Utpräglat kärlselektiv dihydropyridin som ges som depottablett en gång dagligen vid hypertoni och stabil angina. Selektiviteten för glatt kärlmuskulatur gör att felodipin saknar de nodala effekter verapamil och diltiazem har — ingen bradykardi, ingen AV-blockering och ingen kliniskt betydande negativ inotropi, vilket gör den kombinerbar med betablockerare. Priset för den rena vasodilatationen är benödem, som är dosberoende och den vanligaste orsaken till att behandlingen avbryts.
Handelsnamn: Plendil
VIKTIGT
Depottabletten måste sväljas hel — delas eller krossas den frisätts hela dosen på en gång och kan ge uttalad hypotoni med reflextakykardi. Hos patient med kritisk aortastenos eller obstruktiv kardiomyopati kan vasodilatationen ge cirkulationskollaps.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertoni | 5 mg depottablett × 1 på morgonen, vid behov 10 mg × 1 | utvärdera tidigast efter 2 veckor |
| Stabil angina pectoris | 5 mg × 1, vid behov 10 mg × 1 | tillägg till betablockerare, inte ersättning |
| Äldre eller nedsatt leverfunktion | 2,5 mg × 1 som startdos | ortostatism och fallrisk |
| Benödem på 10 mg | sänk till 5 mg och lägg till ACE-hämmare eller ARB | RAAS-blockad minskar ödemet, diuretika gör det inte |
| Otillräcklig effekt av monoterapi | felodipin 5 mg + metoprololsuccinat 47,5–95 mg | kombinationstablett finns |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering behövs — metaboliterna är inaktiva och elimineringen är i praktiken oberoende av njurfunktionen. Dialyseras inte på grund av hög proteinbindning.
Nedsatt leverfunktion
Clearance minskar påtagligt och plasmakoncentrationen kan mångdubblas. Starta med 2,5 mg dagligen och titrera långsamt; vid gravt nedsatt leverfunktion bör preparatet i regel undvikas.
Barn
Otillräcklig dokumentation hos barn och ungdomar — felodipin rekommenderas inte till patienter under 18 år.
Fallgrop
Behandla inte benödemen med furosemid — de är hemodynamiska och beror på precapillär dilatation, inte på volymöverskott, så diuretika ger bara intorkning och elektrolytrubbning utan att ödemet minskar. Sänk dosen eller lägg till RAAS-blockad i stället. Välj heller inte felodipin när patienten behöver frekvensreglering; där är verapamil eller diltiazem rätt kalciumantagonist.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | ca 15 % (uttalad förstapassage) |
|---|---|
| t½ | ca 25 h i terminalfasen |
| Tmax | 3–5 h (depotberedning) |
| PROTEINBINDNING | > 99 % |
| METABOLISM | CYP3A4, inaktiva metaboliter |
| UTSÖNDRING | Ca 70 % renalt som metaboliter, resten via faeces |
| DURATION | > 24 h vid depottablett |
| INOTROPI | ingen kliniskt betydande negativ effekt |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Perifera ödem kring anklar och underben, huvudvärk, ansiktsrodnad |
|---|---|
| 1–10 % | Yrsel, palpitationer och reflextakykardi, trötthet, illamående, hypotoni, hudutslag |
| < 1 % | Gingival hyperplasi, synkope, urtikaria och angioödem, leukocytoklastisk vaskulit, transaminasstegring |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | 2 veckor efter varje dosändring |
|---|---|
| Ankelödem och vikt | vid varje återbesök |
| Puls | vid symtom på reflextakykardi |
| Tandkötts- och munstatus | vid långtidsbehandling |
Interaktionsbörda
18 kliniskt betydelsefulla. 0 kontraindicerade · 6 allvarliga · 12 måttliga.
Uttalat CYP3A4-beroende. Grapefruktjuice mångdubblar plasmakoncentrationen och ska undvikas helt under behandlingen — informera patienten aktivt, det är den vanligaste orsaken till oförklarad hypotoni. Starka hämmare som itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin och ritonavir är olämpliga att kombinera, medan karbamazepin, fenytoin, rifampicin och johannesört i praktiken kan släcka ut effekten helt. Additiv trycksänkning med nitrater, alfablockerare och PDE5-hämmare.
Beredning & kostnad
| Depottablett 2,5, 5 och 10 mg | generiskt utbytbart |
|---|---|
| Depottablett felodipin + metoprololsuccinat | 5/47,5 och 5/95 mg |
| Begränsning | ingen — godkänt och subventionerat i Sverige |