Hämmar vitamin K-epoxidreduktas och därmed faktor II, VII, IX och X. Fortfarande förstahandsval vid mekanisk klaffprotes och vid antifosfolipidsyndrom, där de direkta antikoagulantia har underlägsen eller oprövad effekt.
Handelsnamn: Waran
SMAL TERAPEUTISK BREDDPK(INR)-STYRD
VIKTIGT
Blödning är den dosbegränsande effekten. Risken är störst under de första behandlingsmånaderna och vid INR över terapeutiskt intervall.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Förmaksflimmer | Måldos individuell, INR 2,0–3,0 | startdos 5 mg, lägre hos äldre |
| Mekanisk aortaklaff | INR 2,5–3,5 | byt inte till DOAK |
| Venös tromboembolism | INR 2,0–3,0 | överlappa med LMH i minst 5 dygn |
| Antifosfolipidsyndrom | INR 2,0–3,0 (högre vid arteriell händelse) | DOAK är underlägset |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering, men blödningsrisken stiger vid njursvikt.
Nedsatt leverfunktion
Ökad känslighet — starta lågt och kontrollera INR tätt.
Barn
Ovanligt; doseras av barnkoagulationsenhet.
Fallgrop
Vid allvarlig blödning räcker inte K-vitamin — ge protrombinkomplexkoncentrat 25 E/kg tillsammans med K-vitamin 10 mg iv. Se [Läkemedel i akut situation](/procedures/lakemedel-i-akut-situation).
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | ~100 % |
|---|---|
| Vd | 0,14 l/kg |
| t½ | 20–60 h (S-warfarin 24–33 h) |
| PROTEINBINDNING | 99 % |
| METABOLISM | CYP2C9, CYP3A4, CYP1A2 |
| UTSÖNDRING | Renalt som metaboliter |
| ANSLAG | Full effekt efter 5–7 dygn |
| GENETIK | VKORC1 och CYP2C9 förklarar ~40 % av dosvariationen |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Blåmärken, näsblödning, riklig menstruation |
|---|---|
| 1–10 % | Gastrointestinal blödning, hematuri, håravfall |
| < 1 % | Intrakraniell blödning, kumarinnekros, kalcifylaxi |
Uppföljningsschema
| PK(INR) | var 4:e vecka vid stabil nivå |
|---|---|
| Blodstatus | vid blödningssymtom |
| Läkemedelsgenomgång | vid varje ny ordination |
| Kostanamnes | vid oförklarad INR-svängning |
Interaktionsbörda
107 kliniskt betydelsefulla. 5 kontraindicerade · 48 allvarliga · 54 måttliga.
En av de mest interaktionsbenägna substanserna över huvud taget — antibiotika, amiodaron, NSAID och SSRI är de vanligaste.
Beredning & kostnad
| Tablett 2,5 mg | 0,60 kr / dos |
|---|---|
| Kontroll (PK-INR) | ingår i AK-mottagning |
| Antidot: K-vitamin | 38 kr |