Tiotropium
Spiriva Respimat · Spiriva HandiHaler · Braltus · Tiotropium Teva
Grundstenen i underhållsbehandlingen vid KOL: dissociationen från M₃-receptorn är så långsam att en dos räcker dygnet runt, och effekten på exacerbationsfrekvens är väl dokumenterad. Vid astma har preparatet en tydligt avgränsad plats som tillägg när inhalationssteroid och LABA inte räcker — aldrig som ensam behandling. Valet mellan Respimat och HandiHaler avgörs av patientens inandningskraft, inte av substansen.
Tiotropium är underhållsbehandling och har ingen plats vid akut bronkobstruktion — anslaget är för långsamt. Vid trångvinkelglaukom kan spray som når ögat utlösa akut glaukomanfall; vid prostatahyperplasi finns risk för urinretention.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| KOL, Respimat | 2 puffar à 2,5 μg = 5 μg en gång dygnet, samma tid varje dag | mjuk dimma, kräver ingen inandningskraft |
| KOL, HandiHaler | 1 kapsel 18 μg (levererad dos 10 μg) inhalerad en gång dygnet | kräver tillräckligt inspiratoriskt flöde; kapseln sväljs inte |
| Svår astma, tillägg | 2 puffar à 2,5 μg = 5 μg en gång dygnet via Respimat | endast som tillägg till inhalationssteroid och LABA |
| Kombinationsbehandling vid KOL | Tiotropium plus LABA vid kvarstående dyspné eller exacerbationer | steroid läggs till först vid upprepade exacerbationer och eosinofili |
| Utebliven effekt | Utvärdera efter 4–8 veckor med symtomskattning och spirometri | kontrollera inhalationsteknik före dosändring |
Använd endast vid eGFR under 50 ml/min om nyttan bedöms överväga risken, och följ då patienten kliniskt — tiotropium utsöndras huvudsakligen renalt och plasmanivåerna stiger.
Ingen dosjustering. Levermetabolismen är av underordnad betydelse.
Respimat kan användas vid svår astma från 6 års ålder, 2 puffar à 1,25 μg en gång dygnet. Inte indicerat vid KOL hos barn.
Undvik att byta patient mellan Respimat och HandiHaler utan att demonstrera den nya tekniken. Vanligaste praktiska felet är att kapseln till HandiHaler sväljs i stället för att inhaleras, eller att en patient med svag inandningskraft får pulverinhalator och därmed aldrig får någon dos alls — då tolkas utebliven effekt felaktigt som terapisvikt.
Farmakokinetik
- ANSLAG
- cirka 30 minuter
- MAXEFFEKT
- 1–3 timmar
- DURATION
- över 24 timmar
- t½
- cirka 25 timmar (terminal)
- BIOTILLGÄNGL.
- låg oralt, cirka 2–3 %
- PROTEINBINDNING
- 72 %
- METABOLISM
- Obetydlig, huvudsakligen icke-enzymatisk esterspjälkning
- UTSÖNDRING
- Renal, oförändrat