Binder irreversibelt till H⁺/K⁺-ATPas i parietalcellen, vilket gör att effekten varar långt bortom den korta plasmahalveringstiden — ny syrasekretion kräver att nya pumpar nybildas. Det gör omeprazol till ett av de mest effektiva och mest välanvända läkemedlen vi har, och samtidigt ett av de mest överförskrivna: en stor andel patienter står kvar på behandling utan att indikationen längre finns. Två saker styr användningen i praktiken — CYP2C19-hämningen som stör klopidogrel, och reboundsyrasekretionen som gör utsättningen svårare än insättningen.
Handelsnamn: Losec
CYP2C19-HÄMMARE
VIKTIGT
Omeprazol hämmar CYP2C19 och minskar aktiveringen av klopidogrel — kombinationen ska undvikas och pantoprazol användas i stället hos den som behöver både PPI och trombocythämning efter PCI. Långvarig behandling kan ge svår hypomagnesemi med kramper och arytmi, ofta först efter mer än ett års behandling.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Gastroesofageal refluxsjukdom | 20 mg po × 1 i 4 veckor, esofagit 4–8 veckor | underhåll 10–20 mg × 1 eller vid behov |
| Ulcus duodeni och ulcus ventriculi | 20 mg × 1 i 2–4 veckor (duodenalsår) respektive 4–8 veckor (ventrikelsår) | 40 mg × 1 vid svårläkt sår |
| Helicobacter pylori-eradikering | 20 mg × 2 + amoxicillin 1 g × 2 + klaritromycin 500 mg × 2 i 7–14 dygn | metronidazol 400 mg × 2 ersätter amoxicillin vid penicillinallergi |
| Ulkusprofylax vid NSAID eller ASA med riskfaktor | 20 mg × 1 så länge riskläkemedlet ges | ålder över 65, ulkusanamnes, samtidig antikoagulantia eller steroid |
| Zollinger–Ellisons syndrom | 60 mg × 1 initialt, individuell titrering, doser över 80 mg delas på två | specialistbehandling |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering vid någon grad av njursvikt — omeprazol metaboliseras fullständigt och metaboliterna är inaktiva. Dialys påverkar inte behandlingen.
Nedsatt leverfunktion
Biotillgängligheten ökar och halveringstiden förlängs kraftigt vid nedsatt leverfunktion. Högst 10–20 mg dagligen vid gravt nedsatt leverfunktion, och undvik högdosregimer.
Barn
Från 1 års ålder vid refluxesofagit: 10 mg dagligen vid 10–20 kg och 20 mg dagligen vid över 20 kg, i 4–8 veckor. Behandling av yngre barn sköts av barnläkare.
Fallgrop
Sätt inte ut omeprazol tvärt efter månader av behandling — reboundsyrasekretionen ger dyspepsi och halsbränna hos en stor andel även av dem som aldrig hade besvär, och patienten tolkar det som att sjukdomen återkommit och börjar om. Trappa ned över några veckor, växla till vid behov-dosering och förklara mekanismen i förväg. Använd heller inte omeprazol som ulkusprofylax hos den som bara står på ASA utan andra riskfaktorer — indikationen finns inte, och behandlingen tenderar att bli livslång.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | ca 35 % engångsdos, ca 60 % vid upprepad |
|---|---|
| t½ | 0,5–1 h i plasma |
| PROTEINBINDNING | ca 95 % |
| METABOLISM | CYP2C19 och CYP3A4, uttalad polymorfism |
| UTSÖNDRING | Ca 80 % renalt som inaktiva metaboliter |
| ANSLAG | syrahämning inom 1 h, maximal efter 4 dygn |
| DURATION | syrahämning ca 24 h trots kort t½ |
| FARMAKODYNAMIK | irreversibel bindning till H⁺/K⁺-ATPas |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Huvudvärk, buksmärta, illamående, diarré, flatulens, förstoppning |
|---|---|
| 1–10 % | Yrsel, sömnstörning, hudutslag och klåda, förhöjda leverprover, muntorrhet, malabsorption av vitamin B12 och järn vid långtidsbruk |
| < 1 % | Hypomagnesemi med kramper och arytmi, hyponatremi, akut interstitiell nefrit, subakut kutan lupus erythematosus, Clostridioides difficile-kolit, agranulocytos, osteoporosrelaterad fraktur vid långtidsbehandling |
Uppföljningsschema
| Indikationens fortsatta giltighet | vid varje läkemedelsgenomgång, minst årligen |
|---|---|
| Magnesium | vid behandling över ett år, särskilt med diuretika eller digoxin |
| Vitamin B12 och ferritin | vart till vartannat år vid långtidsbehandling |
| Natrium och kreatinin | vid nytillkommen trötthet, konfusion eller kreatininstegring |
Interaktionsbörda
34 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 11 allvarliga · 22 måttliga.
Hämmar CYP2C19: klopidogrels aktiva metabolit minskar och kombinationen ska undvikas — byt till pantoprazol, som hämmar enzymet svagast. Den höjda ventrikel-pH:n minskar upptaget av atazanavir (kontraindicerat), itrakonazol, ketokonazol och järnsalter, och ökar upptaget av digoxin. Koncentrationen av citalopram, escitalopram, fenytoin, diazepam, takrolimus och metotrexat i högdos kan stiga. Johannesört och rifampicin sänker omeprazolkoncentrationen.
Beredning & kostnad
| Enterokapsel och enterotablett 10, 20 och 40 mg | generiskt utbytbart |
|---|---|
| Pulver till injektions- och infusionsvätska 40 mg | vid blödande ulkus och när peroral tillförsel inte är möjlig |
| Begränsning | 20 mg receptfritt i mindre förpackning; övriga styrkor receptbelagda och subventionerade |