Diltiazem
Cardizem Retard · Cardizem Unotard · Coramil
Mellanformen bland kalciumantagonisterna: bromsar AV-noden som verapamil men med mindre negativ inotropi och mer kärlvidgning, och ger mindre förstoppning. De kardiologiska beredningarna är sedan 2025 avregistrerade i Sverige — endast rektalsalva finns kvar registrerad — så peroral och intravenös diltiazem kräver licens. Verapamil eller betablockerare är därför i praktiken förstahandsval för frekvensreglering här.
Kontraindicerat vid hjärtsvikt med nedsatt ejektionsfraktion, vid AV-block II–III utan pacemaker, vid sjuk sinusknuta och vid förmaksflimmer med preexcitation (WPW) — AV-nodal blockad kan ge accelererad överledning i den accessoriska banan och kammarflimmer. Kombination med betablockerare, särskilt intravenöst, kan ge svår bradykardi och asystoli.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut frekvensreglering vid förmaksflimmer | 0,25 mg/kg iv över 2 minuter, får upprepas med 0,35 mg/kg efter 15 minuter | endast smal QRS utan preexcitation och med bevarad EF |
| Fortsatt frekvensreglering | Infusion 5–15 mg/timme iv, titrerat mot kammarfrekvens | iv-beredning finns inte i Sverige, kräver licens |
| Frekvensreglering, peroralt underhåll | 180–360 mg dagligen som depotberedning | titrera mot vilopuls |
| Angina pectoris, inklusive vasospastisk | 180–360 mg dagligen som depotberedning | starkast dokumenterade indikationen för diltiazem |
| Hypertoni | 180–360 mg dagligen som depotberedning | sällan förstahandsval i Sverige |
Ingen etablerad dosjustering — endast några få procent utsöndras oförändrat renalt. Följ puls och blodtryck vid uttalad njursvikt. Avlägsnas inte med hemodialys.
Reducera dosen och titrera långsamt — hög förstapassagemetabolism gör att exponeringen ökar påtagligt vid cirros.
Otillräcklig dokumentation hos barn. Frekvensreglering hos barn sköts av barnkardiolog med andra preparat.
Använd inte diltiazem för frekvensreglering hos patient med nedsatt vänsterkammarfunktion — den negativa inotropin kan utlösa dekompensation, och betablockerare eller digoxin är då rätt val. Ge inte heller diltiazem vid breddökad takykardi av oklar genes: vid preexciterat förmaksflimmer kan AV-nodal blockad utlösa kammarflimmer.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- ca 40 % (förstapassage)
- t½
- 3–6 h
- PROTEINBINDNING
- ca 80 %
- METABOLISM
- CYP3A4, deacetylering
- AKTIV METABOLIT
- Desacetyldiltiazem
- UTSÖNDRING
- Biliär och renal, 2–4 % oförändrat
- HÄMMAR
- CYP3A4 och P-gp (måttligt)
- ANSLAG
- 3 minuter iv · 4–6 h till Cmax för depot