Intravenös dihydropyridin med några timmars duration — mindre styrbar än klevidipin men mer förlåtande. Ger relativt mer venodilatation än arteriolär dilatation jämfört med nitroprussid, och är ett förstahandsalternativ vid hypertensiv kris med graviditet eller cerebrovaskulär sjukdom.
LICENSPREPARAT
VIKTIGT
Duration 1,5–5 timmar: en överdosering går inte att titrera bort. Ge inte vid uttalad aortastenos.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hypertensiv kris | 5 mg/timme iv, öka med 2,5 mg/timme var 5:e–15:e minut | vanligt intervall 5–15 mg/timme |
| Underhåll efter måluppfyllelse | 3 mg/timme iv | sänk dosen när måltrycket nåtts |
| Svårbehandlad hypertoni | upp till 30 mg/timme iv | endast under kontinuerlig övervakning |
| Graviditetsinducerad hypertoni | 5 mg/timme iv, titreras | enligt obstetriskt PM |
Nedsatt njurfunktion
Titrera långsamt. Aktiva metaboliter kan ackumulera vid uttalad njursvikt.
Nedsatt leverfunktion
Reducera dosen — hög förstapassageeffekt och nedsatt clearance vid leversvikt.
Barn
0,5–5 μg/kg/min iv som infusion, titreras mot måltryck.
Fallgrop
Undvik vid pågående myokardischemi utan samtidig betablockad — reflextakykardin ökar syrekonsumtionen. Ge inte i perifer infart längre än 12 timmar, risk för tromboflebit.
Farmakokinetik
| ANSLAG | 5–15 minuter |
|---|---|
| DURATION | 1,5–5 timmar |
| t½ (terminal) | 14 timmar |
| PROTEINBINDNING | > 95 % |
| METABOLISM | CYP3A4, CYP2C8, CYP2D6 |
| UTSÖNDRING | Renal 60 %, fekal 35 % |
| HÄMMAR | CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 |
| Vd | 8,3 l/kg |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Huvudvärk, takykardi, flush, illamående |
|---|---|
| 1–10 % | Perifera ödem, yrsel, hypotoni, tromboflebit vid perifer infart |
| < 1 % | Myokardischemi vid reflextakykardi, försämrad hjärtsvikt |
Uppföljningsschema
| Blodtryck | var 5:e minut vid titrering |
|---|---|
| Hjärtfrekvens | kontinuerligt |
| Infartsstället | byt var 12:e timme perifert |
| Leverprover | vid infusion > 48 h |
Interaktionsbörda
22 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 9 allvarliga · 11 måttliga.
Hämmar CYP3A4 och CYP2D6 — höjer nivåerna av ciklosporin, takrolimus och digoxin. Additiv negativ inotropi med betablockerare.
Beredning & kostnad
| Injektionsvätska 2,5 mg/ml | 10 ml ampull |
|---|---|
| Färdigblandad infusion | 20 och 40 mg/200 ml |
| Begränsning | licens |