Samma substans används vid fyra helt olika indikationer med doser som skiljer sig upp till hundrafalt — antidiuretisk substitution vid central diabetes insipidus, symtomlindring vid nokturi och nattlig enures, samt hemostatisk frisättning av von Willebrand-faktor och faktor VIII. Selektiviteten för V2-receptorn gör att den saknar vasopressinets kärlkontraherande effekt. Det farliga är inte preparatet i sig utan vattnet patienten dricker till det.
Handelsnamn: Minirin, Octostim
KRÄVER ÖVERVAKNINGSMAL TERAPEUTISK BREDD
VIKTIGT
Hyponatremi med kramper och medvetandesänkning är den dominerande allvarliga risken och uppträder när patienten dricker fritt under pågående antidiures. Vätskerestriktion från en timme före till åtta timmar efter dos är en förutsättning, och natrium ska kontrolleras hos äldre.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Central diabetes insipidus | 0,1–0,2 mg po 2–3 gånger dagligen, eller 10–20 μg intranasalt 1–2 gånger dagligen | titrera mot urinmängd och natrium |
| Nokturi hos vuxen | 25 μg (kvinna) eller 50 μg (man) sublingualt till natten | kontraindicerat vid natrium under referens och över 65 år utan kontroll |
| Primär nattlig enures, barn ≥ 5 år | 120–240 μg sublingualt (0,2–0,4 mg po) till natten | ingen dryck 1 timme före till 8 timmar efter |
| Mild hemofili A och von Willebrands sjukdom typ 1 | 0,3 μg/kg iv i 50 ml NaCl på 20–30 minuter, eller 300 μg intranasalt | faktornivåerna 2–4-faldigas, takyfylaxi efter 2–3 doser |
| Uremisk trombocytdysfunktion med blödning | 0,3 μg/kg iv som engångsdos | effekt inom 1 timme, varar 4–8 timmar |
Nedsatt njurfunktion
Kontraindicerat vid eGFR < 50 ml/min på indikationerna nokturi och enures. Vid central diabetes insipidus ges preparatet men med tätare natriumkontroll. Vid uremisk blödning används det som hemostatikum trots njursvikten.
Nedsatt leverfunktion
Ingen etablerad dosjustering; försiktighet vid cirros med ascites och pågående vätskeretention.
Barn
Nattlig enures från 5 års ålder, 120–240 μg sublingualt till natten. Vätskerestriktionen är särskilt viktig hos barn och doseringen ska pausas vid gastroenterit eller febersjukdom.
Fallgrop
Förväxla inte beredningarna. Injektionsvätskan för hemostas är nästan fyra gånger så koncentrerad som den för diabetes insipidus, och den sublinguala tabletten för nokturi doseras i mikrogram medan tabletten för diabetes insipidus doseras i milligram — en faktor tusen ifrån varandra.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | 0,1–0,2 % peroralt, 3–5 % intranasalt |
|---|---|
| t½ | 3–4 timmar |
| ANSLAG ANTIDIURES | 30–60 minuter peroralt |
| DURATION ANTIDIURES | 6–14 timmar |
| ANSLAG HEMOSTAS | 30–60 minuter iv, maximal faktoreffekt efter cirka 90 minuter |
| METABOLISM | Peptidnedbrytning, ingen CYP-metabolism |
| UTSÖNDRING | Renal |
| TAKYFYLAXI | Hemostatisk effekt avtar efter 2–3 doser inom 48 timmar |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Huvudvärk, ansiktsrodnad och takykardi vid intravenös dos, illamående, buksmärta |
|---|---|
| 1–10 % | Yrsel, nästäppa vid nasal beredning, ödem, viktuppgång, blodtrycksfall vid snabb infusion |
| < 1 % | Symtomgivande hyponatremi med kramper och medvetandesänkning, hjärnödem, trombotiska händelser hos patient med kardiovaskulär sjukdom |
Uppföljningsschema
| S-natrium | före start, efter 3–7 dagar och därefter var 3:e–6:e månad hos äldre |
|---|---|
| Vätskebalans och vikt | dagligen vid inneliggande behandling |
| Urinmängd och urinosmolalitet | vid titrering på diabetes insipidus |
| Faktor VIII och von Willebrand-faktor | vid hemostatisk användning, före och efter testdos |
Interaktionsbörda
21 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 8 allvarliga · 12 måttliga.
SSRI, tricykliska antidepressiva, karbamazepin, NSAID, tiazider och klorpropamid förstärker antidiuresen och ökar risken för hyponatremi. Loopdiuretika i kombination med desmopressin ger särskilt svårstyrd natriumbalans.
Beredning & kostnad
| Frystorkad tablett (sublingual) | 60, 120 och 240 μg |
|---|---|
| Tablett och nässpray | 0,1 och 0,2 mg tablett; nässpray 10 μg/dos |
| Injektion | 4 μg/ml för diabetes insipidus; 15 μg/ml (Octostim) för hemostatisk indikation |