Prodrug som hydrolyseras i levern till ramiprilat. Den ACE-hämmare som har bäst dokumentation för kardiovaskulär prevention utanför hjärtsvikt, tack vare HOPE-studien, och den långa effektiva halveringstiden gör dosering en gång dagligen möjlig vid hypertoni. Vid hjärtsvikt är måldosen 10 mg dagligen, oftast fördelat på två doser — att stanna på insättningsdosen är det vanligaste sättet att förlora effekten.
KONTRAINDICERAT VID GRAVIDITET
VIKTIGT
Kontraindicerat under graviditet — fetotoxiskt i andra och tredje trimestern. Angioödem kan debutera efter år av problemfri behandling och drabbar luftvägarna innan hudsvullnaden syns.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hjärtsvikt (HFrEF) | 1,25 mg po dagligen, dubbleras var 1–2:e vecka till 10 mg dagligen | måldos, helst 5 mg × 2 |
| Hypertoni | 2,5 mg po dagligen, dubbleras var 2–4:e vecka till högst 10 mg | 1,25 mg vid aktiverat RAAS |
| Efter hjärtinfarkt med svikt | 2,5 mg × 2 po i 3 dygn, därefter mot 5 mg × 2 | start tidigast 48 timmar efter infarkt |
| Kardiovaskulär prevention | 2,5 mg po dagligen i 1 vecka, 5 mg i 3 veckor, sedan 10 mg | HOPE-regimen |
| Diabetesnefropati med albuminuri | 1,25–2,5 mg po dagligen, titreras mot 5–10 mg | titrera mot albuminuri, inte enbart blodtryck |
Nedsatt njurfunktion
Kreatininclearance ≥ 60 ml/min: ingen justering, maxdos 10 mg. 30–60 ml/min: maxdos 5 mg. 10–30 ml/min och hemodialys: start 1,25 mg, maxdos 5 mg. En kreatininstegring upp till 30 % och kalium upp till 5,5 mmol/l efter insättning är förväntat och inget skäl att avbryta — stegring över 50 % eller kalium över 5,5 mmol/l motiverar dosreduktion och utredning av volymstatus, NSAID och njurartärstenos.
Nedsatt leverfunktion
Start 1,25 mg dagligen under övervakning, maxdos 2,5 mg — omvandlingen till ramiprilat sker i levern och effekten blir svårförutsägbar. Kontraindicerat vid levercirros med ascites.
Barn
Otillräcklig dokumentation hos barn — ges endast av barnnefrolog eller barnkardiolog.
Fallgrop
Kombinera aldrig med ARB eller med sakubitril/valsartan — dubbel RAAS-blockad ger mer hyperkalemi, hypotoni och njursvikt utan mortalitetsvinst. Trippelblockad med ACE-hämmare, ARB och MRA ska inte förekomma. Vid angioödem under ramipril är preparatet utsatt för livstid; byte till sakubitril/valsartan är kontraindicerat.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 15–28 % (ramipril) |
|---|---|
| t½ | 13–17 h (ramiprilat) |
| PROTEINBINDNING | 56 % (ramiprilat) |
| METABOLISM | Hepatisk hydrolys till ramiprilat |
| UTSÖNDRING | Renal, ca 60 % |
| ANSLAG | 1–2 h · max 3–6 h |
| DURATION | 24 h |
| MAX. RAMIPRILAT | 2–4 h efter intag |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Torrhosta, yrsel, huvudvärk, hypotoni |
|---|---|
| 1–10 % | Hyperkalemi, kreatininstegring, trötthet, illamående, synkope |
| < 1 % | Angioödem, akut njursvikt vid bilateral njurartärstenos, neutropeni, pankreatit, kolestatisk ikterus |
Uppföljningsschema
| Kreatinin och kalium | 1–2 veckor efter varje dosökning |
|---|---|
| Blodtryck sittande och stående | vid varje titreringssteg |
| Hosta | efterfrågas aktivt — vanligaste skälet till byte till ARB |
| Graviditetsanamnes | hos fertila kvinnor, före insättning och årligen |
Interaktionsbörda
24 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 9 allvarliga · 13 måttliga.
Hyperkalemi vid kombination med spironolakton, eplerenon, kaliumsparande diuretika, kaliumsubstitution och trimetoprim. NSAID minskar den blodtryckssänkande effekten och ger tillsammans med diuretikum betydande risk för akut njursvikt. Sakubitril/valsartan får inte ges samtidigt — 36 timmars uppehåll krävs.
Beredning & kostnad
| Tablett 1,25, 2,5, 5 och 10 mg | generiskt utbytbart |
|---|---|
| Kapsel 2,5, 5 och 10 mg | alternativ beredning |
| Begränsning | Triatec avregistrerat i Sverige 2023 — förskriv på generiskt namn |