Naloxon
Naloxon Hameln · Naloxone Accord · Nyxoid · Respinal
Antidoten vid opioidutlöst andningsdepression, och en av få behandlingar där effekten syns inom en minut. Poängen är att återställa andningen, inte vakenheten — därför titreras små doser, 0,04–0,4 mg åt gången, tills patienten andas tillräckligt. Den korta halveringstiden är den kliniska huvudfrågan: naloxon klingar av långt före metadon, depotoxikodon och de flesta fentanylanaloger, och en patient som vaknat till kan sjunka tillbaka i apné en halvtimme senare.
Naloxon är kortverkande i förhållande till nästan alla opioider — en patient som svarat på naloxon får aldrig lämnas eller skrivas hem utan minst 4–6 timmars övervakning, längre vid metadon, buprenorfin eller depotberedning. Vid behov ges kontinuerlig infusion.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Opioidutlöst andningsdepression, sjukhus | 0,04–0,4 mg iv, upprepas var 2:e–3:e min till adekvat andning | späd 0,4 mg till 10 ml och ge 1 ml åt gången |
| Misstänkt opioidöverdos utanför sjukhus | 0,4 mg iv och 0,8 mg im, eller 1,8 mg intranasalt | im- och nasalvägen när infart saknas; upprepa vid utebliven effekt |
| Långverkande opioid eller upprepade doser | Infusion 0,4–0,8 mg/timme, titrerad efter andningsfrekvens | utgå från två tredjedelar av den bolusdos som gav effekt, per timme |
| Opioidberoende patient | 0,04 mg iv åt gången | målet är andningsfrekvens > 10, inte en vaken patient |
| Nyfödd efter opioid till modern | 0,01 mg/kg iv eller im, kan upprepas | ge inte till barn av opioidberoende mor — kramprisk |
Ingen dosjustering. Effektdurationen ändras inte nämnvärt, men den underliggande opioidens metaboliter kan ackumulera och förlänga behovet av naloxon.
Ingen etablerad dosjustering. Clearance sjunker vid uttalad leversvikt och effekten kan bli något längre.
0,01 mg/kg iv, upprepas till effekt; vid utebliven effekt 0,1 mg/kg. Samma titreringsprincip som hos vuxna — sikta på andningen.
Ge inte 0,4 mg som fast bolus till en opioidberoende eller till en patient som fått opioid mot svår smärta — full reversering utlöser akut abstinens med kräkning, agitation och katekolaminpåslag, i värsta fall lungödem, och lämnar ett obehandlat smärttillstånd efter sig. Späd, titrera mot andningsfrekvensen och sluta när patienten andas.
Farmakokinetik
- ANSLAG
- 1–2 min iv · 2–5 min im · 8–13 min intranasalt
- DURATION
- 45 min–4 h, dosberoende
- BIOTILLGÄNGL.
- Låg po (uttalad förstapassage) · god im och nasalt
- Vd
- 2–3 l/kg
- t½
- 60–90 min (nyfödda längre)
- PROTEINBINDNING
- 45 %
- METABOLISM
- Hepatisk glukuronidering
- UTSÖNDRING
- Renalt som metaboliter