Förstahandsval mot illamående och kräkning som medieras via 5-HT₃-receptorer i tarmens vagusafferenter och i area postrema — alltså cytostatika, strålning och postoperativt illamående. Effekten är god och biverkningsprofilen mild, men receptorselektiviteten innebär också att preparatet inte gör någon nytta vid illamående med annan mekanism. Den dosberoende QT-förlängningen är det enda som egentligen begränsar användningen.
Handelsnamn: Zofran
KRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Dosberoende QT-förlängning med rapporterade fall av torsades de pointes. En intravenös engångsdos får aldrig överstiga 16 mg. Undvik helt vid medfött långt QT-syndrom och korrigera kalium och magnesium innan preparatet ges till patient med annan QT-risk.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Postoperativt illamående, profylax | 4 mg iv eller im vid induktion, alternativt 16 mg po 1 timme före anestesi | kombineras ofta med betametason eller droperidol |
| Postoperativt illamående, behandling | 4 mg iv långsamt | får upprepas, sällan bättre effekt av högre dos |
| Kraftigt emetogen cytostatika | 8 mg iv över minst 15 minuter före kur, därefter 8 mg × 2 po i upp till 5 dygn | kombineras med kortikosteroid och NK₁-antagonist |
| Måttligt emetogen cytostatika eller strålning | 8 mg po 1–2 timmar före, därefter 8 mg × 2 po | peroral behandling räcker i de flesta fall |
| Illamående på akutmottagning hos vuxen | 4 mg iv eller 4–8 mg po | kontrollera EKG vid samtidig QT-förlängande medicinering |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering vid lätt till måttligt nedsatt njurfunktion. Vid svår njursvikt finns ingen etablerad justering, men erfarenheten av upprepad dosering är begränsad.
Nedsatt leverfunktion
Vid måttligt till gravt nedsatt leverfunktion (Child–Pugh B–C) är clearance kraftigt reducerad — maximalt 8 mg per dygn.
Barn
Från 6 månaders ålder: 0,1–0,15 mg/kg iv, maximalt 4 mg per dos. Peroralt vid cytostatikautlöst illamående doseras efter kroppsyta enligt onkologiskt protokoll.
Fallgrop
Ondansetron har ingen dokumenterad effekt vid rörelsesjuka och vestibulärt illamående — där mekanismen är histaminerg och kolinerg och behandlingen ska vara meklozin, prometazin eller skopolamin. Undvik också att fortsätta upprepad dosering vid opioidutlöst förstoppning; den 5-HT₃-medierade hämningen av kolonmotoriken är additiv och kan tippa över i ileusbild.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | cirka 60 % oralt |
|---|---|
| ANSLAG | inom 30 minuter iv |
| t½ | 3–5 timmar (5–6 timmar hos äldre) |
| PROTEINBINDNING | 70–76 % |
| METABOLISM | Hepatisk, CYP3A4, CYP1A2 och CYP2D6 |
| UTSÖNDRING | Renal, mindre än 5 % i oförändrad form |
| MAXDOS | 16 mg som intravenös engångsdos |
| QT-EFFEKT | Dosberoende förlängning |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Huvudvärk, förstoppning, värmekänsla och rodnad |
|---|---|
| 1–10 % | Transaminasstegring, yrsel, hicka, lokal sveda vid injektionsstället |
| < 1 % | QT-förlängning och torsades de pointes, extrapyramidala reaktioner, serotonergt syndrom i kombination med SSRI, övergående synpåverkan efter snabb injektion |
Uppföljningsschema
| EKG med QTc | före insättning vid känd QT-risk eller elektrolytrubbning |
|---|---|
| Kalium och magnesium | före och under upprepad dosering |
| Tarmfunktion | dagligen vid behandling längre än 2 dygn |
| Leverprover | vid cytostatikabehandling enligt protokoll |
Interaktionsbörda
22 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 9 allvarliga · 11 måttliga.
Kontraindicerat tillsammans med apomorfin på grund av uttalad hypotoni och medvetandesänkning. Additiv QT-förlängning med amiodaron, sotalol, haloperidol, citalopram och flukonazol. Kraftiga CYP3A4-inducerare som rifampicin, fenytoin och karbamazepin sänker koncentrationen. Ökad risk för serotonergt syndrom med SSRI och SNRI.
Beredning & kostnad
| Tablett 4 och 8 mg | även munsönderfallande beredning |
|---|---|
| Injektionsvätska 2 mg/ml | 2 ml och 4 ml ampull |
| Begränsning | ingen — godkänt i Sverige, flera generika |