Pivmecillinam
Selexid · Penomax
Prodrug som hydrolyseras till mecillinam, ett amidinopenicillin som binder PBP2 och därmed har ett spektrum riktat nästan uteslutande mot gramnegativa tarmbakterier. Tillsammans med nitrofurantoin utgör det Stramas två förstahandsval vid akut cystit hos kvinna, och E. coli-resistensen ligger kvar kring 4 % trots lång och bred användning. Vävnadspenetrationen utanför urinvägarna är otillräcklig — preparatet är ett urinvägsmedel och inget annat.
Vid hydrolysen frisätts pivalinsyra, som konjugeras med karnitin och utsöndras renalt som pivaloylkarnitin. Upprepade eller långdragna kurer tömmer karnitindepåerna, varför pivmecillinam inte ska användas som långtidsprofylax och är kontraindicerat vid metabola sjukdomar med karnitinbrist.
Dosering till vuxna
| Indikation | Regim | Kommentar |
|---|---|---|
| Akut cystit hos kvinna | 200 mg × 3 po i 5 dygn | förstahandsval jämte nitrofurantoin |
| Nedre UVI hos man | 200 mg × 3 po i 7 dygn | täcker inte prostatavävnad — vid prostatit krävs annat val |
| Cystit och asymtomatisk bakteriuri hos gravid | 200 mg × 3 po i 5 dygn | kan användas under hela graviditeten |
| Kort regim hos kvinna under 50 år | 400 mg × 2 po i 3 dygn | sämre utläkning efter menopaus — undvik då |
| Cystit hos barn | 20–40 mg/kg och dygn fördelat på 3 doser i 5 dygn | tabletten ska sväljas hel med rikligt vatten |
Kan användas ned till lägre eGFR än nitrofurantoin, men urinkoncentrationen sjunker vid uttalad njursvikt och effekten blir osäker. Vid eGFR under 30 ml/min bör alternativ övervägas; ingen etablerad dosreduktion vid lätt till måttlig nedsättning.
Ingen etablerad dosjustering. Försiktighet vid uttalad leversvikt eftersom hydrolysen till mecillinam och pivalinsyra sker med esteraser.
20–40 mg/kg och dygn fördelat på 3 doser. Kräver att barnet kan svälja tabletten hel med rikligt vatten i upprätt läge — någon oral suspension finns inte marknadsförd i Sverige. Undvik upprepade kurer hos små barn med hänsyn till karnitinbalansen.
Använd inte pivmecillinam vid febril UVI, pyelonefrit eller prostatit — vävnadskoncentrationen räcker inte och behandlingssvikt är väl beskriven. Undvik också upprepade eller förlängda kurer vid recidiverande UVI: varje kur dränerar karnitindepåerna via pivaloylkarnitin, och hos barn, undernärda och patienter med redan låg karnitinnivå kan det ge muskelsvaghet och hypoglykemi.
Farmakokinetik
- BIOTILLGÄNGL.
- 55–75 % oralt
- t½
- 1–1,4 timmar
- PRODRUG
- Hydrolyseras till mecillinam och pivalinsyra
- MÅLPROTEIN
- PBP2 hos gramnegativa stavar
- PROTEINBINDNING
- Låg för mecillinam
- UTSÖNDRING
- Renal — hög urinkoncentration
- VÄVNADSNIVÅ
- Otillräcklig utanför urinvägarna
- RESISTENS
- E. coli ca 4 % i Sverige