Pivmecillinam

Prodrug som hydrolyseras till mecillinam, ett amidinopenicillin som binder PBP2 och därmed har ett spektrum riktat nästan uteslutande mot gramnegativa tarmbakterier. Tillsammans med nitrofurantoin utgör det Stramas två förstahandsval vid akut cystit hos kvinna, och E. coli-resistensen ligger kvar kring 4 % trots lång och bred användning. Vävnadspenetrationen utanför urinvägarna är otillräcklig — preparatet är ett urinvägsmedel och inget annat.

Handelsnamn: Selexid

VIKTIGT

Vid hydrolysen frisätts pivalinsyra, som konjugeras med karnitin och utsöndras renalt som pivaloylkarnitin. Upprepade eller långdragna kurer tömmer karnitindepåerna, varför pivmecillinam inte ska användas som långtidsprofylax och är kontraindicerat vid metabola sjukdomar med karnitinbrist.

Dosering till vuxna

Indikation	Regim	Kommentar
Akut cystit hos kvinna	200 mg × 3 po i 5 dygn	förstahandsval jämte nitrofurantoin
Nedre UVI hos man	200 mg × 3 po i 7 dygn	täcker inte prostatavävnad — vid prostatit krävs annat val
Cystit och asymtomatisk bakteriuri hos gravid	200 mg × 3 po i 5 dygn	kan användas under hela graviditeten
Kort regim hos kvinna under 50 år	400 mg × 2 po i 3 dygn	sämre utläkning efter menopaus — undvik då
Cystit hos barn	20–40 mg/kg och dygn fördelat på 3 doser i 5 dygn	tabletten ska sväljas hel med rikligt vatten

Nedsatt njurfunktion

Kan användas ned till lägre eGFR än nitrofurantoin, men urinkoncentrationen sjunker vid uttalad njursvikt och effekten blir osäker. Vid eGFR under 30 ml/min bör alternativ övervägas; ingen etablerad dosreduktion vid lätt till måttlig nedsättning.

Nedsatt leverfunktion

Ingen etablerad dosjustering. Försiktighet vid uttalad leversvikt eftersom hydrolysen till mecillinam och pivalinsyra sker med esteraser.

Barn

20–40 mg/kg och dygn fördelat på 3 doser. Kräver att barnet kan svälja tabletten hel med rikligt vatten i upprätt läge — någon oral suspension finns inte marknadsförd i Sverige. Undvik upprepade kurer hos små barn med hänsyn till karnitinbalansen.

Fallgrop

Använd inte pivmecillinam vid febril UVI, pyelonefrit eller prostatit — vävnadskoncentrationen räcker inte och behandlingssvikt är väl beskriven. Undvik också upprepade eller förlängda kurer vid recidiverande UVI: varje kur dränerar karnitindepåerna via pivaloylkarnitin, och hos barn, undernärda och patienter med redan låg karnitinnivå kan det ge muskelsvaghet och hypoglykemi.

Farmakokinetik

BIOTILLGÄNGL.	55–75 % oralt
t½	1–1,4 timmar
PRODRUG	Hydrolyseras till mecillinam och pivalinsyra
MÅLPROTEIN	PBP2 hos gramnegativa stavar
PROTEINBINDNING	Låg för mecillinam
UTSÖNDRING	Renal — hög urinkoncentration
VÄVNADSNIVÅ	Otillräcklig utanför urinvägarna
RESISTENS	E. coli ca 4 % i Sverige

Biverkningar per frekvens

≥ 10 %	Illamående, diarré, buksmärta
1–10 %	Exantem, klåda, vulvovaginal candidos, esofagusirritation
< 1 %	Esofagusulcus, sekundär karnitinbrist med muskelsvaghet, anafylaxi, Clostridioides difficile-kolit

Uppföljningsschema

Symtomfrihet	efter 2–3 dygn — ingen kontrollodling vid utläkt cystit
Antal kurer per år	vid recidiverande UVI, med tanke på karnitin
Sväljteknik — hel tablett, rikligt vatten, upprätt	vid varje förskrivning
Feber eller flanksmärta	omvärdera diagnosen omedelbart

Interaktionsbörda

9 kliniskt betydelsefulla. 1 kontraindicerade · 2 allvarliga · 6 måttliga.

Valproat frisätter också pivalinsyra och andra karnitinsänkande läkemedel bör inte kombineras. Probenecid höjer mecillinamkoncentrationen. Metotrexatelimineringen kan hämmas. Pivmecillinam och nitrofurantoin är Stramas likvärdiga förstahandsval vid akut cystit hos kvinna — trimetoprim ska inte användas empiriskt eftersom E. coli-resistensen ligger kring 20 %, och kinoloner ska reserveras för febril UVI och pyelonefrit.

Beredning & kostnad

Filmdragerad tablett	200 mg, 400 mg
Beredningsform till barn	endast tablett — ingen suspension i Sverige
Begränsning	ej för långtidsprofylax — karnitindepletion