NSAID med lång halveringstid, 10–17 timmar, vilket gör att dosering morgon och kväll räcker för att hålla jämn effekt genom dygnet. Det passar tillstånd med kontinuerlig inflammatorisk smärta — artrit, gikt, dysmenorré — där ibuprofen kräver fyra doser. Naproxen har den mest gynnsamma kardiovaskulära profilen bland NSAID och är därför förstahandsval när ett NSAID måste ges till patient med hjärt-kärlsjukdom.
Handelsnamn: Naprosyn
NJURRISK VID HYPOVOLEMI
VIKTIGT
Samma NSAID-risker som övriga i klassen, men med lång duration: en dos som utlöser njursvikt eller ulkusblödning fortsätter verka i ett dygn. Akut njurskada hos den dehydrerade eller RAAS-behandlade patienten är den vanligaste allvarliga händelsen. Kontraindicerat från graviditetsvecka 20.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut och inflammatorisk smärta, vuxen | 250–500 mg morgon och kväll, högst 1 000 mg/dygn | två doser räcker tack vare den långa halveringstiden |
| Akut giktartrit | 750 mg som startdos, därefter 250 mg var 8:e timme tills anfallet vänt | vanligen 3–5 dygn |
| Dysmenorré | 500 mg vid smärtdebut, därefter 250 mg var 6:e till 8:e timme | högst 1 250 mg första dygnet |
| Långvarig artritbehandling | 500 mg × 2 med protonpumpshämmare | omvärdera indikationen minst var tredje månad |
| Äldre eller nedsatt njurfunktion | Lägsta effektiva dos, ompröva tidigt | lång halveringstid gör ackumulering mer kännbar |
Nedsatt njurfunktion
eGFR 30–60 ml/min: undvik om möjligt, annars reducerad dos med kreatininkontroll. eGFR < 30 ml/min: kontraindicerat.
Nedsatt leverfunktion
Reducera dosen vid nedsatt leverfunktion. Undvik helt vid dekompenserad cirros på grund av risk för hepatorenalt syndrom och varicerblödning.
Barn
Vid juvenil idiopatisk artrit från 5 års ålder 10 mg/kg/dygn fördelat på två doser. Används inte som allmänt febernedsättande eller analgetikum till barn.
Fallgrop
Den långa halveringstiden gör naproxen olämpligt som enstaka febernedsättande till sköra äldre — går det fel med njurfunktionen sitter effekten i ett helt dygn efter att man slutat. Vid tillfällig smärta hos en patient med marginell njurfunktion är paracetamol, eller ett kortverkande NSAID i enstaka dos, ett säkrare val.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 95 % po |
|---|---|
| Vd | 0,16 l/kg |
| t½ | 10–17 h |
| PROTEINBINDNING | > 99 % |
| METABOLISM | Hepatisk, CYP2C9 och CYP1A2 |
| UTSÖNDRING | Renalt som konjugat och metaboliter |
| ANSLAG | 30–60 min |
| DURATION | 8–12 h |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Dyspepsi, halsbränna, buksmärta, illamående |
|---|---|
| 1–10 % | Huvudvärk, yrsel, tinnitus, ödem, blodtrycksstegring, kreatininstegring |
| < 1 % | Ulkus med blödning eller perforation, akut njursvikt, hjärtsviktsförsämring, agranulocytos, allvarliga hudreaktioner |
Uppföljningsschema
| Kreatinin och eGFR | före insättning och efter 1–2 veckor |
|---|---|
| Blodtryck | vid behandling längre än några veckor |
| Hemoglobin och gastrointestinala symtom | var tredje månad vid kontinuerlig behandling |
| Fortsatt indikation | vid varje receptförnyelse |
Interaktionsbörda
26 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 10 allvarliga · 14 måttliga.
Triple whammy — NSAID med ACE-hämmare eller ARB och diuretika — är den viktigaste kombinationen att undvika, särskilt vid samtidig vätskeförlust. Naproxen höjer litiumkoncentrationen och minskar metotrexatclearance. Additiv blödningsrisk med warfarin, DOAK, trombocythämmare och SSRI. Liksom ibuprofen kan naproxen blockera acetylsalicylsyras effekt på trombocyten.
Beredning & kostnad
| Tablett | 250 och 500 mg |
|---|---|
| Enterotablett | 250 och 500 mg |
| Begränsning | receptfritt endast i mindre förpackning och för kortare tids bruk |