Smalt och pålitligt mot obligata anaerober och protozoer, och därmed standardtillägget vid buk- och gynekologisk infektion när det aeroba preparatet saknar anaerobtäckning. Biotillgängligheten är praktiskt taget fullständig peroralt, vilket gör att intravenös behandling nästan alltid kan växlas till tablett så snart patienten kan svälja. Penetrerar CNS och abscesser väl.
Handelsnamn: Flagyl
VIKTIGT
Kombinationen med alkohol kan ge en disulfiramliknande reaktion med flush, kräkningar, takykardi och blodtrycksfall. Informera patienten om att avstå alkohol under behandlingen och i minst 48 timmar efter sista dosen — även i form av alkoholhaltiga mediciner och munsköljningar.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Anaerob infektion, intravenöst | 1,5 g iv dag 1, därefter 1 g × 1 | alternativt 500 mg iv × 3 |
| Anaerob infektion, peroralt | 400 mg × 3 po | byt tidigt — biotillgängligheten är nära fullständig |
| Clostridioides difficile | 400 mg × 3 po i 10 dygn | andrahandsval; peroralt vankomycin är förstahandsval |
| Clostridioides difficile, kan ej svälja | 500 mg iv × 3 | kombineras med vankomycin via sond eller rektalt |
| Hjärnabscess och odontogen infektion | 400 mg × 3 po eller 1 g iv × 1 | god penetration i CNS och abscess |
Nedsatt njurfunktion
Ingen dosjustering vid nedsatt njurfunktion — samma dos vid normal njurfunktion, vid CRRT och vid intermittent hemodialys. Metaboliterna ackumuleras vid uttalad njursvikt utan att detta har visats vara kliniskt betydelsefullt. Vid intermittent hemodialys avlägsnas substansen delvis; ge dosen efter dialys om möjligt.
Nedsatt leverfunktion
Reducera dosen vid uttalad leversvikt (Child-Pugh C) till ungefär en tredjedel av normaldos, eller förläng dosintervallet. Metabolismen är helt hepatisk.
Barn
20–30 mg/kg/dygn fördelat på 3 doser, intravenöst eller peroralt. Neonatal dosering är åldersberoende och ska hämtas från neonatalt PM.
Fallgrop
Undvik onödigt tillägg av metronidazol till piperacillin/tazobaktam, meropenem eller karbapenem — anaerobtäckningen finns redan, och dubbelbehandlingen ger enbart mer biverkningar. Undvik också långa kurer utan omprövning: perifer neuropati är kumulativt dosberoende, uppträder typiskt efter flera veckors behandling och går ofta bara delvis tillbaka efter utsättning.
Farmakokinetik
| t½ | 8 timmar |
|---|---|
| BIOTILLGÄNGL. | Nära 100 % peroralt |
| PROTEINBINDNING | Under 20 % |
| METABOLISM | Hepatisk, CYP2A6 och glukuronidering |
| UTSÖNDRING | Renal, huvudsakligen som metaboliter |
| CNS-PENETRATION | God |
| EFFEKTTYP | Koncentrationsberoende, kräver anaerob miljö |
| ABSCESSPENETRATION | God |
Biverkningar per frekvens
| ≥ 10 % | Metallsmak, illamående, aptitlöshet, mörkfärgad urin |
|---|---|
| 1–10 % | Diarré, huvudvärk, yrsel, glossit, oral candidos |
| < 1 % | Perifer sensorisk neuropati, encefalopati och cerebellär ataxi, kramper, neutropeni |
Uppföljningsschema
| Neurologiskt status med parestesier i händer och fötter | vid behandling längre än 10 dygn |
|---|---|
| Blodstatus | varje vecka vid långtidsbehandling |
| Leverprover | vid känd leversjukdom |
| INR vid samtidig warfarin | var 2:a–3:e dygn |
Interaktionsbörda
16 kliniskt betydelsefulla. 2 kontraindicerade · 5 allvarliga · 9 måttliga.
Potentierar warfarin kraftigt genom hämning av CYP2C9 — kontrollera INR tätt och räkna med dosreduktion. Disulfiram är kontraindicerat inom två veckor på grund av risk för akut psykos. Alkohol ger disulfiramliknande reaktion. Höjer litium- och busulfankoncentrationen. Fenytoin och fenobarbital sänker effekten genom enzyminduktion.
Beredning & kostnad
| Infusionsvätska 5 mg/ml | 100 ml och 300 ml påse, färdigberedd |
|---|---|
| Tablett 200, 400 och 500 mg | för tidig peroral övergång |
| Begränsning | ingen — godkänt i Sverige |