Den första triptanen och fortfarande referenspreparatet, framför allt för att den finns i tre beredningsformer med helt olika kinetik. Peroralt är biotillgängligheten låg och anslaget långsamt, vilket räcker vid en vanlig migränattack men inte alls vid Hortons huvudvärk — där är subkutan injektion, med nära fullständig biotillgänglighet och effekt inom tio minuter, det som fungerar. Vasokonstriktionen är mekanismens baksida: den är i huvudsak kraniell, men inte tillräckligt selektiv för att preparatet ska kunna ges till någon med känd koronarsjukdom.
Handelsnamn: Imigran, Imigran Novum
KONTRAINDICERAT VID ISCHEMISK KÄRLSJUKDOMRISK FÖR LÄKEMEDELSUTLÖST HUVUDVÄRK
VIKTIGT
Sumatriptan är kontraindicerat vid ischemisk hjärtsjukdom, genomgången hjärtinfarkt, Prinzmetals angina, okontrollerad hypertoni, perifer kärlsjukdom samt efter stroke eller TIA — vasokonstriktionen kan utlösa myokardischemi och infarkt även hos patienter utan tidigare kända symtom. Får aldrig kombineras med ergotamin inom 24 timmar åt något håll, och inte med MAO-hämmare eller inom två veckor efter avslutad MAO-hämmarbehandling.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Migränanfall, peroralt | 50 mg po vid anfallets början (25–100 mg), kan upprepas tidigast efter 2 timmar, max 300 mg/dygn | tas så tidigt som möjligt i huvudvärksfasen, inte under auran |
| Migränanfall, nasalt | 10–20 mg nasalt i ena näsborren, kan upprepas efter 2 timmar, max 40 mg/dygn | förstahandsval vid uttalat illamående och kräkning |
| Migränanfall, subkutant | 6 mg sc, kan upprepas tidigast efter 1 timme, max 12 mg/dygn | snabbast anslag — reserveras för svåra anfall där tablett inte räcker |
| Hortons huvudvärk (klusterhuvudvärk) | 6 mg sc vid anfall, högst 2 injektioner per dygn med minst 1 timmes mellanrum | peroral beredning har ingen plats vid Horton — anfallet är över innan tabletten verkat |
| Anfallsfrekvens och överanvändning | Högst 9 behandlingsdagar per månad med triptan | vid 10 dagar eller fler i månaden ska profylax övervägas och överanvändningshuvudvärk uteslutas |
Nedsatt njurfunktion
Ingen etablerad dosjustering efter eGFR. Sumatriptan elimineras huvudsakligen genom metabolism, och metaboliterna är inaktiva; försiktighet vid uttalad njursvikt.
Nedsatt leverfunktion
Vid lätt till måttlig leverfunktionsnedsättning bör peroral dos begränsas till 25–50 mg, eftersom förstapassagemetabolismen minskar och exponeringen ökar. Vid uttalad leversvikt är sumatriptan kontraindicerat.
Barn
Rekommenderas inte till barn under 12 år. Nässpray 10 mg har använts till ungdomar 12–17 år; perorala beredningar har i studier inte visat effekt över placebo i denna åldersgrupp och rekommenderas inte.
Fallgrop
Den vanligaste fallgropen är inte kontraindikationen utan överanvändningen: patienten som tar triptan 10 dagar eller fler per månad utvecklar läkemedelsutlöst huvudvärk, som yttrar sig som allt tätare anfall och tolkas som förvärrad migrän — varpå fler triptaner skrivs ut. Räkna behandlingsdagar per månad vid varje förnyelse, och sätt in profylax i stället för att öka anfallsmedicineringen. Bröstsmärta efter injektion är oftast en godartad muskulär tryckkänsla, men hos en patient med kardiovaskulära riskfaktorer ska den utredas som ischemi och inte avfärdas som en känd biverkning.
Farmakokinetik
| ANSLAG | 10–15 min sc · 15–30 min nasalt · 30–60 min po |
|---|---|
| Tmax | 10–20 min sc · 1–1,5 timme nasalt och po |
| BIOTILLGÄNGL. | 96 % sc · ca 15 % nasalt · 14 % po |
| t½ | ca 2 timmar |
| PROTEINBINDNING | 14–21 % |
| METABOLISM | MAO-A till inaktiv indolättiksyrametabolit |
| UTSÖNDRING | Renalt som inaktiv metabolit |
| ÅTERFALL | Huvudvärken återkommer inom 24 timmar hos 20–40 % |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Övergående smärta och sveda vid injektionsstället, värmekänsla, tryck- eller tyngdkänsla i bröst, hals och käkar, stickningar |
|---|---|
| 1–10 % | Yrsel, trötthet och sömnighet, illamående och kräkning, bitter smak vid nasal administrering, övergående blodtrycksstegring, muskelvärk |
| < 1 % | Koronarspasm och myokardischemi, hjärtinfarkt, arytmi, ischemisk kolit, perifer ischemi, serotonergt syndrom i kombination med SSRI eller SNRI, anafylaxi |
Uppföljningsschema
| Kardiovaskulär riskvärdering före första dosen | vid insättning, och vid nytillkommen riskfaktor |
|---|---|
| Antal behandlingsdagar med triptan per månad | vid varje receptförnyelse |
| Anfallsdagbok och effekt av given dos | kontinuerligt, gås igenom vid uppföljning |
| Blodtryck | vid insättning och vid känd hypertoni |
Interaktionsbörda
18 kliniskt betydelsefulla. 3 kontraindicerade · 6 allvarliga · 9 måttliga.
Absoluta karenser: ergotamin och andra ergotalkaloider får inte ges inom 24 timmar före eller efter sumatriptan på grund av additiv och långdragen vasospasm, och MAO-hämmare är kontraindicerade under pågående behandling och i två veckor efter utsättning eftersom sumatriptan bryts ner av MAO-A. En annan triptan bör inte ges inom 24 timmar. Kombination med SSRI, SNRI eller litium ger en liten men reell risk för serotonergt syndrom.
Beredning & kostnad
| Tablett 50 och 100 mg | Imigran Novum och generika — receptfritt i mindre förpackning för känd migrändiagnos |
|---|---|
| Nässpray 10 och 20 mg | endosbehållare, för patient med kräkningar |
| Injektionsvätska 12 mg/ml, förfylld penna 6 mg/0,5 ml | subkutant — enda beredningen med dokumenterad effekt vid Hortons huvudvärk |