Rivaroxaban
Xarelto
Direktverkande faktor Xa-hämmare med endosregim vid förmaksflimmer, vilket gör den till det DOAK som är enklast att få följsamhet till. Priset är att en missad dos lämnar patienten oskyddad ett helt dygn. Doserna 15 mg och 20 mg måste tas tillsammans med föda — fastande sjunker biotillgängligheten från nära 100 % till omkring 66 %, och underexponering vid förmaksflimmer syns inte förrän patienten får en stroke.
Förtida utsättning utan ersättande antikoagulation ökar risken för trombos och stroke. Spinal eller epidural punktion under pågående behandling kan ge spinalt hematom med bestående förlamning.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Förmaksflimmer | 20 mg × 1 po | tas tillsammans med mat |
| Förmaksflimmer, njursvikt | 15 mg × 1 po vid CrCl 15–49 ml/min | enda dosreduktionskriteriet — inte ålder eller vikt |
| Venös tromboembolism | 15 mg × 2 po i 21 dygn → 20 mg × 1 | ingen inledande LMH krävs |
| Förlängd sekundärprofylax | 10 mg × 1 efter 6 månader, 20 mg × 1 vid hög recidivrisk | 10 mg-tabletten är oberoende av föda |
| Kranskärls- och perifer artärsjukdom | 2,5 mg × 2 po tillsammans med ASA 75 mg | vaskulär dos — ger inte antikoagulantiaskydd vid förmaksflimmer |
CrCl ≥ 50 ml/min: ingen justering. CrCl 15–49 ml/min: 15 mg × 1 vid förmaksflimmer; vid venös tromboembolism kan 15 mg × 1 övervägas om blödningsrisken bedöms överväga tromboskrisken. Rekommenderas inte vid CrCl < 15 ml/min.
Kontraindicerat vid levercirros Child–Pugh B och C samt vid all leversjukdom med koagulopati och kliniskt relevant blödningsrisk.
Godkänt för behandling av venös tromboembolism hos barn med viktbaserad dosering (≥ 50 kg: 20 mg × 1; 30–50 kg: 15 mg × 1; under 30 kg oral suspension). Insätts av barnkoagulationsenhet.
Dosreducera inte på ålder eller låg kroppsvikt — det finns bara ett kriterium, CrCl 15–49 ml/min, och 15 mg × 1 till en njurfrisk 85-åring är underbehandling. Undvik rivaroxaban helt vid mekanisk klaffprotes och vid måttlig till uttalad mitralisstenos, där warfarin fortfarande är enda alternativet.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- 66 % fastande, ~100 % med föda (15–20 mg)
- Vd
- ~50 l
- t½
- 5–9 h (11–13 h hos äldre)
- PROTEINBINDNING
- 92–95 %
- METABOLISM
- CYP3A4, CYP2J2 samt CYP-oberoende
- UTSÖNDRING
- 1/3 oförändrat renalt
- SUBSTRAT
- P-glykoprotein, BCRP
- ANSLAG
- 2–4 h