En tablett till natten som blockerar cysteinylleukotriener — enkelt att ta, men effekten är genomgående svagare än att höja inhalationssteroiden. Platsen är som tillägg när steroid plus LABA inte räcker, vid ansträngningsutlöst astma och hos patienter med samtidig allergisk rinit eller aspirinutlöst luftvägssjukdom. Det som avgör om preparatet passar är inte effekten utan de neuropsykiatriska biverkningarna, som ska efterfrågas aktivt.
Handelsnamn: Singulair
NEUROPSYKIATRISK RISKKRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Allvarliga neuropsykiatriska reaktioner — mardrömmar, sömnstörning, ångest, aggressivitet, depression och suicidtankar — har föranlett varningar från både EMA och FDA. Symtomen kan uppträda när som helst under behandlingen, även hos barn, och går oftast tillbaka efter utsättning. Informera patient och vårdnadshavare före insättning.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Astma, tilläggsbehandling vuxna | 10 mg en gång dagligen till natten | från 15 år; utvärdera effekten efter 4 veckor |
| Ansträngningsutlöst bronkobstruktion | 10 mg dagligen till natten | skyddar dygnet runt, men SABA före ansträngning ger snabbare effekt |
| Allergisk rinit med samtidig astma | 10 mg dagligen till natten | en tablett täcker båda diagnoserna; nasal steroid är effektivare på näsan |
| Astma hos barn 6–14 år | 5 mg tuggtablett en gång dagligen till natten | ersätter inte inhalationssteroid vid persisterande astma |
| Astma hos barn 2–5 år | 4 mg tuggtablett eller granulat en gång dagligen till natten | granulat kan blandas i sked mat |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering vid någon njurfunktionsnivå — utsöndringen sker via gallan.
Nedsatt leverfunktion
Ingen dosjustering vid lindrig till måttlig leversvikt. Otillräcklig dokumentation vid svår leversvikt; undvik.
Barn
4 mg från 6 månaders ålder (granulat), 4 mg tuggtablett 2–5 år, 5 mg tuggtablett 6–14 år, 10 mg från 15 år.
Fallgrop
Undvik montelukast som ersättning för inhalationssteroid vid persisterande astma — effekten räcker inte och inflammationen kvarstår. Undvik också hos patient med känd depression, ångestsyndrom eller tidigare suicidalitet, och sätt ut direkt om beteendeförändring, mardrömmar eller nedstämdhet uppträder efter insättning i stället för att avvakta.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | cirka 64 % oralt |
|---|---|
| MAXKONC. | 3–4 timmar (tablett) |
| t½ | 2,7–5,5 timmar |
| PROTEINBINDNING | över 99 % |
| METABOLISM | CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9 |
| UTSÖNDRING | Biliär, praktiskt taget ingen renal |
| ANSLAG | effekt på luftvägarna inom 1 dygn |
| FULL EFFEKT | utvärderas efter 2–4 veckor |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Huvudvärk, buksmärta, övre luftvägsinfektion |
|---|---|
| 1–10 % | Mardrömmar, sömnstörning, irritabilitet, diarré, hudutslag, transaminasstegring |
| < 1 % | Depression, aggressivitet, suicidtankar och suicidalt beteende, hallucinationer, eosinofil granulomatos med polyangit, hepatit |
Uppföljningsschema
| Neuropsykiatriska symtom och sömn | efterfrågas aktivt vid varje återbesök |
|---|---|
| Astmakontroll (ACT eller symtomdagbok) | efter 4 veckor och därefter vid återbesök |
| Behov av behovsmedicin | vid varje återbesök |
| Leverprover | endast vid symtom på leverpåverkan |
Interaktionsbörda
11 kliniskt betydelsefulla. 0 kontraindicerade · 2 allvarliga · 9 måttliga.
Fenobarbital, fenytoin och rifampicin inducerar metabolismen och sänker plasmanivåerna påtagligt. Gemfibrozil hämmar CYP2C8 och fördubblar exponeringen. Interaktionerna är sällan dosbegränsande — den kliniskt viktiga övervakningen är den neuropsykiatriska.
Beredning & kostnad
| Filmdragerad tablett 10 mg | vuxna och barn från 15 år |
|---|---|
| Tuggtablett 4 och 5 mg | barn 2–5 respektive 6–14 år |
| Begränsning | ingen — godkänt i Sverige, generiskt utbytbart |