Prasugrel
Efient · Prasugrel Krka
Den kraftfullaste av de perorala P2Y12-hämmarna: prodrug som aktiveras i ett enda steg, vilket ger snabbare och mer förutsägbar hämning än klopidogrel utan CYP2C19-beroendet. Den överlägsna ischemiska effekten följs av mer blödning, och nyttan finns bara i en tydligt avgränsad grupp — patienter med akut koronart syndrom som ska genomgå PCI. Preparatet ges först när koronaranatomin är känd, inte som förbehandling i ambulansen eller på akuten.
Tidigare stroke eller TIA är en absolut kontraindikation — i TRITON-TIMI 38 hade dessa patienter nettoskada med ökad intrakraniell blödning. Kontrollera anamnesen aktivt före laddningsdos; den frågan glöms lättast när patienten är på väg till labbet.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut koronart syndrom med planerad PCI | 60 mg po som laddningsdos | ges efter koronarangiografi när anatomin är känd |
| Underhåll efter PCI | 10 mg × 1 po i 12 månader | tillsammans med ASA 75 mg |
| Vikt under 60 kg | 60 mg laddning, därefter 5 mg × 1 po | underhållsdosen halveras, laddningsdosen inte |
| Ålder 75 år eller äldre | Undvik; om ändå indicerat 60 mg laddning och 5 mg × 1 | endast efter uttalad nytta-riskbedömning |
| Inför kirurgi | Sätt ut minst 7 dygn före | irreversibel bindning — trombocytfunktionen återkommer inte snabbare |
Ingen dosjustering, inte heller vid terminal njursvikt. Erfarenheten vid dialys är begränsad och blödningsrisken högre.
Ingen justering vid lätt till måttlig leversvikt (Child-Pugh A–B). Ska inte användas vid svår leversvikt.
Ej indicerat; ingen visad nytta vid sicklecellsjukdom och ingen dokumentation vid koronarsjukdom hos barn.
Ge inte prasugrel som förbehandling före angiografin. Om undersökningen visar kärl som ska opereras i stället för stentas står patienten med en irreversibel hämning som kräver sju dygns väntan före CABG, och vid dissektion eller annan diagnos har blödningsrisken tagits helt i onödan.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- ≥ 79 %
- Tmax
- 30 min (aktiv metabolit)
- t½
- 7 h (aktiv metabolit, spridning 2–15 h)
- PROTEINBINDNING
- 98 %
- METABOLISM
- Esteraser i tarmen, därefter ett CYP-steg (3A4, 2B6, 2C9, 2C19)
- UTSÖNDRING
- Renal cirka 68 %, fekal cirka 27 %
- BINDNING
- Irreversibel till P2Y12-receptorn
- ANSLAG
- 30 min, maximal hämning inom 1–4 h