Den mest använda dopaminantagonisten vid akut agitation och delirium på svenska akutmottagningar och vårdavdelningar, med snabbt anslag och minimal antikolinerg belastning. Preparatet har två helt olika doseringsvärldar: några milligram vid akut psykotisk agitation hos yngre, och tiondelar av ett milligram vid delirium hos äldre, där lägsta effektiva dos under kortast möjliga tid är hela principen. Det som styr säkerheten är QT-tiden och de extrapyramidala biverkningarna.
Handelsnamn: Haldol, Haldol Depot
KRÄVER ÖVERVAKNINGSMAL TERAPEUTISK BREDD
VIKTIGT
Dosberoende QT-förlängning med risk för torsades de pointes — EKG före behandling, och kontinuerlig EKG-övervakning vid intravenös tillförsel. Malignt neuroleptikasyndrom med hypertermi, muskelrigiditet, autonom instabilitet och stigande CK är livshotande och kräver omedelbar utsättning. Hos äldre med demens är antipsykotika förenade med ökad mortalitet och stroke.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut agitation vid psykos, vuxen | 2,5–5 mg im, kan upprepas efter 30–60 minuter | högst 20 mg per dygn av alla beredningsformer sammanlagt |
| Akut agitation, intravenöst | 2,5–5 mg iv långsamt, upprepning vid behov | kräver kontinuerlig EKG-övervakning |
| Delirium hos äldre | 0,5–1 mg po eller im, kan upprepas | vanligen högst 2–3 mg per dygn |
| Delirium, peroral fortsättning | 0,5–2 mg 1–2 gånger dagligen | utvärdera dagligen och sätt ut så snart konfusionen viker |
| Schizofreni, underhållsbehandling | 2–10 mg dagligen peroralt | specialistbehandling, lägsta effektiva dos |
Nedsatt njurfunktion
Ingen etablerad dosjustering, men försiktighet och lägre startdos vid gravt nedsatt njurfunktion eftersom metaboliterna utsöndras renalt.
Nedsatt leverfunktion
Halverad startdos och långsam upptitrering vid nedsatt leverfunktion; metabolismen är helt hepatisk och elimineringen fördröjd.
Barn
Används sällan och endast på barnpsykiatrisk indikation. Doser till barn och ungdomar ligger i storleksordningen några tiondels till några milligram per dygn, fördelat på flera doser, och doseringen ska ske enligt produktresumén och i samråd med barnpsykiater. EKG före insättning.
Fallgrop
Kontraindicerat vid Parkinsons sjukdom och vid demens med Lewykroppar — dopaminblockaden kan utlösa uttalad rigiditet, immobilisering och neuroleptikakänslighetsreaktion. Vid agitation hos dessa patienter används i stället klozapin eller kvetiapin i låg dos. Undvik också vid känt långt QT-syndrom och efter nyligen genomgången hjärtinfarkt, och sätt ut gradvis efter längre tids behandling för att undvika reboundsymtom och dyskinesier.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 60–70 % peroralt |
|---|---|
| ANSLAG | minuter iv · 20–40 minuter im · timmar po |
| t½ | cirka 24 timmar (14–36 timmar) |
| PROTEINBINDNING | cirka 90 % |
| METABOLISM | CYP3A4 och CYP2D6, samt glukuronidering |
| UTSÖNDRING | Fekal och renal, som metaboliter |
| DEPOTBEREDNING | haloperidoldekanoat, steady state efter 2–3 månader |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Extrapyramidala symtom med rigiditet och tremor, akatisi, sedering, huvudvärk |
|---|---|
| 1–10 % | Akut dystoni, hyperprolaktinemi med amenorré och gynekomasti, ortostatisk hypotoni, förstoppning, viktuppgång |
| < 1 % | Torsades de pointes, malignt neuroleptikasyndrom, tardiv dyskinesi, krampanfall, agranulocytos |
Uppföljningsschema
| EKG med QTc | före insättning, kontinuerligt vid iv-tillförsel |
|---|---|
| Kalium och magnesium | före start och vid upprepad dosering |
| Extrapyramidala symtom och akatisi | dagligen under pågående behandling |
| Temperatur och CK vid rigiditet | omgående vid misstänkt malignt neuroleptikasyndrom |
Interaktionsbörda
32 kliniskt betydelsefulla. 5 kontraindicerade · 14 allvarliga · 13 måttliga.
Kontraindicerat tillsammans med andra läkemedel som förlänger QT-tiden, exempelvis klass IA- och III-antiarytmika, citalopram och escitalopram i hög dos, samt vid obehandlad hypokalemi. CYP3A4-hämmare som ketokonazol och proteashämmare höjer koncentrationen; karbamazepin och rifampicin sänker den. Additiv sedering med bensodiazepiner och opioider.
Beredning & kostnad
| Injektionsvätska (Haldol) | 5 mg/ml, 1 ml ampull |
|---|---|
| Tablett och oral lösning | tablett 1, 2 och 4 mg samt lösning 2 mg/ml |
| Begränsning | ingen — godkänt i Sverige, depotberedning för specialistbruk |