Multikanalblockerare för oralt och intravenöst bruk med egenskaper från klass I–IV. Omfattande vävnadsdistribution och en halveringstid som mäts i veckor — insättning och utsättning får konsekvenser i månader.
Handelsnamn: Cordarone
SMAL TERAPEUTISK BREDD
VIKTIGT
Lungtoxicitet, levertoxicitet och proarytmi. Reservera för livshotande arytmier; sätt in under övervakning.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Ventrikelflimmer / pulslös VT | 300 mg iv som bolus, får upprepas med 150 mg | efter 3:e defibrillering |
| Stabil ventrikeltakykardi | 150 mg iv över 10 min, därefter 1 mg/min i 6 h | sedan 0,5 mg/min |
| Farmakologisk kardiovertering (iv) | 5–7 mg/kg iv under 1–2 h, därefter 50 mg/h | maxdos 1200 mg/24 h |
| Intravenös laddning | 300 mg i 250 ml glukos 50 mg/ml under 30–60 min, därefter 900–1200 mg under 24 h | helst via central infart |
| Oral laddning (produktresumén) | 200 mg × 3 i 1 vecka, därefter 200 mg × 2 i 1 vecka | tas med mat |
| Oral laddning, snabb | 200 mg × 3 i 4 veckor, därefter 200 mg × 1 | praxisregim utöver produktresumén |
| Underhåll | 200 mg × 1 eller lägre | dosen omprövas regelbundet, särskilt över 200 mg dagligen |
Nedsatt njurfunktion
Ingen justering vid något eGFR. Avlägsnas inte med hemodialys.
Nedsatt leverfunktion
Reducera dosen; sätt ut om ALAT överstiger 3 × utgångsvärdet.
Barn
Peroralt: laddning 10–20 mg/kg och dygn i 7–10 dygn, underhåll 5–10 mg/kg och dygn. Intravenöst: laddning 5 mg/kg under 20 min till 2 h, underhåll 10–15 mg/kg och dygn. Vid hjärtstopp 5 mg/kg som bolus, högst 300 mg.
Fallgrop
Undvik som förstahandsval vid nyupptäckt förmaksflimmer hos ung patient utan strukturell hjärtsjukdom — toxiciteten är kumulativ och livslång exponering vägs sällan upp av rytmvinsten.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 35–65 % oralt |
|---|---|
| Vd | 66 l/kg |
| t½ | 40–55 dygn |
| PROTEINBINDNING | 96 % |
| METABOLISM | CYP3A4, CYP2C8 |
| UTSÖNDRING | Biliär / fekal |
| HÄMMAR | CYP3A4, 2C9, 2D6, P-gp |
| ANSLAG | dygn oralt · minuter iv |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Korneala mikrodepositioner, fotosensitivitet, illamående |
|---|---|
| 1–10 % | Hypotyreos, bradykardi, transaminasstegring, tremor |
| < 1 % | Lungfibros, torsades de pointes, optikusneuropati |
Uppföljningsschema
| TSH, leverprover | var 6:e månad |
|---|---|
| Lungröntgen, spirometri | årligen |
| EKG (QTc) | var 6:e månad |
| Ögonundersökning | årligen |
Interaktionsbörda
28 kliniskt betydelsefulla. 4 kontraindicerade · 13 allvarliga · 11 måttliga.
Hämmar CYP3A4 och P-glykoprotein. Halvera warfarin- och digoxindosen vid insättning.
Beredning & kostnad
| Tablett 200 mg | 3,40 kr / dos |
|---|---|
| Injektion 150 mg / 3 ml | 128 kr |
| Begränsning | endast kardiologi |