Kraftig natriumkanalblockare med uttalad effekt på förmaksarytmier hos hjärtfriska. CAST-studien visade ökad mortalitet efter hjärtinfarkt — den avgränsningen är fortfarande den viktigaste i preparatets historia.
Handelsnamn: Tambocor, Tambocor Retard
EJ VID STRUKTURELL HJÄRTSJUKDOM
VIKTIGT
Ökad mortalitet vid strukturell hjärtsjukdom och efter hjärtinfarkt. Kontraindicerat vid ischemisk hjärtsjukdom och nedsatt vänsterkammarfunktion.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Paroxysmalt förmaksflimmer, underhåll | 50–100 mg × 2 po | alltid med AV-bromsande medel |
| "Pill in the pocket" | 200–300 mg po som engångsdos | först utvärderat i övervakad miljö |
| Farmakologisk konvertering iv | 2 mg/kg över 10 min, max 150 mg | under EKG-övervakning |
| Supraventrikulär takykardi | 50 mg × 2 po, upp till 100 mg × 2 | andrahandsval |
Nedsatt njurfunktion
Reducera dosen vid eGFR < 35; utsöndras till stor del renalt.
Nedsatt leverfunktion
Reducera dosen och följ plasmakoncentration vid nedsatt leverfunktion.
Barn
Endast barnkardiolog; doseras efter kroppsyta.
Fallgrop
Ge aldrig utan samtidig AV-bromsande behandling: flekainid kan omvandla förmaksflimmer till långsamt förmaksfladder som leds över 1:1 med kammarfrekvens över 200.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 90 % |
|---|---|
| Vd | 5–10 l/kg |
| t½ | 12–27 h |
| PROTEINBINDNING | 40 % |
| METABOLISM | CYP2D6 |
| UTSÖNDRING | Renalt 30 % oförändrat |
| HÄMMAR | — |
| ANSLAG | 1–3 h po |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Yrsel, synstörningar, huvudvärk |
|---|---|
| 1–10 % | Illamående, tremor, dyspné, QRS-breddning |
| < 1 % | Förmaksfladder med 1:1-överledning, ventrikeltakykardi, hjärtsvikt |
Uppföljningsschema
| EKG med QRS-bredd | vid insättning och dosökning |
|---|---|
| Arbetsprov | vid insättning — proarytmi demaskeras av frekvensökning |
| Ekokardiografi | före insättning |
| Kreatinin | årligen |
Interaktionsbörda
16 kliniskt betydelsefulla. 3 kontraindicerade · 7 allvarliga · 6 måttliga.
CYP2D6-hämmare (fluoxetin, paroxetin, bupropion) höjer koncentrationen påtagligt.
Beredning & kostnad
| Tablett 50 mg | 2,10 kr / dos |
|---|---|
| Tablett 100 mg | 3,00 kr / dos |
| Injektion 10 mg/ml | 96 kr |