Naloxon

Antidoten vid opioidutlöst andningsdepression, och en av få behandlingar där effekten syns inom en minut. Poängen är att återställa andningen, inte vakenheten — därför titreras små doser, 0,04–0,4 mg åt gången, tills patienten andas tillräckligt. Den korta halveringstiden är den kliniska huvudfrågan: naloxon klingar av långt före metadon, depotoxikodon och de flesta fentanylanaloger, och en patient som vaknat till kan sjunka tillbaka i apné en halvtimme senare.

Handelsnamn: Nyxoid, Respinal

KORTARE ÄN OPIOIDENKRÄVER ÖVERVAKNING

VIKTIGT

Naloxon är kortverkande i förhållande till nästan alla opioider — en patient som svarat på naloxon får aldrig lämnas eller skrivas hem utan minst 4–6 timmars övervakning, längre vid metadon, buprenorfin eller depotberedning. Vid behov ges kontinuerlig infusion.

Dosering till vuxna

Indikation	Regim	Kommentar
Opioidutlöst andningsdepression, sjukhus	0,04–0,4 mg iv, upprepas var 2:e–3:e min till adekvat andning	späd 0,4 mg till 10 ml och ge 1 ml åt gången
Misstänkt opioidöverdos utanför sjukhus	0,4 mg iv och 0,8 mg im, eller 1,8 mg intranasalt	im- och nasalvägen när infart saknas; upprepa vid utebliven effekt
Långverkande opioid eller upprepade doser	Infusion 0,4–0,8 mg/timme, titrerad efter andningsfrekvens	utgå från två tredjedelar av den bolusdos som gav effekt, per timme
Opioidberoende patient	0,04 mg iv åt gången	målet är andningsfrekvens > 10, inte en vaken patient
Nyfödd efter opioid till modern	0,01 mg/kg iv eller im, kan upprepas	ge inte till barn av opioidberoende mor — kramprisk

Nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering. Effektdurationen ändras inte nämnvärt, men den underliggande opioidens metaboliter kan ackumulera och förlänga behovet av naloxon.

Nedsatt leverfunktion

Ingen etablerad dosjustering. Clearance sjunker vid uttalad leversvikt och effekten kan bli något längre.

Barn

0,01 mg/kg iv, upprepas till effekt; vid utebliven effekt 0,1 mg/kg. Samma titreringsprincip som hos vuxna — sikta på andningen.

Fallgrop

Ge inte 0,4 mg som fast bolus till en opioidberoende eller till en patient som fått opioid mot svår smärta — full reversering utlöser akut abstinens med kräkning, agitation och katekolaminpåslag, i värsta fall lungödem, och lämnar ett obehandlat smärttillstånd efter sig. Späd, titrera mot andningsfrekvensen och sluta när patienten andas.

Farmakokinetik

ANSLAG	1–2 min iv · 2–5 min im · 8–13 min intranasalt
DURATION	45 min–4 h, dosberoende
BIOTILLGÄNGL.	Låg po (uttalad förstapassage) · god im och nasalt
Vd	2–3 l/kg
t½	60–90 min (nyfödda längre)
PROTEINBINDNING	45 %
METABOLISM	Hepatisk glukuronidering
UTSÖNDRING	Renalt som metaboliter

Biverkningar per frekvens

≥ 10 %	Abstinenssymtom hos opioidberoende: illamående, svettning, oro, takykardi
1–10 %	Blodtrycksstegring, kräkning, tremor, smärtgenombrott, agitation
< 1 %	Lungödem, ventrikulär arytmi, kramper, hjärtstillestånd vid full reversering

Uppföljningsschema

Andningsfrekvens	var 5:e minut tills stabil, därefter var 15:e
Saturation och vakenhetsgrad	kontinuerligt i minst 4–6 timmar efter sista dosen
Återkommande andningsdepression	hela övervakningstiden — längre vid metadon och depotpreparat
Abstinenstecken	efter varje dos hos känd eller misstänkt opioidberoende

Interaktionsbörda

8 kliniskt betydelsefulla. 0 kontraindicerade · 3 allvarliga · 5 måttliga.

Naloxon har få farmakokinetiska interaktioner. Det kliniskt viktiga är att den upphäver all opioideffekt samtidigt: hos den smärtpatient som fått naloxon blir efterföljande opioidbehandling svårstyrd, och hos buprenorfinbehandlade krävs ovanligt höga doser på grund av den höga receptoraffiniteten.

Beredning & kostnad

Injektions-/infusionsvätska 0,4 mg/ml	ampull 1 ml, även förfylld spruta
Nässpray 1,8 mg (Nyxoid) och 1,26 mg (Respinal)	endosbehållare, för utlämning till riskgrupp
Begränsning	Naloxon nässpray får förskrivas och delas ut till patient och närstående inom program mot opioidöverdos