Omeprazol
Losec · Omeprazol Sandoz · Omeprazol Krka · Omecat
Binder irreversibelt till H⁺/K⁺-ATPas i parietalcellen, vilket gör att effekten varar långt bortom den korta plasmahalveringstiden — ny syrasekretion kräver att nya pumpar nybildas. Det gör omeprazol till ett av de mest effektiva och mest välanvända läkemedlen vi har, och samtidigt ett av de mest överförskrivna: en stor andel patienter står kvar på behandling utan att indikationen längre finns. Två saker styr användningen i praktiken — CYP2C19-hämningen som stör klopidogrel, och reboundsyrasekretionen som gör utsättningen svårare än insättningen.
Omeprazol hämmar CYP2C19 och minskar aktiveringen av klopidogrel — kombinationen ska undvikas och pantoprazol användas i stället hos den som behöver både PPI och trombocythämning efter PCI. Långvarig behandling kan ge svår hypomagnesemi med kramper och arytmi, ofta först efter mer än ett års behandling.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Gastroesofageal refluxsjukdom | 20 mg po × 1 i 4 veckor, esofagit 4–8 veckor | underhåll 10–20 mg × 1 eller vid behov |
| Ulcus duodeni och ulcus ventriculi | 20 mg × 1 i 2–4 veckor (duodenalsår) respektive 4–8 veckor (ventrikelsår) | 40 mg × 1 vid svårläkt sår |
| Helicobacter pylori-eradikering | 20 mg × 2 + amoxicillin 1 g × 2 + klaritromycin 500 mg × 2 i 7–14 dygn | metronidazol 400 mg × 2 ersätter amoxicillin vid penicillinallergi |
| Ulkusprofylax vid NSAID eller ASA med riskfaktor | 20 mg × 1 så länge riskläkemedlet ges | ålder över 65, ulkusanamnes, samtidig antikoagulantia eller steroid |
| Zollinger–Ellisons syndrom | 60 mg × 1 initialt, individuell titrering, doser över 80 mg delas på två | specialistbehandling |
Ingen dosjustering vid någon grad av njursvikt — omeprazol metaboliseras fullständigt och metaboliterna är inaktiva. Dialys påverkar inte behandlingen.
Biotillgängligheten ökar och halveringstiden förlängs kraftigt vid nedsatt leverfunktion. Högst 10–20 mg dagligen vid gravt nedsatt leverfunktion, och undvik högdosregimer.
Från 1 års ålder vid refluxesofagit: 10 mg dagligen vid 10–20 kg och 20 mg dagligen vid över 20 kg, i 4–8 veckor. Behandling av yngre barn sköts av barnläkare.
Sätt inte ut omeprazol tvärt efter månader av behandling — reboundsyrasekretionen ger dyspepsi och halsbränna hos en stor andel även av dem som aldrig hade besvär, och patienten tolkar det som att sjukdomen återkommit och börjar om. Trappa ned över några veckor, växla till vid behov-dosering och förklara mekanismen i förväg. Använd heller inte omeprazol som ulkusprofylax hos den som bara står på ASA utan andra riskfaktorer — indikationen finns inte, och behandlingen tenderar att bli livslång.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- ca 35 % engångsdos, ca 60 % vid upprepad
- t½
- 0,5–1 h i plasma
- PROTEINBINDNING
- ca 95 %
- METABOLISM
- CYP2C19 och CYP3A4, uttalad polymorfism
- UTSÖNDRING
- Ca 80 % renalt som inaktiva metaboliter
- ANSLAG
- syrahämning inom 1 h, maximal efter 4 dygn
- DURATION
- syrahämning ca 24 h trots kort t½
- FARMAKODYNAMIK
- irreversibel bindning till H⁺/K⁺-ATPas