Det betalaktamasstabila penicillinet och därmed förstahandsvalet vid hud- och mjukdelsinfektion där Staphylococcus aureus är trolig — sårinfektion, abscess, furunkel, mastit och infekterat eksem. Absorptionen förstörs av föda, vilket gör intagstidpunkten till en verklig behandlingsvariabel och inte en formalitet. Den kliniskt viktigaste biverkningen kommer sent: kolestatisk leverskada kan debutera flera veckor efter att kuren avslutats.
Handelsnamn: Heracillin
KRÄVER ÖVERVAKNING
VIKTIGT
Kolestatisk hepatit med ikterus och långdragen klåda kan debutera upp till sex veckor efter avslutad behandling; risken stiger med ålder och behandlingslängd. Vid höga doser förekommer även svår, substitutionsrefraktär hypokalemi.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Hud- och mjukdelsinfektion med stafylokocketiologi | 1 g × 3 po i 7–10 dygn | sårinfektion, infekterat eksem, furunkel, abscess efter dränage |
| Erysipelas med osäker etiologi eller sårskada | 1 g × 3 po i 10 dygn | ren erysipelas är streptokockorsakad och behandlas med PcV |
| Mastit | 1 g × 3 po i 7–10 dygn | amningen ska fortsätta — tömning är en del av behandlingen |
| Impetigo med utbredd spridning | Barn 25 mg/kg × 3 po i 7 dygn | lokal behandling räcker vid begränsade lesioner |
| Osteomyelit och septisk artrit, peroral uppföljning | 1–1,5 g × 3 po, dygnsdos upp till 6 g | efter initial intravenös behandling, i samråd med infektionsklinik |
Nedsatt njurfunktion
Ingen justering vid lätt till måttligt nedsatt njurfunktion. Vid eGFR under 10 ml/min reduceras dygnsdosen — högdos vid grav njursvikt ökar risken för neurotoxicitet och hypokalemi.
Nedsatt leverfunktion
Undvik vid tidigare flukloxacillinutlöst leverskada — reexponering är kontraindicerad. Vid känd leversjukdom ska leverprover följas under och efter kuren.
Barn
30–50 mg/kg och dygn fördelat på 3 doser, det vill säga 10–17 mg/kg per dostillfälle; vid mer uttalad infektion 25 mg/kg × 3. Finns som pulver till oral suspension 50 mg/ml. Samma måltidsregel gäller barn.
Fallgrop
Undvik vid ren erysipelas utan sårskada — infektionen är streptokockorsakad och PcV har både bättre effekt och mildare biverkningsprofil. Undvik också att ordinera tabletten till måltid: absorptionen faller påtagligt och en terapisvikt som ser ut som resistens är i praktiken oftast fel intagstidpunkt.
Farmakokinetik
| BIOTILLGÄNGL. | God — men kraftigt reducerad av föda |
|---|---|
| t½ | 80–90 minuter |
| PROTEINBINDNING | 94–95 % |
| METABOLISM | Begränsad hepatisk |
| UTSÖNDRING | Renal, tubulär sekretion, 50–55 % på 6 timmar |
| INTAG | Minst 1 timme före eller 2 timmar efter måltid |
| PK/PD-INDEX | T > MIC |
| BETALAKTAMAS | Stabilt mot stafylokockpenicillinas |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Illamående, diarré, buksmärta |
|---|---|
| 1–10 % | Exantem, urtikaria, transaminasstegring, esofagusirritation |
| < 1 % | Kolestatisk hepatit med ikterus, svår hypokalemi, interstitiell nefrit, anafylaxi, agranulocytos |
Uppföljningsschema
| Leverprover (ALAT, ALP, bilirubin) | vid behandling över 10 dygn och vid symtom |
|---|---|
| Kalium | vid högdos och vid dygnsdos över 4 g |
| Ikterus och klåda | under kuren och sex veckor efter |
| Sårstatus och infektionsutbredning | efter 2–3 dygn |
Interaktionsbörda
14 kliniskt betydelsefulla. 0 kontraindicerade · 4 allvarliga · 10 måttliga.
Flukloxacillin inducerar CYP3A4 och sänker koncentrationen av bland annat vorikonazol och takrolimus; warfarineffekten kan både förstärkas och försvagas och PK-INR bör kontrolleras extra. Kombinationen med paracetamol i högdos har kopplats till höganiongap-metabol acidos hos njursviktiga och undernärda. Preparatet saknar helt effekt mot MRSA, men eftersom MRSA-andelen av kliniska S. aureus-isolat i Sverige ligger under några få procent är empirisk flukloxacillin fortfarande Stramas förstahandsval vid stafylokockmisstänkt hud- och mjukdelsinfektion.
Beredning & kostnad
| Filmdragerad tablett | 500 mg, 750 mg, 1 g |
|---|---|
| Pulver till oral suspension | 50 mg/ml |
| Begränsning | ingen — men tas alltid utanför måltid |