Ramipril
Ramipril Teva · Ramipril Krka · Ramipril HEXAL
Prodrug som hydrolyseras i levern till ramiprilat. Den ACE-hämmare som har bäst dokumentation för kardiovaskulär prevention utanför hjärtsvikt, tack vare HOPE-studien, och den långa effektiva halveringstiden gör dosering en gång dagligen möjlig vid hypertoni. Vid hjärtsvikt är måldosen 10 mg dagligen, oftast fördelat på två doser — att stanna på insättningsdosen är det vanligaste sättet att förlora effekten.
Kontraindicerat under graviditet — fetotoxiskt i andra och tredje trimestern. Angioödem kan debutera efter år av problemfri behandling och drabbar luftvägarna innan hudsvullnaden syns.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hjärtsvikt (HFrEF) | 1,25 mg po dagligen, dubbleras var 1–2:e vecka till 10 mg dagligen | måldos, helst 5 mg × 2 |
| Hypertoni | 2,5 mg po dagligen, dubbleras var 2–4:e vecka till högst 10 mg | 1,25 mg vid aktiverat RAAS |
| Efter hjärtinfarkt med svikt | 2,5 mg × 2 po i 3 dygn, därefter mot 5 mg × 2 | start tidigast 48 timmar efter infarkt |
| Kardiovaskulär prevention | 2,5 mg po dagligen i 1 vecka, 5 mg i 3 veckor, sedan 10 mg | HOPE-regimen |
| Diabetesnefropati med albuminuri | 1,25–2,5 mg po dagligen, titreras mot 5–10 mg | titrera mot albuminuri, inte enbart blodtryck |
Kreatininclearance ≥ 60 ml/min: ingen justering, maxdos 10 mg. 30–60 ml/min: maxdos 5 mg. 10–30 ml/min och hemodialys: start 1,25 mg, maxdos 5 mg. En kreatininstegring upp till 30 % och kalium upp till 5,5 mmol/l efter insättning är förväntat och inget skäl att avbryta — stegring över 50 % eller kalium över 5,5 mmol/l motiverar dosreduktion och utredning av volymstatus, NSAID och njurartärstenos.
Start 1,25 mg dagligen under övervakning, maxdos 2,5 mg — omvandlingen till ramiprilat sker i levern och effekten blir svårförutsägbar. Kontraindicerat vid levercirros med ascites.
Otillräcklig dokumentation hos barn — ges endast av barnnefrolog eller barnkardiolog.
Kombinera aldrig med ARB eller med sakubitril/valsartan — dubbel RAAS-blockad ger mer hyperkalemi, hypotoni och njursvikt utan mortalitetsvinst. Trippelblockad med ACE-hämmare, ARB och MRA ska inte förekomma. Vid angioödem under ramipril är preparatet utsatt för livstid; byte till sakubitril/valsartan är kontraindicerat.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- 15–28 % (ramipril)
- t½
- 13–17 h (ramiprilat)
- PROTEINBINDNING
- 56 % (ramiprilat)
- METABOLISM
- Hepatisk hydrolys till ramiprilat
- UTSÖNDRING
- Renal, ca 60 %
- ANSLAG
- 1–2 h · max 3–6 h
- DURATION
- 24 h
- MAX. RAMIPRILAT
- 2–4 h efter intag