Empagliflozin
Jardiance · Synjardy · Glyxambi
Ett diabetespreparat som numera används mest av andra skäl än glukoskontroll. Empagliflozin minskade kardiovaskulär död vid typ 2-diabetes i EMPA-REG OUTCOME, minskade hjärtsviktshändelser oberoende av ejektionsfraktion i EMPEROR-Reduced och EMPEROR-Preserved, och bromsade njurfunktionsförlusten ned till eGFR 20 i EMPA-KIDNEY. Den glukossänkande effekten avtar med sjunkande eGFR, men den kardiorenala effekten kvarstår — vilket är hela poängen med preparatet.
Euglykemisk ketoacidos är den farligaste biverkningen: patienten kan vara svårt acidotisk med p-glukos under 14 mmol/l, vilket gör att diagnosen missas. Kontrollera ketoner vid illamående, buksmärta och andfåddhet oavsett glukosnivå, och pausa preparatet inför större kirurgi och vid akut sjukdom.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Typ 2-diabetes | 10 mg × 1, kan ökas till 25 mg × 1 | höjning till 25 mg endast vid eGFR ≥ 60 ml/min och otillräcklig glukoskontroll |
| Kronisk hjärtsvikt, all ejektionsfraktion | 10 mg × 1 oavsett diabetesstatus | ingen titrering, ingen ytterligare effekt av 25 mg |
| Kronisk njursjukdom | 10 mg × 1 | insättning ned till eGFR 20 ml/min; fortsätt tills dialys inleds |
| Insättning efter hjärtinfarkt eller hjärtsviktsvård | 10 mg × 1, gärna redan under vårdtiden | kontrollera volymstatus och överväg att sänka slingdiuretikadosen |
| Perioperativ hantering | pausa 3 dygn före planerad större kirurgi | återinsätts när patienten äter normalt och ketoner normaliserats |
eGFR ≥ 60 ml/min: full dos, 25 mg möjligt vid diabetesindikation. eGFR 45–59 ml/min: 10 mg, avtagande glukossänkande effekt. eGFR 20–44 ml/min: 10 mg för kardiorenal indikation — den glukossänkande effekten är i praktiken borta. eGFR under 20 ml/min: sätt inte in nybehandling; pågående behandling kan fortsätta till dialysstart.
Ingen dosjustering vid lätt till måttlig leverfunktionsnedsättning. Rekommenderas inte vid svår leversvikt — exponeringen ökar och dokumentationen är otillräcklig.
Godkänt från 10 års ålder vid typ 2-diabetes: 10 mg × 1, kan ökas till 25 mg × 1. Ingen dokumentation vid hjärtsvikt eller njursjukdom hos barn.
Sätt inte in preparatet på en patient med typ 1-diabetes utanför specialistvård, och missa inte att pausa det inför kirurgi eller vid akut sjukdom med svält — det är i den situationen den euglykemiska ketoacidosen uppstår. Undvik också hos patienten med upprepade genitala svampinfektioner eller recidiverande urosepsis; där överväger biverkningarna nyttan.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- Cirka 78 %
- Tmax
- 1,5 timmar
- t½
- 12,4 timmar
- PROTEINBINDNING
- 86 %
- METABOLISM
- Glukuronidering (UGT2B7, 1A3, 1A8, 1A9)
- UTSÖNDRING
- Renal 54 %, fekal 41 %
- VERKNINGSMEKANISM
- Hämmar SGLT2 i proximala tubuli
- ANSLAG
- glukosuri inom timmar · kardiorenal effekt inom veckor