Verapamil
Isoptin · Isoptin Retard · Verapamil Mylan
Den mest kardiodepressiva kalciumantagonisten — verkar på AV-noden och myokardiet snarare än på kärlbädden, och används därför för frekvensreglering och nodala takyarytmier. Den negativa inotropin gör preparatet olämpligt vid nedsatt vänsterkammarfunktion, och den kraftiga CYP3A4-hämningen gör läkemedelslistan till en del av doseringsbeslutet.
Kontraindicerat vid hjärtsvikt med EF ≤ 35 % eller symtomatisk systolisk svikt, vid AV-block II–III och vid förmaksflimmer med preexcitation (WPW) — AV-nodal blockad kan då ge accelererad överledning via accessorisk bana och kammarflimmer. Intravenös verapamil till en patient som står på betablockerare kan ge asystoli.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Nodal takykardi (AVNRT/AVRT) | 5 mg iv långsamt över 2–3 minuter, får upprepas efter 5–10 minuter | endast vid smal QRS-takykardi och känd rytm |
| Akut frekvensreglering vid förmaksflimmer | 5 mg iv över 2–3 minuter, upprepas till högst 10–15 mg | aldrig vid preexcitation eller EF-nedsättning |
| Frekvensreglering, peroralt underhåll | 120–360 mg dagligen fördelat på 3 doser, eller depottablett 120–240 mg × 1–2 | titrera mot vilopuls, inte mot symtom |
| Hypertoni | 240–480 mg dagligen fördelat på 2–3 doser | högst 160 mg per dostillfälle |
| Angina pectoris | 240–480 mg dagligen fördelat på 3–4 doser | alternativ när betablockerare inte tolereras |
Njurfunktionen påverkar inte kinetiken påtagligt — endast 3–4 % utsöndras oförändrat. Ingen rutinmässig dosjustering, men iv-dosering under övervakning vid uttalad njursvikt. Avlägsnas inte med hemodialys.
Halveringstiden förlängs betydligt vid levercirros. Börja med ungefär en tredjedel av normaldosen och titrera långsamt.
Vid arytmi peroralt: spädbarn 4–10 mg/kg/dygn fördelat på 2–3 doser, större barn 3–6 mg/kg/dygn. Intravenös verapamil ska undvikas till spädbarn — risk för svår hypotoni och asystoli.
Ge inte verapamil intravenöst vid breddökad takykardi av oklar genes. Är rytmen en ventrikeltakykardi eller ett preexciterat förmaksflimmer kan resultatet bli hemodynamisk kollaps respektive kammarflimmer — vid osäkerhet gäller elkonvertering eller amiodaron, inte AV-nodal blockad. Undvik också hos patient som redan står på betablockerare: kombinationen intravenös verapamil och pågående betablockad har orsakat asystoli.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- 22 % (depot 33 %)
- t½
- 3–7 h
- PROTEINBINDNING
- ca 90 %
- METABOLISM
- CYP3A4 (även 1A2, 2C8/9)
- AKTIV METABOLIT
- Norverapamil, ca 20 % aktivitet
- UTSÖNDRING
- Renalt ca 70 %, 3–4 % oförändrat
- HÄMMAR
- CYP3A4 och P-gp (kraftigt)
- ANSLAG
- 1–2 h po · 1–5 min iv