Prodrug som klyvs till lysin-vasopressin och ger en långsam, ihållande V₁-medierad splanknisk vasokonstriktion — portatrycket sjunker och blödningen från varicerna avstannar hos majoriteten. Samma mekanism ökar det effektiva blodvolymtrycket i njurarna och är grunden för användningen vid hepatorenalt syndrom. Vasokonstriktionen är dock inte selektiv för splanknikusområdet, och det är den ischemiska biverkningsprofilen som avgör hur länge behandlingen kan pågå.
Handelsnamn: Glypressin
KRÄVER ÖVERVAKNINGSMAL TERAPEUTISK BREDD
VIKTIGT
Generaliserad vasokonstriktion ger risk för digital och kutan nekros, tarmischemi och myokardischemi. Kontrollera perifer cirkulation vid varje dostillfälle och avbryt vid bröstsmärta, buksmärta som ändrar karaktär eller marmorering av huden. Kontraindicerat vid graviditet.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Blödande esofagusvaricer | 2 mg iv var 4:e timme tills blödningen varit kontrollerad i 24 timmar | högst 48 timmar på denna dosnivå |
| Fortsatt behandling efter blödningskontroll | 1 mg iv var 4:e timme i upp till 5 dygn | samma dos från start vid vikt under 50 kg eller vid biverkningar |
| Hepatorenalt syndrom, bolusregim | 1 mg iv var 12:e timme, 2 mg var 12:e timme vid kreatinin omkring 200 μmol/l | kombineras alltid med albumin |
| Hepatorenalt syndrom, infusion | 2–4 mg per dygn som kontinuerlig infusion, ökas till 6–12 mg per dygn vid utebliven effekt | infusion tolereras bättre än bolus, maximalt 14 dygn |
| Utsättning | Avbryt vid utebliven kreatininsänkning efter 3–4 dygn på maxdos | eller vid ischemisk biverkning oavsett tidpunkt |
Nedsatt njurfunktion
Ingen formell dosjustering — behandlingen ges just vid njursvikt. Följ diures och kreatinin dagligen och avbryt vid utebliven effekt i stället för att höja dosen ytterligare.
Nedsatt leverfunktion
Ingen dosjustering vid cirros; halveringstiden är oförändrad. Vid akut-på-kronisk leversvikt grad 3 och vid uttalad ascites med andningspåverkan är risken för andningssvikt kraftigt förhöjd — avstå.
Barn
Otillräcklig dokumentation hos barn. Används endast på specialistindikation vid barnhepatologisk enhet.
Fallgrop
Undvik vid känd ischemisk hjärtsjukdom, perifer kärlsjukdom och vid akut-på-kronisk leversvikt grad 3 — vinsten i portatryck vägs då sällan upp av risken för myokardischemi respektive andningssvikt. Undvik också att fortsätta behandlingen vid hepatorenalt syndrom längre än tre till fyra dygn utan kreatininsvar; effekten kommer tidigt om den kommer, och ytterligare dygn ger bara ischemisk risk.
Farmakokinetik
| ANSLAG | aktiv metabolit stiger efter cirka 30 minuter |
|---|---|
| t½ | cirka 40 minuter vid cirros |
| DURATION | 4–6 timmar efter 2 mg |
| AKTIV METABOLIT | Lysin-vasopressin |
| METABOLISM | Enzymatisk klyvning av endopeptidaser |
| RECEPTOR | V₁ » V₂, minimal antidiuretisk effekt jämfört med vasopressin |
| ADMINISTRERING | Endast intravenöst |
| GRAVIDITET | Kontraindicerat |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Buksmärta, blekhet, huvudvärk, blodtrycksstegring, bradykardi |
|---|---|
| 1–10 % | Hyponatremi, diarré, illamående, perifer cyanos, bröstsmärta, lymfangit vid infusionsstället |
| < 1 % | Digital och kutan nekros, tarmischemi och tarmnekros, hjärtinfarkt, andningssvikt och lungödem, torsades de pointes |
Uppföljningsschema
| Natrium | dagligen — snabb sänkning kan ge kramper |
|---|---|
| Perifer cirkulation, hudfärg och injektionsställe | vid varje dostillfälle |
| Blodtryck, hjärtfrekvens och EKG | kontinuerligt vid varicerblödning |
| Syresättning och andningsfrekvens | minst var 4:e timme vid hepatorenalt syndrom |
Interaktionsbörda
12 kliniskt betydelsefulla. 0 kontraindicerade · 5 allvarliga · 7 måttliga.
Additiv bradykardi med betablockerare, propofol och sufentanil — kombinationen med icke-selektiv betablockad vid cirros är vanlig och kräver frekvensövervakning. Additiv QT-förlängning och risk för torsades med amiodaron, sotalol och elektrolytrubbning. Samtidig behandling med albumin är en del av regimen vid hepatorenalt syndrom, inte en interaktion.
Beredning & kostnad
| Pulver och vätska till injektion 1 mg | Glypressin, löses i 5 ml natriumklorid |
|---|---|
| Injektionsvätska 0,1 mg/ml | färdigberedd, används vid infusionsregim |
| Begränsning | godkänd indikation i Sverige är blödande esofagusvaricer — hepatorenalt syndrom är off-label |