Antidepressivum med presynaptisk α₂-blockad och kraftig H₁-antagonism, vilket ger en biverkningsprofil som ofta är själva behandlingsmålet: sedering och ökad aptit. Preparatet har därför sin plats vid depression med sömnstörning, viktnedgång och aptitlöshet, och vid depression där SSRI gett besvärande sexuell dysfunktion. Doseringen är kontraintuitiv — den sedativa effekten är mest uttalad vid 15 mg och avtar när dosen höjs, eftersom den tilltagande noradrenerga aktiveringen motverkar antihistamineffekten.
Handelsnamn: Remeron
VIKTIGT
Reversibel benmärgsdepression med agranulocytos är sällsynt men förekommer — feber, halsont eller annan infektionsbild under behandlingen ska föranleda omedelbar blodstatus och utsättning i väntan på svar.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Depression | 15–30 mg till natten som start, måldos 30–45 mg | hela dygnsdosen ges till natten |
| Depression med uttalad sömnstörning | 15 mg till natten | mest sederande dos, höjning minskar tröttheten |
| Otillräcklig effekt efter 2–4 veckor | ökning till 45 mg dagligen | 45 mg är maxdos, utvärdera efter 4–6 veckor |
| Äldre | 15 mg till natten, långsam upptitrering | ökad risk för fall, sedering och hyponatremi |
| Tillägg vid SSRI-utlöst insomni | 15 mg till natten som tillägg | kombinationen ökar risken för serotonergt syndrom |
Nedsatt njurfunktion
Clearance minskar med cirka 30 % vid måttligt och cirka 50 % vid gravt nedsatt njurfunktion. Börja på 15 mg och titrera långsamt vid eGFR under 40 ml/min.
Nedsatt leverfunktion
Clearance minskar med cirka 35 % vid leversvikt. Lägre dos och långsammare upptitrering; vid grav leversvikt saknas tillräcklig dokumentation.
Barn
Rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år — effekt har inte visats i kontrollerade studier och viktuppgång, hypertriglyceridemi och suicidrelaterat beteende sågs oftare än med placebo.
Fallgrop
Undvik hos patient med metabolt syndrom, betydande övervikt eller nydiagnostiserad diabetes — viktuppgången är ofta flera kilo och kommer tidigt. Höj heller inte dosen i hopp om bättre sömn: det ger vanligen mindre sedering, inte mer. Sätt ut gradvis, abrupt utsättning ger illamående, oro och rebound-insomni.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | cirka 50 % |
|---|---|
| t½ | 20–40 timmar |
| STEADY STATE | 3–4 dygn |
| PROTEINBINDNING | cirka 85 % |
| METABOLISM | CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2 |
| UTSÖNDRING | Renal och fekal, som metaboliter |
| ANSLAG | sedering första dygnet, antidepressiv effekt 2–4 veckor |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Sedering och dagtrötthet, ökad aptit, viktuppgång, muntorrhet, huvudvärk |
|---|---|
| 1–10 % | Ortostatisk hypotoni, yrsel, perifera ödem, mardrömmar, restless legs, transaminasstegring |
| < 1 % | Agranulocytos och benmärgsdepression, serotonergt syndrom, hyponatremi, krampanfall, hypomani |
Uppföljningsschema
| Vikt och midjemått | vid varje återbesök |
|---|---|
| Blodstatus vid infektionstecken | omgående, samt vid feber eller halsont |
| Natrium hos äldre | före start och efter 1–2 veckor |
| Sedering, fallrisk och behandlingssvar | efter 1–2 veckor och vid varje dosändring |
Interaktionsbörda
18 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 6 allvarliga · 10 måttliga.
MAO-hämmare är kontraindicerade och kräver två veckors uppehåll åt båda hållen. Additiv sedering med alkohol, bensodiazepiner och opioider. CYP3A4-hämmare som erytromycin och ketokonazol höjer koncentrationen; karbamazepin och fenytoin sänker den påtagligt.
Beredning & kostnad
| Filmdragerad tablett | 15, 30 och 45 mg |
|---|---|
| Munsönderfallande tablett | 15, 30 och 45 mg |
| Begränsning | ingen — generiskt och inom förmånen |