Montelukast
Singulair · Montelukast Sandoz · Montelukast Teva
En tablett till natten som blockerar cysteinylleukotriener — enkelt att ta, men effekten är genomgående svagare än att höja inhalationssteroiden. Platsen är som tillägg när steroid plus LABA inte räcker, vid ansträngningsutlöst astma och hos patienter med samtidig allergisk rinit eller aspirinutlöst luftvägssjukdom. Det som avgör om preparatet passar är inte effekten utan de neuropsykiatriska biverkningarna, som ska efterfrågas aktivt.
Allvarliga neuropsykiatriska reaktioner — mardrömmar, sömnstörning, ångest, aggressivitet, depression och suicidtankar — har föranlett varningar från både EMA och FDA. Symtomen kan uppträda när som helst under behandlingen, även hos barn, och går oftast tillbaka efter utsättning. Informera patient och vårdnadshavare före insättning.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Astma, tilläggsbehandling vuxna | 10 mg en gång dagligen till natten | från 15 år; utvärdera effekten efter 4 veckor |
| Ansträngningsutlöst bronkobstruktion | 10 mg dagligen till natten | skyddar dygnet runt, men SABA före ansträngning ger snabbare effekt |
| Allergisk rinit med samtidig astma | 10 mg dagligen till natten | en tablett täcker båda diagnoserna; nasal steroid är effektivare på näsan |
| Astma hos barn 6–14 år | 5 mg tuggtablett en gång dagligen till natten | ersätter inte inhalationssteroid vid persisterande astma |
| Astma hos barn 2–5 år | 4 mg tuggtablett eller granulat en gång dagligen till natten | granulat kan blandas i sked mat |
Ingen dosjustering vid någon njurfunktionsnivå — utsöndringen sker via gallan.
Ingen dosjustering vid lindrig till måttlig leversvikt. Otillräcklig dokumentation vid svår leversvikt; undvik.
4 mg från 6 månaders ålder (granulat), 4 mg tuggtablett 2–5 år, 5 mg tuggtablett 6–14 år, 10 mg från 15 år.
Undvik montelukast som ersättning för inhalationssteroid vid persisterande astma — effekten räcker inte och inflammationen kvarstår. Undvik också hos patient med känd depression, ångestsyndrom eller tidigare suicidalitet, och sätt ut direkt om beteendeförändring, mardrömmar eller nedstämdhet uppträder efter insättning i stället för att avvakta.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- cirka 64 % oralt
- MAXKONC.
- 3–4 timmar (tablett)
- t½
- 2,7–5,5 timmar
- PROTEINBINDNING
- över 99 %
- METABOLISM
- CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9
- UTSÖNDRING
- Biliär, praktiskt taget ingen renal
- ANSLAG
- effekt på luftvägarna inom 1 dygn
- FULL EFFEKT
- utvärderas efter 2–4 veckor