Det enda DOAK som hämmar trombin direkt och det enda med en specifik, snabbverkande antidot — idarucizumab ger fullständig reversering inom minuter, vilket väger tungt hos patienter som kan behöva akut kirurgi. Priset är att omkring 80 % av det absorberade läkemedlet elimineras renalt, så njurfunktionen styr behandlingen helt och hållet. Dyspepsi drabbar var tionde patient och är den vanligaste orsaken till att behandlingen avbryts i praktiken.
Handelsnamn: Pradaxa
KRÄVER ÖVERVAKNINGRENALT BEROENDE
VIKTIGT
Kreatininclearance under 30 ml/min är en absolut kontraindikation — ackumulationen är renal och saknar alternativ elimination. Spinal eller epidural punktion under pågående behandling kan ge spinalt hematom med bestående förlamning.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Förmaksflimmer | 150 mg × 2 po | standarddos vid CrCl ≥ 50 ml/min och ålder under 75 år |
| Förmaksflimmer, reducerad dos | 110 mg × 2 po | obligat vid ålder ≥ 80 år och vid samtidig verapamil |
| Förmaksflimmer, individuell bedömning | 110 mg × 2 po kan väljas | ålder 75–80 år, CrCl 30–50 ml/min, gastrit eller esofagit, annan blödningsrisk |
| Venös tromboembolism | 150 mg × 2 po efter minst 5 dygn parenteral antikoagulation | till skillnad från apixaban och rivaroxaban krävs inledande LMH |
| Trombosprofylax efter höft- eller knäprotes | 110 mg 1–4 h postoperativt, därefter 220 mg × 1 | 10 dygn efter knäprotes, 28–35 dygn efter höftprotes |
Nedsatt njurfunktion
CrCl ≥ 50 ml/min: full dos. CrCl 30–50 ml/min: 150 mg × 2 kan ges men 110 mg × 2 bör övervägas vid blödningsrisk; vid samtidig verapamil ges 110 mg × 2. CrCl < 30 ml/min: kontraindicerat. Kreatininclearance ska beräknas enligt Cockcroft–Gault före insättning, minst årligen och alltid vid interkurrent sjukdom som kan påverka njurfunktionen.
Nedsatt leverfunktion
Kontraindicerat vid leversjukdom med koagulopati och kliniskt relevant blödningsrisk samt vid transaminaser mer än dubbla övre normalgränsen. Vid Child–Pugh B ses ingen relevant exponeringsökning men dokumentationen är begränsad.
Barn
Godkänt från födseln för behandling av venös tromboembolism, med viktbaserad dosering och åldersanpassade beredningsformer (dragerat granulat i dospåse, oral lösning, kapsel 75/110/150 mg). eGFR under 50 ml/min/1,73 m² är kontraindikation. Insätts av barnkoagulationsenhet.
Fallgrop
Kapseln får aldrig öppnas, delas eller tuggas — den innehåller vinsyrapellets som ger kraftigt ökad absorption och blödningsrisk om höljet bryts, vilket gör dabigatran olämpligt till patienter med sond eller sväljningssvårigheter. Välj inte dabigatran till patienten med gastrit, refluxbesvär eller tidigare gastrointestinal blödning: dyspepsin gör att behandlingen ofta avbryts, och den gastrointestinala blödningsrisken är högre vid 150 mg × 2 än med warfarin. Vid mekanisk klaffprotes är dabigatran direkt kontraindicerat.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 6,5 % (prodrug dabigatranetexilat) |
|---|---|
| Vd | 60–70 l |
| t½ | 12–14 h (förlängd till 28 h vid CrCl < 30) |
| PROTEINBINDNING | 35 % |
| METABOLISM | Esteraser till aktiv form, ingen CYP-metabolism |
| UTSÖNDRING | ~80 % renalt oförändrat |
| SUBSTRAT | P-glykoprotein |
| ANSLAG | 0,5–2 h |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Dyspepsi och epigastralgi, blåmärken, näsblödning |
|---|---|
| 1–10 % | Gastrointestinal blödning, anemi, hematuri, gastroesofageal reflux, sårblödning |
| < 1 % | Intrakraniell blödning, spinalt hematom, anafylaktisk reaktion, trombocytopeni |
Uppföljningsschema
| Kreatininclearance (Cockcroft–Gault) | före insättning, minst årligen, var 6:e månad vid CrCl < 50 |
|---|---|
| Blodstatus (Hb, TPK) | årligen och vid blödningssymtom |
| Dyspepsi och gastrointestinala symtom | vid varje besök |
| Läkemedelsgenomgång med fokus på P-gp | vid varje ny ordination |
Interaktionsbörda
21 kliniskt betydelsefulla. 5 kontraindicerade · 8 allvarliga · 8 måttliga.
Dabigatran metaboliseras inte via CYP — hela interaktionsbilden går via P-glykoprotein. Starka P-gp-hämmare (ketokonazol systemiskt, itrakonazol, ciklosporin, dronedaron, glekaprevir/pibrentasvir) är kontraindicerade. Verapamil kräver dosreduktion till 110 mg × 2 och bör tas samtidigt som dabigatran. Rifampicin och johannesört sänker exponeringen och ska undvikas.
Beredning & kostnad
| Kapsel, hård | 75 / 110 / 150 mg |
|---|---|
| Dragerat granulat i dospåse | barnberedning, 20–150 mg |
| Antidot: idarucizumab (Praxbind) | 5 g iv som 2 × 2,5 g, finns på akutläkemedelsförråd |