Förstahandspreparat vid typ 2-diabetes sedan decennier: sänker hepatisk glukosproduktion och ökar perifer insulinkänslighet utan att i sig ge hypoglykemi eller viktuppgång. Det som styr användningen är njurfunktionen — hela dosalgoritmen och hela säkerhetsprofilen hänger på eGFR. Effekten på HbA1c är god, men preparatet har ingen egen dokumenterad kardiovaskulär riskreduktion i moderna utfallsstudier.
Handelsnamn: Glucophage
NJURFUNKTIONSBEROENDE
VIKTIGT
Laktacidos är sällsynt men har hög mortalitet och uppstår nästan alltid vid ackumulation — akut njursvikt, dehydrering, sepsis, hypoxi eller alkoholintoxikation. Metformin ska pausas vid akut sjukdom och inför jodkontrast, och är kontraindicerat vid eGFR under 30 ml/min.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Typ 2-diabetes, insättning | 500 mg × 1–2 till måltid, ökas var 10:e–14:e dag | långsam upptitrering minskar gastrointestinala besvär |
| Typ 2-diabetes, måldos | 1 000 mg × 2 (totalt 2 g dagligen) | klinisk måldos i Sverige; över 2 g ger liten ytterligare effekt |
| Maximal dos enligt produktresumé | 3 g dagligen fördelat på 3 doser | sällan använd, toleransen begränsar |
| Depotberedning vid GI-intolerans | 500–2 000 mg × 1 till kvällsmålet | byt hellre beredning än att sätta ut preparatet |
| Kombination med SGLT2-hämmare eller GLP-1-analog | metformindosen behålls oförändrad | ingen hypoglykemirisk av kombinationen i sig |
Nedsatt njurfunktion
eGFR 60 ml/min och däröver: full dos. eGFR 45–59 ml/min: högst 2 g dagligen, kontrollera eGFR var 3:e–6:e månad. eGFR 30–44 ml/min: högst 1 g dagligen, kontrollera var 3:e månad och sätt inte in nybehandling. eGFR under 30 ml/min: kontraindicerat, sätt ut.
Nedsatt leverfunktion
Kontraindicerat vid leversvikt och vid akut alkoholintoxikation eller alkoholberoende — nedsatt laktatclearance ökar risken för laktacidos.
Barn
Från 10 års ålder: 500 mg × 1–2, titreras till högst 2 g dagligen fördelat på 2–3 doser.
Fallgrop
Den klassiska fallgropen är den gamla patienten som söker med gastroenterit eller feber och fortsätter ta metformin trots att hon knappt dricker — dehydrering ger prerenal njursvikt, metformin ackumuleras och laktacidosen är ett faktum inom ett par dygn. Informera om sick day rules vid varje receptförnyelse: pausa vid kräkning, diarré, feber eller kraftigt minskat vätskeintag, och återinsätt först när patienten äter och dricker normalt.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 50–60 % |
|---|---|
| Tmax | 2,5 timmar |
| t½ | cirka 6,5 timmar |
| PROTEINBINDNING | Försumbar |
| METABOLISM | Ingen — metaboliseras ej |
| UTSÖNDRING | Renal, oförändrat (tubulär sekretion via OCT2) |
| ANSLAG | dygn till veckor på HbA1c |
| DIALYS | Avlägsnas med hemodialys |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Diarré, illamående, kräkning, buksmärta, aptitlöshet |
|---|---|
| 1–10 % | Metallsmak, dyspepsi, sänkt vitamin B12 vid långtidsbruk |
| < 1 % | Laktacidos, megaloblastisk anemi, leverpåverkan, erytem |
Uppföljningsschema
| eGFR | årligen, var 3:e–6:e månad vid eGFR < 60 |
|---|---|
| HbA1c | var 3:e–6:e månad |
| Vitamin B12 | vartannat till vart tredje år, tidigare vid neuropati eller anemi |
| Laktat och syra-bas | endast vid misstänkt laktacidos |
Interaktionsbörda
14 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 5 allvarliga · 8 måttliga.
Farmakodynamiskt viktigast är allt som försämrar njurfunktionen akut: jodkontrast, NSAID, diuretika, ACE-hämmare och ARB i kombination med interkurrent sjukdom. Pausa metformin vid intravenös jodkontrast och återinsätt tidigast efter 48 timmar med kontrollerat kreatinin. Cimetidin och dolutegravir hämmar den tubulära sekretionen och höjer plasmakoncentrationen.
Beredning & kostnad
| Filmdragerad tablett 500, 850 och 1 000 mg | vanligaste beredningen |
|---|---|
| Depottablett 500 och 1 000 mg | vid gastrointestinal intolerans |
| Begränsning | ingen — godkänt och generiskt tillgängligt i Sverige |