Den kraftfullaste av de perorala P2Y12-hämmarna: prodrug som aktiveras i ett enda steg, vilket ger snabbare och mer förutsägbar hämning än klopidogrel utan CYP2C19-beroendet. Den överlägsna ischemiska effekten följs av mer blödning, och nyttan finns bara i en tydligt avgränsad grupp — patienter med akut koronart syndrom som ska genomgå PCI. Preparatet ges först när koronaranatomin är känd, inte som förbehandling i ambulansen eller på akuten.
Handelsnamn: Efient
SNÄV PATIENTGRUPPKRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Tidigare stroke eller TIA är en absolut kontraindikation — i TRITON-TIMI 38 hade dessa patienter nettoskada med ökad intrakraniell blödning. Kontrollera anamnesen aktivt före laddningsdos; den frågan glöms lättast när patienten är på väg till labbet.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut koronart syndrom med planerad PCI | 60 mg po som laddningsdos | ges efter koronarangiografi när anatomin är känd |
| Underhåll efter PCI | 10 mg × 1 po i 12 månader | tillsammans med ASA 75 mg |
| Vikt under 60 kg | 60 mg laddning, därefter 5 mg × 1 po | underhållsdosen halveras, laddningsdosen inte |
| Ålder 75 år eller äldre | Undvik; om ändå indicerat 60 mg laddning och 5 mg × 1 | endast efter uttalad nytta-riskbedömning |
| Inför kirurgi | Sätt ut minst 7 dygn före | irreversibel bindning — trombocytfunktionen återkommer inte snabbare |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering, inte heller vid terminal njursvikt. Erfarenheten vid dialys är begränsad och blödningsrisken högre.
Nedsatt leverfunktion
Ingen justering vid lätt till måttlig leversvikt (Child-Pugh A–B). Ska inte användas vid svår leversvikt.
Barn
Ej indicerat; ingen visad nytta vid sicklecellsjukdom och ingen dokumentation vid koronarsjukdom hos barn.
Fallgrop
Ge inte prasugrel som förbehandling före angiografin. Om undersökningen visar kärl som ska opereras i stället för stentas står patienten med en irreversibel hämning som kräver sju dygns väntan före CABG, och vid dissektion eller annan diagnos har blödningsrisken tagits helt i onödan.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | ≥ 79 % |
|---|---|
| Tmax | 30 min (aktiv metabolit) |
| t½ | 7 h (aktiv metabolit, spridning 2–15 h) |
| PROTEINBINDNING | 98 % |
| METABOLISM | Esteraser i tarmen, därefter ett CYP-steg (3A4, 2B6, 2C9, 2C19) |
| UTSÖNDRING | Renal cirka 68 %, fekal cirka 27 % |
| BINDNING | Irreversibel till P2Y12-receptorn |
| ANSLAG | 30 min, maximal hämning inom 1–4 h |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Blåmärken, hematom, förlängd blödningstid vid stickställen |
|---|---|
| 1–10 % | Näsblödning, gastrointestinal blödning, hematuri, anemi, utslag |
| < 1 % | Intrakraniell blödning, livshotande blödning, trombotisk trombocytopen purpura, angioödem |
Uppföljningsschema
| Blodstatus med Hb | vid blödningssymtom och inför utskrivning |
|---|---|
| Vikt och ålder | vid insättning — avgör om dosen ska vara 10 eller 5 mg |
| Stroke- och TIA-anamnes | före laddningsdos, samt vid varje läkemedelsgenomgång |
| Behandlingstid | omprövas vid 12 månader eller tidigare vid blödning |
Interaktionsbörda
14 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 6 allvarliga · 7 måttliga.
Färre farmakokinetiska interaktioner än klopidogrel eftersom aktiveringen inte är beroende av en enskild CYP-isoform och inte påverkas nämnvärt av protonpumpshämmare. De kliniskt viktiga interaktionerna är farmakodynamiska: antikoagulantia, trombolytika, NSAID och SSRI ökar blödningsrisken additivt.
Beredning & kostnad
| Filmdragerad tablett | 5 mg och 10 mg |
|---|---|
| Förmån | ingår i läkemedelsförmånen |
| Begränsning | insättning vid PCI-centrum; förskrivs inte utan känd koronaranatomi |