Det mest selektiva av SSRI-preparaten och ett av de bäst tolererade vid depression och generaliserat ångestsyndrom. Det som styr doseringen är inte effekten utan hjärtat: Läkemedelsverket sänkte maxdosen efter att en dosberoende QT-förlängning påvisats, och taket ligger sedan dess på 20 mg för vuxna och 10 mg för patienter över 65 år. Hos äldre är hyponatremi den biverkan som oftast avbryter behandlingen.
Handelsnamn: Cipralex
KRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Dosberoende QT-förlängning med risk för torsades de pointes, särskilt vid hypokalemi, bradykardi eller samtidig behandling med andra QT-förlängande läkemedel. Överskrid inte 20 mg dagligen, och inte 10 mg hos patienter över 65 år eller vid känd långsam CYP2C19-metabolism.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Depression | 10 mg dagligen, vid otillräcklig effekt ökning till 20 mg | 20 mg är absolut maxdos hos vuxna |
| Generaliserat ångestsyndrom, social fobi, OCD | 10 mg dagligen, individuell ökning till högst 20 mg | utvärdera efter 4–6 veckor |
| Paniksyndrom | 5 mg dagligen första veckan, därefter 10 mg | låg startdos dämpar initial oroförstärkning |
| Patient över 65 år | 5 mg dagligen som start, högst 10 mg dagligen | sänkt maxdos enligt Läkemedelsverket |
| Långsam CYP2C19-metaboliserare | 5 mg dagligen som start, högst 10 mg dagligen | dubbelt så hög exponering som normalt |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering vid lätt till måttligt nedsatt njurfunktion. Vid eGFR under 30 ml/min saknas dokumentation — försiktighet och långsam upptitrering.
Nedsatt leverfunktion
5 mg dagligen de första två veckorna vid lätt till måttlig leversvikt, därefter högst 10 mg. Vid grav leversvikt krävs särskild försiktighet och lägsta möjliga dos.
Barn
Godkänd indikation saknas hos barn och ungdomar under 18 år; effektdata är otillräckliga och suicidrelaterat beteende sågs oftare än med placebo i studier. Behandling under 18 år hör hemma i barn- och ungdomspsykiatrisk regi.
Fallgrop
Undvik hos patient med känt förlängt QT-intervall, med annan QT-förlängande medicinering eller med obehandlad hypokalemi — välj sertralin i stället. Sätt inte ut abrupt: escitalopram ger tydliga utsättningssymtom och ska trappas ned över minst 2–4 veckor.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | cirka 80 % |
|---|---|
| t½ | cirka 30 timmar |
| PROTEINBINDNING | cirka 56 % |
| METABOLISM | CYP2C19 huvudsakligen, även 3A4 och 2D6 |
| HÄMMAR | CYP2D6 svagt |
| UTSÖNDRING | Renal, som metaboliter |
| STEADY STATE | cirka 1 vecka |
| ANSLAG | 2–4 veckor för antidepressiv effekt |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Illamående, huvudvärk, sömnstörning, trötthet, sexuell dysfunktion |
|---|---|
| 1–10 % | Initial oro, svettning, muntorrhet, diarré, viktförändring, hyponatremi hos äldre |
| < 1 % | QT-förlängning och torsades de pointes, serotonergt syndrom, uttalad hyponatremi med SIADH, gastrointestinal blödning, krampanfall |
Uppföljningsschema
| EKG med QTc vid riskfaktorer | före insättning och efter dosökning |
|---|---|
| Natrium hos äldre och diuretikabehandlade | före start och efter 1–2 veckor |
| Kalium och magnesium vid QT-risk | före start och vid diarré eller diuretika |
| Suicidalitet och behandlingssvar | inom 1–2 veckor efter insättning |
Interaktionsbörda
26 kliniskt betydelsefulla. 4 kontraindicerade · 10 allvarliga · 12 måttliga.
Kontraindicerat tillsammans med MAO-hämmare, linezolid och läkemedel som förlänger QT-tiden, exempelvis klass IA- och III-antiarytmika, vissa antipsykotika och makrolider. CYP2C19-hämmare som omeprazol höjer koncentrationen. Additiv blödningsrisk med NSAID, ASA och antikoagulantia.
Beredning & kostnad
| Filmdragerad tablett | 5, 10, 15 och 20 mg |
|---|---|
| Orala droppar, lösning | 20 mg/ml |
| Begränsning | ingen — generiskt och inom förmånen |