
| α:β-KVOT (iv) | 1:7 |
| PROTEINBINDNING | 50 % |
| METABOLISM | Glukuronidering i levern |
| UTSÖNDRING | Renal (konjugat) |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Yrsel, illamående, ortostatisk hypotoni, trötthet |
|---|---|
| 1–10 % | Kräkning, parestesier i hårbotten, bradykardi, nästäppa |
| < 1 % | AV-block, bronkospasm, hepatocellulär skada, försämrad hjärtsvikt |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | var 5:e minut vid bolus |
|---|---|
| EKG och hjärtfrekvens | kontinuerligt |
| Leverprover | vid behandling > 3 dygn |
| Ortostatiskt prov | före mobilisering |
Interaktionsbörda
17 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 7 allvarliga · 8 måttliga.
Additiv bradykardi med verapamil och diltiazem. Maskerar hypoglykemisymtom vid insulinbehandling. Kräver alfablockad först vid feokromocytom.
Beredning & kostnad
| Injektionsvätska 5 mg/ml | 20 ml ampull |
|---|---|
| Tablett 100 och 200 mg | peroral uppföljning |
| Begränsning | ingen — godkänt i Sverige |