Levosimendan
Simdax · Levosimendan Kalceks · Levosimendan Amdipharm
Inotropi utan betareceptorn. Levosimendan binder till troponin C och gör myofilamenten mer kalciumkänsliga under systole, vilket ökar kontraktiliteten utan att öka cytosolärt kalcium eller myokardiets syrekonsumtion nämnvärt — därför fungerar preparatet även hos den betablockerade patienten. Öppnandet av ATP-känsliga kaliumkanaler i kärlen ger samtidig arteriell och venös vasodilatation, vilket är både poängen och begränsningen: den som redan är hypoton tål det inte.
Hypotoni är den dosbegränsande effekten och kan bli uttalad och långdragen. Ge inte till patient med systoliskt blodtryck under 100 mmHg utan att först korrigera volymstatus; laddningsdosen utelämnas regelmässigt vid gränsvärdigt tryck. Korrigera hypokalemi före start — levosimendan sänker kalium ytterligare och proarytmirisken ökar.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut dekompenserad svår kronisk hjärtsvikt | Laddningsdos 6–12 μg/kg iv över 10 minuter, därefter infusion 0,1 μg/kg/min i 24 timmar | godkänd indikation, engångskur |
| Dosjustering under infusion | Sänk till 0,05 μg/kg/min vid hypotoni eller takykardi, höj till 0,2 μg/kg/min vid otillräcklig effekt | utvärdera efter 30–60 minuter |
| Hypotoni eller samtidig vasodilaterande behandling | Utelämna laddningsdosen, starta direkt på 0,05–0,1 μg/kg/min | det vanligaste svenska tillvägagångssättet |
| Låg laddningsdos | 6 μg/kg när patienten står på vasodilaterare eller har gränsvärdigt tryck | 12 μg/kg reserveras för stabilt blodtryck |
| Behandlingstid | Infusionen avslutas efter 24 timmar | effekten kvarstår upp till en vecka via metaboliten, upprepa inte i onödan |
Använd med försiktighet vid lätt till måttlig njursvikt — metaboliterna OR-1855 och OR-1896 elimineras renalt och ackumuleras. Kontraindicerat vid svår njursvikt (kreatininclearance under 30 ml/min).
Försiktighet vid lätt till måttlig leversvikt. Kontraindicerat vid svår leversvikt.
Otillräcklig dokumentation hos barn; användning sker utanför godkänd indikation och på barnkardiologisk ordination.
Undvik som akut räddningsinotropi vid kardiogen chock med lågt blodtryck — anslaget är långsamt och vasodilatationen sänker MAP ytterligare, och den långlivade metaboliten gör att felet inte går att titrera bort. Undvik också vid uttalad utflödesobstruktion och vid anamnes på torsades de pointes.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- Endast intravenöst
- Vd
- 0,2 l/kg
- t½
- 1 timme (modersubstans)
- AKTIV METABOLIT
- OR-1896, t½ 75–80 timmar
- EFFEKTDURATION
- Upp till 7–9 dygn efter avslutad infusion
- PROTEINBINDNING
- 97–98 %
- METABOLISM
- Konjugering; en del reduceras i tarmen till OR-1855 och acetyleras till OR-1896
- UTSÖNDRING
- Renalt och fekalt som metaboliter