Ultrakortverkande dihydropyridin som bryts ned av esteraser i blod och vävnad — halveringstiden är 5 minuter och effekten går att styra minut för minut. Selektiv för glatt muskulatur i kärlväggen: sänker systemvaskulär resistans utan att påverka kontraktilitet, retledning eller fyllnadstryck.
Handelsnamn: Cleviprex
LICENSPREPARATKRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Ges i lipidemulsion som innehåller soja och ägg — kontraindicerat vid överkänslighet mot dessa, vid defekt lipidmetabolism och vid uttalad aortastenos. Kräver kontinuerlig blodtrycksövervakning.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris | Startdos 1–2 mg/timme iv, dubbleras var 90:e sekund tills målet närmas | snabb titrering möjlig tack vare kort halveringstid |
| Vanlig terapeutisk dos | 4–6 mg/timme iv | de flesta patienter kontrolleras i detta intervall |
| Perioperativ hypertoni | 1–2 mg/timme iv, titreras mot måltryck | både pre-, per- och postoperativt |
| Maxdos | 21 mg/timme iv | lipidemulsionen begränsar till 1 000 ml per dygn |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering. Metaboliseras av esteraser, inte av njure.
Nedsatt leverfunktion
Ingen dosjustering. Metaboliseras inte via levern.
Barn
Otillräcklig dokumentation hos barn. Används inte rutinmässigt.
Fallgrop
Undvik vid överkänslighet mot soja eller ägg och vid uttalad aortastenos — den snabba afterloadreduktionen kan ge cirkulatorisk kollaps hos en patient med fast obstruktion. Lipidbelastningen begränsar behandlingstiden hos patienter som samtidigt får propofol.
Farmakokinetik
| ANSLAG | 2–4 minuter |
|---|---|
| DURATION | 5–15 minuter |
| t½ (initial) | 1 minut |
| t½ (terminal) | 15 minuter |
| Vd | 0,17 l/kg |
| PROTEINBINDNING | > 99 % |
| METABOLISM | Esteraser i blod och vävnad |
| UTSÖNDRING | Renal och fekal (inaktiva metaboliter) |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Huvudvärk, illamående, kräkning, feber |
|---|---|
| 1–10 % | Förmaksflimmer, reflextakykardi, akut njursvikt |
| < 1 % | Uttalad hypotoni, försämrad hjärtsvikt, hypertriglyceridemi vid långvarig infusion |
Uppföljningsschema
| Blodtryck (invasivt) | kontinuerligt |
|---|---|
| Hjärtfrekvens | kontinuerligt |
| Triglycerider | vid infusion > 24 h |
| Lipidvolym per dygn | max 1 000 ml |
Interaktionsbörda
6 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 2 allvarliga · 3 måttliga.
Få farmakokinetiska interaktioner — esterasmetabolismen kringgår CYP. Additiv hypotoni med andra vasodilaterare, betablockerare och anestetika.
Beredning & kostnad
| Injektionsemulsion 0,5 mg/ml | 50 och 100 ml |
|---|---|
| Begränsning | licens, IVA/HIA |
| Hållbarhet öppnad flaska | 4 timmar |